Местный гидрокортизон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ала-Корт, Акванил ХК, Бета ХК и другие. [ 1 ] |
| Другие имена | кортизол; 11β,17α,21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а682793 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальный |
| Класс препарата | Кортикостероид ; глюкокортикоид ; Минералокортикоиды |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 30 О 5 |
| Молярная масса | 362.466 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Гидрокортизон для местного применения представляет собой класса кортикостероидов , который аллергии используется для лечения воспалений кожи , зуда и препарат . [ 10 ] Некоторые примеры включают укусы насекомых , дерматит и сыпь . [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]
Гидрокортизон был открыт нобелевскими лауреатами Эдвардом К. Кендаллом и Филипом С. Хенчем в 1930-х годах, когда они проводили исследования ревматоидного артрита . [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] Его местное применение было впервые зафиксировано в 1950-х годах. [ 17 ] [ 18 ]
Наиболее частыми побочными эффектами после местного применения гидрокортизона являются ощущения жжения и покалывания. [ 10 ] [ 11 ] Побочные эффекты после длительного использования включают повреждение зрения , повышение уровня сахара в крови и расстройства надпочечников . [ 12 ]
Гидрокортизон для местного применения доступен в нескольких лекарственных формах, таких как раствор , лосьон , крем , мазь и спрей . [ 19 ] Некоторые торговые марки гидрокортизона для местного применения включают Anusol HC , Cortizone 10 и Synacort . [ 19 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Местный гидрокортизон показан для снятия отека , раздражения и покраснения при ряде кожных заболеваний, включая укусы насекомых, потницу , экзему , псориаз , контактный дерматит и опрелости . [ 12 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] Его можно использовать в качестве единственного активного ингредиента в некоторых лекарствах, например, Кортаиде , который применяется при анальном зуде. [ 13 ] [ 22 ] [ 23 ] В некоторых случаях этот препарат можно использовать в сочетании с другими типами лекарств для облегчения проблем с кожей. [ 13 ] [ 24 ] Например, его можно использовать вместе с такими антибиотиками, как полимиксин , неомицин и бацитрацин, для улучшения состояния кожи. [ 24 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]
Некоторые распространенные побочные эффекты включают ощущение жжения и покалывания. [ 10 ] [ 11 ] [ 21 ] [ 25 ] Также может произойти изменение цвета кожи, образование неровностей на коже и дополнительный рост волос. [ 11 ] [ 19 ] Проконсультируйтесь с врачом, если эти побочные эффекты сохраняются или ухудшаются. [ 11 ] [ 19 ]
Некоторые серьезные побочные эффекты включают сильную сыпь, отек кожи и кожные инфекции. [ 19 ] Также могут возникнуть редкие, но серьезные аллергические реакции, также известные как анафилаксия . [ 12 ] Если вы столкнулись с любым из этих побочных эффектов, вам следует немедленно обратиться к врачу. [ 19 ]
Побочные эффекты после длительного применения местного гидрокортизона включают нарушения надпочечников. [ 25 ] Эта проблема может усугубиться, если вы используете избыточное количество гидрокортизона местно в течение длительного периода времени. [ 25 ] Другие побочные эффекты включают нечеткость зрения , головокружение , обмороки , необычное сердцебиение , жажды ощущение , частое мочеиспускание и усталость . [ 25 ] Пожалуйста, сообщите своему врачу, если у вас возникнут какие-либо из этих симптомов. [ 25 ]
О влиянии проглатывания (употребления в пищу) таких продуктов систематически не сообщалось, но отчет о случае, опубликованный в 2022 году, предполагает, что это может привести к госпитализации и быть потенциально опасным для жизни. [ 26 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Гидрокортизон связывается с глюкокортикоидными рецепторами в организме человека, что, помимо других механизмов и путей, снижает выработку воспалительных факторов транскрипции , фосфолипазы А2 и NF-каппа В. Он также увеличивает экспрессию противовоспалительных генов . [ 14 ] Кроме того, гидрокортизон имеет относительно широкий терапевтический диапазон . [ 14 ] подразумевая, что токсичность менее вероятна.
Гидрокортизон для местного применения различными способами способствует уменьшению воспаления. [ 27 ] Во-первых, гидрокортизон может связываться с глюкокортикоидными рецепторами в цитоплазме , вызывая изменения конформации рецепторов. [ 27 ] [ 28 ] Это способствует обмену и связыванию белков в месте расположения рецепторов. [ 28 ] Активированные рецепторы затем проникают в ядро, чтобы активировать гены, уменьшающие воспаление, такие как липокортин . [ 27 ] [ 28 ] Затем липокортин ингибирует фосфолипазу А2, фермент, препятствующий синтезу простагландинов и липоксигеназ из арахидоновой кислоты . [ 27 ] [ 28 ] После этого гидрокортизон стабилизирует лизосомы нейтрофилов , которые представляют собой разновидность лейкоцитов . [ 27 ] Следовательно, нейтрофилы не дегранулируются , предотвращая воспаление. [ 27 ] В конечном итоге сегменты мРНК дестабилизируются, влияя на транскрипцию генов и прерывая выработку генов цитокинов , хемокинов , циклооксигеназы-2 и т. д. [ 27 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]в организм минимально Гидрокортизон при местном применении всасывается : только 4–19% нанесенного крема с гидрокортизоном при местном применении всасывается в кровоток человека . [ 14 ] После определенной степени абсорбции он подвергается путям распределения , метаболизма и выведения , сходным с системным гидрокортизоном. [ 29 ] Что касается распределения гидрокортизона при местном применении, то он связывается с белками плазмы, такими как глобулин и альбумин , затем препарат преимущественно метаболизируется в печени, а метаболит выводится через желчь или почки . [ 29 ]
Химия
[ редактировать ]
Отношения структура-деятельность
[ редактировать ]Гидрокортизон, или 17-гидроксикортикостерон, относится к классу глюкокортикоидов , которые представляют собой стероиды, синтезируемые в коре надпочечников почек. [ 30 ] [ 31 ] Чтобы проиллюстрировать его глюкокортикоидную активность, кольцо А гидрокортизона имеет кетогруппу на 3-м углероде и двойную связь между 4-м и 5-м атомами углерода. [ 32 ] В кольце C соединения 11-й атом углерода имеет бета- гидроксильное замещение , что также необходимо для проявления глюкокортикоидного действия препарата. [ 32 ]
пКа
[ редактировать ]Предполагаемые значения рКа гидрокортизона составляют 12,59 и -2,8 соответственно. [ 14 ]
Растворимость
[ редактировать ]Значение log P гидрокортизона составляет 1,61 и было получено в результате экспериментов, проведенных фармакологом Корвином Ханшем и его исследовательской группой. [ 14 ] Кроме того, прогнозируемая растворимость гидрокортизона в воде составляет 0,199 мг/мл. [ 14 ] Эти значения указывают на то, что гидрокортизон плохо растворяется в воде и лучше растворяется в органических растворителях.
Дополнительную химическую информацию о гидрокортизоне для местного применения можно найти в таблице «Гидрокортизон для местного применения».
Составы
[ редактировать ]
Гидрокортизон для местного применения выпускается в виде жидкости, раствора, лосьона, крема, геля , мази, пены и спрея. [ 33 ] Содержание гидрокортизона для местного применения колеблется от 0,1% до 2,5%, что означает, что в 1 г продукта может содержаться от 1 до 25 мг гидрокортизона. [ 12 ] Некоторые составы гидрокортизона для местного применения включают 0,5% крем или мазь гидрокортизона, 1% крем или мазь гидрокортизона и 2,5% крем или мазь гидрокортизона. [ 34 ] По поводу способа применения препарата ознакомьтесь с инструкцией по применению или проконсультируйтесь с фармацевтом .
На рынке также доступны некоторые менее распространенные формы гидрокортизона для местного применения. Например, бутират гидрокортизона — это относительно мощный крем с гидрокортизоном для местного применения, который можно купить только при наличии действующего рецепта . [ 12 ] Кроме того, некоторые формы гидрокортизона для местного применения смешивают с противомикробными препаратами для лечения бактериальных или грибковых проблем кожи. [ 12 ]
История
[ редактировать ]В 1930-х годах гидрокортизон был открыт биохимиком Эдвардом К. Кендаллом и ревматологом Филипом С. Хенчем, которые оба были лауреатами Нобелевской премии. [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] Когда они изучали методы лечения ревматоидного артрита, они обнаружили, что пациентки с этим заболеванием испытывают облегчение своего состояния, если они беременны в то же время. [ 15 ] [ 16 ] Также было обнаружено, что у пациентов, страдающих как ревматоидным артритом, так и желтухой, будет меньше симптомов, связанных с ревматоидным артритом. [ 15 ] [ 16 ] После этого открытия они извлекли различные гормоны из коры надпочечников коров в поисках подходящего лекарства. [ 15 ] [ 16 ] [ 18 ] Сначала они определили, что кортизон является одним из возможных лекарств, а дальнейшие исследования привели их к открытию эффективного препарата для лечения кожных проблем человека — гидрокортизона. [ 15 ] [ 16 ] [ 18 ]
После открытия гидрокортизона самое раннее применение гидрокортизона для местного применения у людей было зарегистрировано в 1952 году. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] Его успешное использование способствовало расширению исследований кортикостероидов местного применения, что помогло разработать аналогичные препараты с более высокой активностью. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с кортизолом, на Викискладе?
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Местное применение гидрокортизона, побочные эффекты и предупреждения» . Наркотики.com . Проверено 11 марта 2023 г.
- ^ «Предупреждения о гидрокортизоне при беременности и грудном вскармливании» . наркотики.com . Проверено 26 февраля 2023 г.
- ^ «Часть А – Промежуточные решения по вопросам, переданным на рассмотрение экспертно-консультативного комитета: ACMS#14 (1.1-1.3)» . Правительство Австралии . Проверено 13 апреля 2023 г.
- ^ «Правила реализации, снабжения и приема лекарственных средств для конкретных работников здравоохранения» . Национальная служба здравоохранения Великобритании . Проверено 13 апреля 2023 г.
- ^ «Уведомление о правоприменительной политике в отношении гидрокортизона» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Проверено 13 апреля 2023 г.
- ^ «Ала-корт-гидрокортизоновый крем» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 13 апреля 2023 г.
- ^ «Аля-скальп-гидрокортизоновый лосьон» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 13 апреля 2023 г.
- ^ «Анусол HC-гидрокортизона ацетат свечи» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 13 апреля 2023 г.
- ^ «Способы использования безрецептурных препаратов в Нидерландах» . Фармацевтическое письмо . Лондон . Проверено 13 апреля 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Дозировка Панделя (пробутат гидрокортизона для местного применения), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . Медскейп . ООО «ВебМД» . Проверено 26 февраля 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и «Гидрокортизон актуальный: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . ООО «ВебМД» . Проверено 26 февраля 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Гидрокортизон для кожи: стероидное лекарство для лечения экземы, псориаза и укусов насекомых» . nhs.uk. 17 января 2019 г. Проверено 26 февраля 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Для чего используется крем с гидрокортизоном? Побочные эффекты» . МедицинаНет . Проверено 4 марта 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час «Гидрокортизон» . go.drugbank.com . Проверено 26 февраля 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж «Нобелевская премия по физиологии и медицине 1950 года» . NobelPrize.org . Проверено 4 марта 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час Сенгер АК (август 2010 г.). «Открытие чудесного лекарства: от коров до кортизона. Влияние гормона коры надпочечников 17-гидрокси-11-дегидрокортикостерона (соединение E) на острую фазу ревматической лихорадки; предварительный отчет. Mayo Clin Proc 1949; 24: 277- 97" . Клиническая химия . 56 (8): 1349–1350. дои : 10.1373/clinchem.2010.149120 . ПМИД 20538878 . S2CID 1784993 .
- ^ Перейти обратно: а б с Мухопадьяй С., Кватра Г. (2018). «Эволюция и развитие местных кортикостероидов». В Лахири К. (ред.). Трактат о местных кортикостероидах в дерматологии: использование, неправильное использование и злоупотребление . Сингапур: Спрингер. стр. 1–9. дои : 10.1007/978-981-10-4609-4_1 . ISBN 978-981-10-4609-4 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и Мехта А.Б., Надкарни, Нью-Джерси, Патил С.П., Годсе К.В., Гаутам М., Агарвал С. (01.07.2016). «Топические кортикостероиды в дерматологии» . Индийский журнал дерматологии, венерологии и лепрологии . 82 (4): 371–378. дои : 10.4103/0378-6323.178903 . ПМИД 27279294 . S2CID 37156776 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Гидрокортизон местный» . Информация о лекарствах MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 26 февраля 2023 г.
- ^ «Гидрокортизон: стероид, используемый для лечения многих заболеваний» . nhs.uk. 26 марта 2019 г. Проверено 26 февраля 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Местные кортикостероиды» . Управление по лекарственным средствам, Департамент здравоохранения, Гонконг . Проверено 4 марта 2023 г.
- ^ «Анальный зуд (Анальный зуд)» . Отдел хирургии толстой и прямой кишки . 26 января 2015 г. Проверено 4 марта 2023 г.
- ^ «Кортаид (крем и мазь с гидрокортизоном 1,0%): использование, дозировка, побочные эффекты, взаимодействие, предупреждение» . RxList . Проверено 4 марта 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Неомицин, полимиксин, бацитрацин и гидрокортизон для местного применения» . Информация о лекарствах MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 4 марта 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и «Побочные эффекты гидрокортизона (способ местного применения)» . Клиника Мэйо . Проверено 4 марта 2023 г.
- ^ Саха А., Балакришнан С., Триведи Н., Аграхам ГМ (21 октября 2022 г.). «Гипертония и тяжелая гипокалиемия, связанные с пероральным приемом местного крема с гидрокортизоном» . Отчеты о клинических случаях AACE . 9 (1): 2–4. дои : 10.1016/j.aace.2022.10.004 . ПМЦ 9837079 . ПМИД 36654996 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Кватра Г., Мухопадьяй С. (2018). «Местные кортикостероиды: фармакология». В Лахири К. (ред.). Трактат о местных кортикостероидах в дерматологии: использование, неправильное использование и злоупотребление . Спрингер. стр. 11–22. дои : 10.1007/978-981-10-4609-4_2 . ISBN 978-981-10-4609-4 .
- ^ Перейти обратно: а б с д «глюкокортикоид_фармакология [ТУСОМ | Фармвики]» . tmedweb.tulane.edu . Проверено 13 апреля 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Крем с гидрокортизоном: вкладыш в упаковку / информация о назначении» . Наркотики.com . Проверено 26 февраля 2023 г.
- ^ Чурпилиадис С., Аеддула Н.Р. (2023). «Физиология, глюкокортикоиды» . СтатПерлс . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 32809732 .
- ^ «Гидрокортизон» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 13 апреля 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б Бухвальд П., Бодор Н. (май 2004 г.). «Дизайн мягких глюкокортикоидов: структурные элементы и физико-химические параметры, определяющие аффинность связывания рецепторов» . Die Pharmazie . 59 (5): 396–404. ПМИД 15212309 .
- ^ «Описание гидрокортизона (способ местного применения) и торговые марки» . Клиника Мэйо . Проверено 26 февраля 2023 г.
- ^ «Результаты поиска гидрокортизона» . Справочник электронных лекарственных средств . Датафарм . Проверено 26 февраля 2023 г.