Линомид
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС | |
Фармакокинетические данные | |
Период полувыведения | 26-42 часа |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.163.758 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 18 Н 16 Н 2 О 3 |
Молярная масса | 308.337 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Линомид (роквинимекс) представляет собой хинолина на основе производного иммуностимулятор , который повышает активность NK-клеток и макрофагов цитотоксичность . Он также ингибирует ангиогенез и снижает секрецию TNF-альфа .
Линомид исследовался в качестве средства лечения некоторых видов рака (в том числе в качестве адъювантной терапии после трансплантации костного мозга при остром лейкозе ) и аутоиммунных заболеваний, таких как рассеянный склероз. [ 1 ] [ 2 ] и недавно возникший диабет I типа . [ 3 ] Несколько исследований были прекращены из-за серьезной сердечно-сосудистой токсичности.
Синтез
[ редактировать ]
Этил-2-(метиламино)бензоат конденсируют с этилмалонатом . Амин-эфирный обмен этого соединения с N-метиланилином приводит к образованию амидлиномида.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Weilbach EX, Hartung HP (август 1996 г.). «[Иммунная модуляция при рассеянном склерозе: линомид]». Дер Нервенарцт (на немецком языке). 67 (8): 701–5. дои : 10.1007/s001150050044 . ПМИД 8805117 . S2CID 31845910 .
- ^ Хедлунд Г., Линк Х., Чжу Дж., Сяо Б.Г. (июнь 2001 г.). «Воздействие линомида на иммунные клетки и цитокины подавляет аутоиммунные патологии центральной и периферической нервной системы». Международная иммунофармакология . 1 (6): 1123–30. дои : 10.1016/s1567-5769(01)00041-8 . ПМИД 11407306 .
- ^ Гросс DJ, Вайс Л., Рейбштейн И., Хедлунд Г., Дален Э., Рапопорт М.Дж., Славин С. (июнь 2001 г.). «Иммуномодулятор Линомид: роль в лечении и профилактике аутоиммунного сахарного диабета». Международная иммунофармакология . 1 (6): 1131–9. дои : 10.1016/s1567-5769(01)00042-x . ПМИД 11407307 .
- ^ EP 59698 , Эриксу, Эдгар; Сандберг, Ева Бритт-Мари и Сталхандск, Ларс Йохан Торбьёрн, «Гетероциклические карбоксамиды, композиции, содержащие такие соединения, способы их получения и способы обработки ими», опубликовано 8 сентября 1982 г., передано AB Leo ; E. Eriksoo и др., патент США 4738971 (1988 г., А.Б. Лео).