Омапатрилат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | БМС-186716 |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 24 Н 2 О 4 С 2 |
| Молярная масса | 408.53 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Омапатрилат ( ИН , [ 1 ] предлагаемое торговое название Vanlev ) — экспериментальный антигипертензивный препарат , который никогда не поступал на рынок. [ 2 ] Он ингибирует как неприлизин (нейтральную эндопептидазу, НЭП), так и ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). Ингибирование NEP приводит к повышению уровня натрийуретических пептидов, стимулированию натрийуреза , диуреза , вазодилатации и снижению преднагрузки и ремоделирования желудочков.
Он был открыт и разработан компанией Bristol-Myers Squibb, но не прошел клинических испытаний в качестве потенциального средства лечения застойной сердечной недостаточности из-за опасений, что он может вызвать ангионевротический отек . [ 3 ]
Омапатрилату ангионевротический отек приписывают из-за его двойного механизма действия: он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и неприлизин (нейтральную эндопептидазу). Оба эти фермента ответственны за метаболизм брадикинина , который вызывает расширение сосудов, ангионевротический отек и обструкцию дыхательных путей.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования (Рек. МНН): Список 40» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. п. 190 . Проверено 2 марта 2017 г.
- ^ «Омапатрилат» . Адис Инсайт . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Венугопал Дж. (2 марта 2005 г.). «Фармакологическая модуляция натрийуретической пептидной системы». Экспертное заключение о терапевтических патентах . 13 (9): 1389–1409. дои : 10.1517/13543776.13.9.1389 . S2CID 85007768 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Ляо В.К., Вестерквист О., Делани С., Джемаль М., Феррейра И., Форд Н. и др. (октябрь 2003 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика ингибитора вазопептидазы омапатрилата у здоровых людей» . Британский журнал клинической фармакологии . 56 (4): 395–406. дои : 10.1046/j.1365–2125.2003.01888.x . ПМК 1884361 . ПМИД 12968984 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся сердечно-сосудистой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |