СБ-431542

СБ-431542
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК 4-[4-( 2H -1,3-бензодиоксол-5-ил)-5-(пиридин-2-ил)-1H - имидазол-2-ил]бензамид
Идентификаторы
Номер CAS	301836-41-9 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
КЭБ	ЧЕБИ:91108 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ440084 ;
ХимическийПаук	3716512 ;
ИЮФАР/БПС	8216 ;
ПабХим CID	4521392 ;
НЕКОТОРЫЙ	Е1557В1В0Н ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID7042693 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 22 Н 16 Н 4 О 3
Молярная масса	384.395 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

SB-431542 является кандидатом на лекарственное средство, разработанным компанией GlaxoSmithKline (GSK) в качестве ингибитора рецепторов рецепторов, подобных киназным рецепторам активина ALK) ( , ALK5 , ALK4 и ALK7 . ^{[ 1 ]} Однако он не является ингибитором киназы анапластической лимфомы (которые широко известны как ингибиторы ALK ).

Исследования in vitro

Хотя SB-431542 не оказался полезным для какого-либо клинического применения, он используется в нескольких приложениях в молекулярной биологии . Он подавляет TGF-бета -индуцированную пролиферацию клеток остеосаркомы у людей. ^{[ 1 ]} SB431542 также можно использовать в сочетании с LDN193189 , CHIR99021 и DAPT для трансформации астроцитов в нейроны . ^{[ 2 ]} Он также широко используется в иммунологических исследованиях, например, в качестве ингибитора TGF-β для облегчения образования дендритных клеток из моноцитов периферической крови . ^{[ 3 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Лапинг, Нью-Джерси; Грыгелько Е; Матур А; Масло С; Бомбергер Дж; Твид С; Мартин В; Форнвальд Дж; Лер Р; Харлинг Дж; Гастер Л; Каллахан Дж. Ф.; Олсон Б.А. (2002). «Ингибирование внеклеточного матрикса, индуцированного трансформирующим фактором роста (TGF)-бета1, с помощью нового ингибитора киназной активности рецептора TGF-бета I типа: SB-431542». Молекулярная фармакология . 62 (1): 58–64. дои : 10.1124/моль.62.1.58 . ПМИД 12065755 .
^ Инь, Цзю-Чао, Ма, Нин-Синь; Ли, Грейс; Лэй, Чжо-Фань; Ган-Йи, Гонг (2019). «Химическое преобразование астроцитов плода человека в нейроны посредством модуляции нескольких сигнальных путей» . Отчеты о стволовых клетках . 12 (3): 488–501. doi : 10.1016/j.stemcr.2019.01. .003 . ПМЦ 6409415 .
^ Монданелли Дж; Бьянки Р; Паллотта МТ; Орабона С; Альбиносы Е; Яконо А; Белладонна МЛ; Корова С; Фалларино Ф; Маккиаруло А; Угель С; Бронте V; Геви Ф; Сод Л; Верхаар А; Пеппеленбош М; ЭМС Булава; Биччато С; Лауар Ю; Сантамброджо Л; Пуччетти П; Вольпи С; Громанн У (2017). «Релейный путь между метаболизмом аргинина и триптофана придает иммунодепрессивные свойства дендритным клеткам» . Иммунитет . 42 (2): 233–244. doi : 10.1016/j.immuni.2017.01.005 . ПМЦ 5337620 . ПМИД 30745031 .

[Grygielko2002-1] Jump up to: ^а ^б Лапинг, Нью-Джерси; Грыгелько Е; Матур А; Масло С; Бомбергер Дж; Твид С; Мартин В; Форнвальд Дж; Лер Р; Харлинг Дж; Гастер Л; Каллахан Дж. Ф.; Олсон Б.А. (2002). «Ингибирование внеклеточного матрикса, индуцированного трансформирующим фактором роста (TGF)-бета1, с помощью нового ингибитора киназной активности рецептора TGF-бета I типа: SB-431542». Молекулярная фармакология . 62 (1): 58–64. дои : 10.1124/моль.62.1.58 . ПМИД 12065755 .

[2] Инь, Цзю-Чао, Ма, Нин-Синь; Ли, Грейс; Лэй, Чжо-Фань; Ган-Йи, Гонг (2019). «Химическое преобразование астроцитов плода человека в нейроны посредством модуляции нескольких сигнальных путей» . Отчеты о стволовых клетках . 12 (3): 488–501. doi : 10.1016/j.stemcr.2019.01. .003 . ПМЦ 6409415 .

[3] Монданелли Дж; Бьянки Р; Паллотта МТ; Орабона С; Альбиносы Е; Яконо А; Белладонна МЛ; Корова С; Фалларино Ф; Маккиаруло А; Угель С; Бронте V; Геви Ф; Сод Л; Верхаар А; Пеппеленбош М; ЭМС Булава; Биччато С; Лауар Ю; Сантамброджо Л; Пуччетти П; Вольпи С; Громанн У (2017). «Релейный путь между метаболизмом аргинина и триптофана придает иммунодепрессивные свойства дендритным клеткам» . Иммунитет . 42 (2): 233–244. doi : 10.1016/j.immuni.2017.01.005 . ПМЦ 5337620 . ПМИД 30745031 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]