Ибутаморен
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | МК-677; МК-0677; Л-163191; Оратроп |
| Маршруты администрация | Через рот |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 4–6 часов (у биглей ); [ 1 ] Уровни IGF-1 остаются повышенными у людей при однократном пероральном приеме до 24 часов. [ 2 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.236.734 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Ч 36 Н 4 О 5 С |
| Молярная масса | 528.67 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Ибутаморен ( INN Tooltip ) (кодовые названия разработки MK-677 , MK-0677 , LUM-201 , L-163,191 ; бывшая предварительная торговая марка Oratrope ) представляет собой сильнодействующий препарат длительного действия, перорально активный , селективный и непатентованный . -пептидный агонист рецептора грелина и гормона роста стимулятор секреции , имитирующий стимулирующее гормон роста (ГР) действие эндогенного гормона грелина . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Было показано, что он увеличивает секрецию нескольких гормонов, включая гормон роста и инсулиноподобный фактор роста 1 (IGF-1), и вызывает устойчивое увеличение уровней этих гормонов в плазме, одновременно повышая уровень кортизола . [ 8 ]
Влияние на мышечную массу
[ редактировать ]Было показано, что ибутаморен поддерживает активацию оси GH-IGF-1 , увеличивая секрецию гормона роста до 97%. [ 9 ] и увеличить мышечную массу тела без изменения общей жировой массы или висцерального жира . Он исследуется как потенциальное средство лечения пониженного уровня этих гормонов, например, у детей или пожилых людей с дефицитом гормона роста . [ 3 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] Исследования на людях показали, что он увеличивает как мышечную массу , так и минеральную плотность костей . [ 13 ] [ 14 ] что делает его многообещающей потенциальной терапией для лечения слабости у пожилых людей . [ 15 ] [ 16 ] По состоянию на июнь 2017 года ибутаморен находится на доклинической стадии разработки при дефиците гормона роста. [ 3 ]
Влияние на архитектуру сна
[ редактировать ]В небольшом исследовании с участием 14 субъектов было показано, что МК-677 в дозе 25 мг/день перед сном увеличивает скорость быстрого сна на 20% и 50% у молодых и пожилых субъектов соответственно. [ 17 ] Лечение МК-677 также привело к увеличению продолжительности глубокого сна у молодых субъектов примерно на 50%. [ 17 ]
Дефицит гормона роста
[ редактировать ]В исследовании детей с дефицитом гормона роста МК-677 показал лучшие результаты, чем другие стимуляторы секреции гормона роста, в повышении уровня гормона роста. [ 18 ] Продолжающееся исследование сравнивает MK-677 непосредственно с инъекционным гормоном роста с точки зрения скорости роста в этой популяции. [ 19 ]
Неисследовательское использование
[ редактировать ]Поскольку МК-677 все еще является новым исследуемым препаратом , он еще не одобрен для продажи для потребления людьми в Соединенных Штатах. [ 3 ] Тем не менее, некоторые представители бодибилдерского сообщества использовали его экспериментально. Использование МК-677 запрещено в большинстве видов спорта. [ 20 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Смит Р.Г., Торнер М.О. (28 января 2000 г.). Гормон роста человека: исследования и клиническая практика . Springer Science & Business Media. стр. 45–. ISBN 978-1-59259-015-5 .
- ^ Смит Р.Г., Ван дер Плог Л.Х., Ховард А.Д., Фейнер С.Д., Ченг К., Хики Г.Дж. и др. (октябрь 1997 г.). «Пептидомиметическая регуляция секреции гормона роста» . Эндокринные обзоры . 18 (5). Эндокринное общество: 621–645. дои : 10.1210/edrv.18.5.0316 . ПМИД 9331545 .
- ^ Jump up to: а б с д «Ибутаморен – Люмос Фарма/Мерк» . АдисИнсайт . Архивировано из оригинала 27 сентября 2018 г. Проверено 14 декабря 2017 г.
- ^ Патчетт А.А., Наргунд Р.П., Тата Дж.Р., Чен М.Х., Баракат К.Дж., Джонстон Д.Б. и др. (июль 1995 г.). «Дизайн и биологическая активность L-163,191 (МК-0677): мощного, активного стимулятора секреции гормона роста при пероральном приеме» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 92 (15): 7001–7005. Бибкод : 1995PNAS...92.7001P . дои : 10.1073/pnas.92.15.7001 . ПМК 41459 . ПМИД 7624358 .
- ^ Понг С.С., Чаунг Л.И., Дин Д.К., Наргунд Р.П., Патчетт А.А., Смит Р.Г. (январь 1996 г.). «Идентификация нового связанного с G-белком рецептора, стимулирующего секрецию гормона роста» . Молекулярная эндокринология . 10 (1): 57–61. дои : 10.1210/mend.10.1.8838145 . ПМИД 8838145 .
- ^ Кассони П., Папотти М., Ге С., Катапано Ф., Сапино А., Грациани А. и др. (апрель 2001 г.). «Идентификация, характеристика и биологическая активность специфических рецепторов природных (грелин) и синтетических стимуляторов секреции гормона роста и аналогов в карциномах молочной железы человека и клеточных линиях» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 86 (4): 1738–1745. дои : 10.1210/jcem.86.4.7402 . ПМИД 11297611 .
- ^ Хольст Б., Фримурер Т.М., Мокросински Дж., Халкьер Т., Каллберг К.Б., Андервуд Ч.Р., Шварц Т.В. (январь 2009 г.). «Перекрывающийся сайт связывания эндогенного агониста, низкомолекулярных агонистов и агоаллостерических модуляторов на рецепторе грелина». Молекулярная фармакология . 75 (1): 44–59. дои : 10.1124/моль.108.049189 . ПМИД 18923064 . S2CID 2218638 .
- ^ Насс Р., Пеццоли С.С., Оливери М.К., Патри Дж.Т., Харрелл Ф.Е.младший, Клейси Дж.Л. и др. (ноябрь 2008 г.). «Влияние перорального миметика грелина на состав тела и клинические результаты у здоровых пожилых людей: рандомизированное исследование» . Анналы внутренней медицины . 149 (9): 601–611. дои : 10.7326/0003-4819-149-9-200811040-00003 . ПМК 2757071 . ПМИД 18981485 .
- ^ Чепмен И.М. (1996). «Стимуляция оси гормона роста (GH)-инсулиноподобного фактора роста I путем ежедневного перорального введения секреторного средства ГР (МК-677) у здоровых пожилых людей». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 81 (12): 4249–4257. ПМИД 8954023 .
- ^ Чепмен И.М., Бах М.А., Ван Каутер Э., Фармер М., Крупа Д., Тейлор А.М. и др. (декабрь 1996 г.). «Стимуляция оси гормон роста (GH)-инсулиноподобный фактор роста I путем ежедневного перорального введения секреторного средства GH (MK-677) у здоровых пожилых людей» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 81 (12): 4249–4257. doi : 10.1210/jcem.81.12.8954023 . ПМИД 8954023 .
- ^ Торнер М.О., Чепмен И.М., Гейлинн Б.Д., Пеццоли С.С., Хартман М.Л. (1997). «Гормон, высвобождающий гормон роста, и пептид, высвобождающий гормон роста, как терапевтические средства для усиления секреции гормона роста при заболеваниях и старении». Последние достижения в исследованиях гормонов . 52 : 215–44, обсуждение 244–6. ПМИД 9238854 .
- ^ Чепмен И.М., Песковиц О.Г., Мерфи Г., Трип Т., Черкио К.А., Крупа Д. и др. (октябрь 1997 г.). «Пероральное введение гормона роста (ГР), высвобождающего пептид-миметик МК-677, стимулирует ось ГР/инсулиноподобный фактор роста-I у избранных взрослых с дефицитом ГР» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 82 (10): 3455–3463. дои : 10.1210/jcem.82.10.4297 . ПМИД 9329386 .
- ^ Мерфи М.Г., Бах М.А., Плоткин Д., Болоньезе Дж., Нг Дж., Крупа Д. и др. (июль 1999 г.). «Пероральное введение стимулятора секреции гормона роста МК-677 увеличивает маркеры обмена костной ткани у здоровых и пожилых людей с функциональными нарушениями. Исследовательская группа МК-677» . Журнал исследований костей и минералов . 14 (7): 1182–1188. дои : 10.1359/jbmr.1999.14.7.1182 . ПМИД 10404019 .
- ^ Мерфи М.Г., Вайс С., МакКлунг М., Шнитцер Т., Серчио К., Коннор Дж. и др. (март 2001 г.). «Влияние алендроната и МК-677 (стимулятор секреции гормона роста) по отдельности и в комбинации на маркеры костного обмена и минеральной плотности костной ткани у женщин с остеопорозом в постменопаузе» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 86 (3): 1116–1125. дои : 10.1210/jcem.86.3.7294 . ПМИД 11238495 .
- ^ Смит Р.Г., Сунь Ю., Цзян Х., Альбарран-Зеклер Р., Тимченко Н. (ноябрь 2007 г.). «Агонисты рецептора грелина (GHS-R1A) демонстрируют потенциал в качестве средств вмешательства во время старения». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 1119 (1): 147–164. Бибкод : 2007NYASA1119..147S . дои : 10.1196/анналы.1404.023 . ПМИД 18056963 . S2CID 3220799 .
- ^ «Таблетка от слабости для пожилых людей? Новое лекарство увеличивает мышечную массу рук и ног пожилых людей» . ScienceDaily . 5 ноября 2008 г. Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 г. . Проверено 28 февраля 2018 г.
- ^ Jump up to: а б Копински Г., Лепрут Р., Ван Ондерберген А., Кофрис А., Коул К.Ю., Шиллинг Л.М. и др. (октябрь 1997 г.). «Длительное пероральное применение МК-677, нового стимулятора секреции гормона роста, улучшает качество сна у человека». Нейроэндокринология . 66 (4): 278–286. дои : 10.1159/000127249 . ПМИД 9349662 .
- ^ Брайт-GM, Торнер М.О. (30 марта 2022 г.). «Агонист рецептора, стимулирующего секрецию гормона роста (LUM-201), вызывает более сильную реакцию гормона роста, чем стандартные стимуляторы секреции гормона роста, у субъектов педиатрического исследования дефицита гормона роста» . Гормональные исследования в педиатрии . 95 (1): 76–81. дои : 10.1159/000524244 . ПМЦ 9227666 . ПМИД 35354138 .
- ^ «Фаза 2 исследования LUM-201 у детей с дефицитом гормона роста (исследование OraGrowtH210) - полнотекстовый просмотр» . www.clinicaltrials.gov . Архивировано из оригинала 4 сентября 2023 года . Проверено 4 сентября 2023 г.
- ^ «Ибутаморен (МК 677) не подходит – не дайте себя обмануть маркетингу!» . Блог честности. Спортивная целостность Австралии . 23 мая 2022 года. Архивировано из оригинала 9 апреля 2024 года . Проверено 9 апреля 2024 г.