Сульбутиамин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Аркалион, Энерион |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 5 часов |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.019.944 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 32 Ч 46 Н 8 О 6 С 2 |
| Молярная масса | 702.89 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Сульбутиамин (торговые марки Arcalion , Enerion ) представляет собой синтетическое производное тиамина (витамина B 1 ). Во Франции его используют для лечения симптомов слабости и усталости. Он также продается в качестве пищевой добавки. Сульбутиамин был обнаружен в Японии в рамках усилий по разработке полезных производных тиамина.
Медицинское использование
[ редактировать ]Сульбутиамин используется для лечения астении (симптомы усталости или слабости), [ 1 ] хотя неясно, эффективно ли оно для облегчения усталости. [ 2 ] Он также используется для лечения дефицита тиамина и плохой концентрации внимания. Являясь мощным холинергическим анксиолитиком. [ нужна ссылка ] Сульбутиамин является популярным ноотропом , пользователи которого сообщают об улучшении памяти, концентрации внимания, а также улучшении настроения и мотивации. Спортсмены, занимающиеся выносливостью, могут использовать его, чтобы улучшить свои результаты. [ 3 ] [ 4 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты, обнаруженные в клинических исследованиях, при использовании высоких доз обычно ограничиваются головной болью и желудочно-кишечным дискомфортом. Хотя ежедневное применение может привести к толерантности и парадоксальной сонливости, увеличение дозы настоятельно не рекомендуется, а побочные эффекты могут включать диарею, инфекции мочевого пузыря, бронхит, боли в спине, боли в животе, бессонницу, запор, гастроэнтерит, головную боль, головокружение и боль в горле. [ 5 ]
История
[ редактировать ]
Попытки разработать производные тиамина с большей биодоступностью, чем тиамин, проводились в 1950-х годах, главным образом в Японии. Эти усилия привели к открытию аллицина ( диаллилтиосульфината ) в чесноке, который стал моделью для усилий медицинской химии по созданию других дисульфидов тиамина. Результаты включали сульбутиамин, фурсултиамин (тиамин тетрагидрофурфурил дисульфид) и бенфотиамин . Эти соединения гидрофобны, легко переходят из кишечника в кровь и восстанавливаются до тиамина цистеином или глутатионом. [ 6 ] : 302 [ 7 ]
Впервые он был продан во Франции компанией Servier в 1973 году под торговой маркой Arcalion. Регистрация препарата прошла процедуру проверки во Франции в 1980-х годах, в ходе которой было установлено, что использование препарата для лечения усталости не подтверждено данными. [ 2 ] В январе 1989 года прием таблеток по 100 мг был прекращен в пользу таблеток по 200 мг. [ 8 ]
Исследовать
[ редактировать ]Поскольку дефицит тиамина вызывает проблемы с памятью и другими когнитивными функциями, тиамин и его аналоги, такие как сульбутиамин, изучались в клинических испытаниях в 1980-х и 1990-х годах на предмет возрастного снижения когнитивных функций. [ 9 ]
Сульбутиамин изучался в клинических испытаниях как потенциальное средство лечения синдрома хронической усталости . [ 5 ] Также были проведены исследования по оценить его влияние на обращение вспять возрастных изменений в циркадной системе. [ 10 ]
Фармакология сульбутиамина изучалась на различных мышах и крысах; по состоянию на 2014 год выяснилось, что сульбутиамин может быть более эффективным в повышении уровня тиаминфосфата в мозге, чем бенфотиамин и фурсультиамин, но это не было полностью проверено. [ 6 ] : 303 Исследования Оксфордского университета показывают, что он помогает предотвратить апоптотическую гибель клеток, вызванную лишением трофических факторов , в ганглиозных клетках сетчатки. [ 11 ]
В неконтролируемом клиническом исследовании сообщалось, что сульбутиамин эффективен в снижении утомляемости у пациентов с рассеянным склерозом. [ 12 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Информационный листок - Араклион 200 мг» (на французском языке). Публичная база данных по наркотикам: ANSM HAS и UNCAM . Проверено 28 января 2018 г.
- ^ Jump up to: а б Рейн В. (1997). «Дорогие, малоэффективные лекарства». Экономический и политический еженедельник . 32 (51): 3251. JSTOR 4406199 .
- ^ Казлаускас Р. (2010). «Достижения в области тестирования спортивных допингов: обзор» . Тестирование и анализ наркотиков . 2 (11–12): 523–5. дои : 10.1002/dta.251 . ПМИД 21204284 .
- ^ Старлинг-Соареш Б (2020). «Роль синтетического витамина B1 сульбутиамина на здоровье» . Нутр Метаб . 2020 : 1–9. дои : 10.1155/2020/9349063 . ПМК 7210561 . ПМИД 32399290 .
- ^ Jump up to: а б Альраек Т., Ли М.С., Чой Т.Ю., Цао Х., Лю Дж. (октябрь 2011 г.). «Дополнительная и альтернативная медицина для пациентов с синдромом хронической усталости: систематический обзор» . BMC Дополнительная и альтернативная медицина . 11:87 . дои : 10.1186/1472-6882-11-87 . ПМК 3201900 . ПМИД 21982120 .
- ^ Jump up to: а б Беттендорф Л. (2014). «Глава 7 – Тиамин». В Земплени Дж., Сатти Дж.В., Грегори Дж.Ф., Стовер П.Дж. (ред.). Справочник витаминов (Пятое изд.). Хобокен: CRC Press. стр. 267–324. ISBN 9781466515574 .
- ^ Вольверт М.Л., Сейен С., Пиетт М., Эврард Б., Гангольф М., Пламье Дж.К., Беттендорф Л. (июнь 2008 г.). «Бенфотиамин, синтетическое производное S-ацилтиамина, имеет другие механизмы действия и другой фармакологический профиль, чем жирорастворимые производные дисульфида тиамина» . БМК Фармакология . 8:10 . дои : 10.1186/1471-2210-8-10 . ПМЦ 2435522 . ПМИД 18549472 .
- ^ «Экономико-политический еженедельник, том 32» . Самикша Траст. 1997. с. 3251.
- ^ Ридель В.Дж., Джоллес Дж. (апрель 1996 г.). «Усилители когнитивных функций при возрастном снижении когнитивных функций» (PDF) . Наркотики и старение . 8 (4): 245–74. дои : 10.2165/00002512-199608040-00003 . ПМИД 8920174 . S2CID 22677895 .
- ^ «Резюме поведения животных, том 23» . Кембриджские научные экстракты. 1995. с. 139.
- ^ Проблемы нейробиологических исследований и приложений: издание 2011 г. Научные издания. 2011. с. 529. ИСБН 9781464963605 .
- ^ Севим С, Калеагасы Х, Ташделен Б (август 2017 г.). «Сульбутиамин показывает многообещающие результаты в снижении утомляемости у пациентов с рассеянным склерозом». Рассеянный склероз и связанные с ним заболевания . 16 : 40–43. дои : 10.1016/j.msard.2017.05.010 . ПМИД 28755683 .
