Сульфадоксин/пириметамин
| Сочетание | |
|---|---|
| Сульфадоксин | Сульфонамид |
| Пириметамин | Противопаразитарный |
| Клинические данные | |
| Произношение | Peer-i-METH-a-meen/sul-fa-DOX-een [ 1 ] |
| Торговые названия | Фансидар, Фанлар и другие |
| AHFS / Drugs.com | Информация о потребительских лекарствах |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| КЕГГ | |
| (проверять) | |
Сульфадоксин/пириметамин , продаваемый под торговой маркой Fansidar , представляет собой комбинированный препарат, используемый для лечения малярии . [ 1 ] [ 2 ] Он содержит сульфадоксин ( сульфонамид ) и пириметамин ( противопротозойное средство ). [ 3 ] Для лечения малярии его обычно используют вместе с другими противомалярийными препаратами, такими как артесунат . [ 3 ] В регионах Африки с умеренным и высоким уровнем заболеваемости малярией рекомендуется ввести три дозы во втором и третьем триместрах беременности. [ 4 ]
Побочные эффекты включают диарею , сыпь, зуд, головную боль и выпадение волос. [ 3 ] [ 1 ] В редких случаях может возникнуть тяжелая аллергическая реакция или сыпь, например, токсический эпидермальный некролиз . [ 1 ] Обычно его не рекомендуют людям с аллергией на сульфаниламиды или серьезными печени или заболеваниями почек . [ 3 ] Он работает, блокируя способность малярии использовать фолиниевую кислоту . [ 1 ]
Сульфадоксин/пириметамин был первоначально одобрен для медицинского применения в США в 1981 году. [ 1 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 5 ] Он не коммерчески доступен в Соединенных Штатах. [ 1 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Малярия
[ редактировать ]Он одобрен в США в качестве средства лечения и профилактики малярии . [ 6 ] Комбинация считается более эффективной при лечении малярии, вызванной Plasmodium falciparum, чем малярии, вызванной P. vivax , для которой хлорохин считается более эффективным, хотя при отсутствии видоспецифического диагноза может быть показана комбинация сульфадоксина и пириметамина. . [ 7 ] Однако из-за побочных эффектов его больше не рекомендуют в качестве плановой профилактики. [ 8 ] но только для лечения серьезных малярийных инфекций или для их предотвращения в тех регионах, где другие лекарства могут оказаться неэффективными. [ 9 ] (ВОЗ) рекомендует его Тем не менее, Всемирная организация здравоохранения для сезонного профилактического применения у детей в сочетании с амодиахином . [ 10 ]
Другой
[ редактировать ]Его также применяют в качестве лечебно-профилактической меры при токсоплазмозе и пневмоцистной пневмонии. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты в зависимости от частоты включают: [ 6 ] [ 11 ] [ 17 ] [ 18 ]
Часто (>1% частоты):
- Реакции гиперчувствительности (например, зуд, контактный дерматит и крапивница).
- Миелосупрессия
- Желудочно-кишечные эффекты (например, тошнота, рвота и диарея)
- Головная боль
Редко (частота <1%):
- Синдром Стивенса-Джонсона
- Токсический эпидермальный некролиз
- Агранулоцитоз
- Апластическая анемия
- Нарушение кроветворной структуры
- Лекарственная эозинофилия
- Тромбоцитопения
- Некроз печени
- Гепатит
- Желтуха
- Гепатомегалия
- Нефротоксичность
Неизвестная частота:
- Потеря веса
- Спазмы в животе
- Выпадение волос
- Светочувствительность
- Усталость
- Высокая температура
- Полиневрит
- Атрофический глоссит
- Гастрит
- Отклонения от нормы результатов функциональных тестов печени (например, повышенные концентрации АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови)
Противопоказания
[ редактировать ]Использование этого препарата противопоказано при: [ 6 ] [ 17 ]
- Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты
- Повышенная чувствительность к пириметамину, сульфонамидам или любому ингредиенту препарата.
- Повторное профилактическое (длительное) применение у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или нарушениями крови.
- Младенцы <2 месяцев
- Профилактика беременности на сроке
- Профилактика у кормящих женщин.
- Острая порфирия
Фармакология
[ редактировать ]Сульфадоксин — сульфонамидный антибиотик, конкурирующий с п-аминобензойной кислотой в биосинтезе фолата. [ 6 ] Пириметамин служит селективным ингибитором протозойной дигидрофолатредуктазы , тем самым предотвращая синтез тетрагидрофолата — активной формы фолата. [ 6 ] Между этими двумя препаратами возникает значительная степень синергизма из-за их ингибирования двух разных стадий биосинтеза тетрагидрофолата. [ 6 ]
| Фармакокинетический параметр | Пириметамин | Сульфадоксин |
|---|---|---|
| Период полураспада | 111 часов | 169 часов |
| С макс. | 0,2 мг/л | 60 мг/л |
| Т макс. | 4 часа | 4 часа |
| Связанный с белком | 87% | 90% |
| Экскреция | Почечный (16-30%) | Почечный (30%) |
| Метаболизм | Печеночный | Печеночный |
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Пириметамин/сульфадоксин: показания, побочные эффекты, предупреждения — Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года . Проверено 11 декабря 2016 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2015). Выбор и применение основных лекарственных средств. Двадцатый доклад Комитета экспертов ВОЗ за 2015 г. (включая 19-й Примерный список основных лекарственных средств ВОЗ и 5-й Примерный список основных лекарственных средств ВОЗ для детей) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/189763 . ISBN 9789241209946 . ISSN 0512-3054 . Серия технических докладов ВОЗ;994.
- ^ Jump up to: а б с д Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. стр. 187–91, 198–200. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ «Периодическое профилактическое лечение во время беременности (ИПТп)» . ВОЗ . Архивировано из оригинала 5 марта 2014 года . Проверено 22 мая 2020 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Пириметамин, сульфадоксин и пириметамин Монография для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Архивировано из оригинала 9 января 2014 года . Проверено 9 января 2014 г.
- ^ JAMA - Аннотация: Сульфадоксин-пириметамин, хлорпрогуанил-дапсон или хлорохин для лечения малярии Plasmodium vivax в Афганистане и Пакистане: рандомизированное контролируемое исследование, 23/30 мая 2007 г., Лесли и др. 297 (20): 2201. Архивировано 9 июля 2008 года в Wayback Machine .
- ^ «Медикаментозное лечение – Сульфадоксин и пириметамин» . Архивировано из оригинала 28 декабря 2007 года . Проверено 31 августа 2011 г.
- ^ Пириметамин и сульфадоксин (пероральный прием) - MayoClinic.com. Архивировано 12 июня 2011 г. в Wayback Machine .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (август 2013 г.). Сезонная химиопрофилактика малярии с помощью сульфадоксина-пириметамина плюс амодиахина у детей: практическое руководство . Женева: Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ). hdl : 10665/85726 . ISBN 978-92-4-150473-7 .
- ^ Jump up to: а б «Фансидар, дозировка пириметамин-сульфадоксина (пириметамин/сульфадоксин), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . Справочник Медскейп . ВебМД. Архивировано из оригинала 9 января 2014 года . Проверено 9 января 2014 г.
- ^ Бат П.М., Лилликрап Д.А., Уинтер М. (июнь 1987 г.). «Фансидар — лекарство от пневмоцистной пневмонии, связанной со СПИДом?» . Последипломный медицинский журнал . 63 (740): 509–510. дои : 10.1136/pgmj.63.740.509-a . ПМЦ 2428336 . ПМИД 3501583 .
- ^ Фут AB, Гарин Ю.Дж., Рибо П., Девержи А., Деруэн Ф., Глюкман Э. (август 1994 г.). «Профилактика токсоплазмозной инфекции пириметамин/сульфадоксин (Фансидар) у реципиентов трансплантата костного мозга». Трансплантация костного мозга . 14 (2): 241–245. ПМИД 7994239 .
- ^ Бессесен М.Т., Миллер Л.А., Кон Д.Л., Бартлетт С., Эллисон Р.Т. (март 1995 г.). «Применение пириметамина/сульфадоксина для профилактики пневмоцистной пневмонии у больных СПИДом». Клинические инфекционные болезни . 20 (3): 730–731. дои : 10.1093/clinids/20.3.730 . ПМИД 7756514 .
- ^ Михалова К, Рыхова Е, Гавликова М (июль 1996 г.). «[Фансидар в лечении токсоплазмоза]». Чешская и словацкая офтальмология (на чешском языке). 52 (3): 173–178. PMID 8768475 .
- ^ Шюрманн Д., Бергманн Ф., Альбрехт Х., Падберг Дж., Грюневальд Т., Бенш М. и др. (январь 2001 г.). «Прием пириметамин-сульфадоксина два раза в неделю эффективно предотвращает рецидив пневмоцистной пневмонии и токсоплазматический энцефалит у пациентов со СПИДом». Журнал инфекции . 42 (1): 8–15. дои : 10.1053/jinf.2000.0772 . ПМИД 11243747 .
- ^ Jump up to: а б Объединенный формулярный комитет (2013 г.). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. п. 429 . ISBN 978-0-85711-084-8 .
- ^ «Фансидар (сульфадоксин и пириметамин)» (PDF) . Medicines.org.au . Рош Продактс Пти Лимитед. 17 апреля 2008 г. Архивировано (PDF) из оригинала 9 января 2014 г. . Проверено 9 января 2014 г.
