Азилсартан
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Эдарби, Азильва |
| Другие имена | ТАК-536, ТАК-491 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а611028 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 60% |
| Метаболизм | CYP2C9 |
| Период полувыведения | 11 часов |
| Экскреция | 55% кала , 42% мочи |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк |
|
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| КЭБ |
|
| ХЭМБЛ |
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.235.975 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Н 20 Н 4 О 5 |
| Молярная масса | 456.458 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Азилсартан , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Эдарби , используется для лечения гипертонии . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Используется в качестве пролекарства азилсартана медоксомила, является антагонистом рецепторов ангиотензина II . [ 5 ] и был разработан компанией Takeda .
Наиболее распространенной побочной реакцией у взрослых является диарея . [ 2 ]
Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 6 ] Он также продается в виде комбинированного препарата с хлорталидоном под торговой маркой Edarbyclor. [ 7 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Азилсартан применяют для лечения артериальной гипертензии у взрослых. [ 5 ] [ 8 ] [ 2 ] Одним из преимуществ препарата является то, что Азилсартан не требует коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или печени.
Противопоказания
[ редактировать ]Азилсартан нельзя применять с алискиреном , ингибитором ренина, у пациентов с диабетом, поскольку это увеличивает риск серьезных побочных эффектов. [ 5 ] [ 2 ] Как и другие антигипертензивные препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему , он противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. [ 5 ] [ 8 ] [ 9 ] Его не следует использовать во время беременности. [ 2 ] [ 10 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]В исследованиях не было обнаружено соответствующих лекарственных взаимодействий. [ 8 ] [ 9 ] На основании опыта применения других препаратов, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, предполагается, что азилсартан может повышать токсичность лития и других препаратов, повышающих уровень калия , таких как калийсберегающие диуретики . [ 8 ] [ 9 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Азилсартан медоксомил снижает артериальное давление, блокируя действие ангиотензина II на АТ 1 рецептор , гормона, который сужает кровеносные сосуды и уменьшает выведение воды через почки. [ 8 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Азилсартан медоксомил быстро всасывается из кишечника независимо от приема пищи. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через один-три часа. Фермент печени CYP2C9 участвует в образовании двух основных метаболитов , фармакологически неактивных; они представляют собой продукты O - деэтилирования и декарбоксилирования азилсартана. Период полувыведения составляет около 11 часов. 55% выводится с калом , 42% — с мочой , из которых 15% присутствует в виде азилсартана, а остальная часть — в виде метаболитов. [ 9 ]
Химия
[ редактировать ]
Лекарственная форма содержит калиевую соль азилсартана медоксомила (кодовое название ТАК-491), сложный эфир азилсартана карбоксильной группы со спиртом (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метанолом. [ 9 ] Этот эфир более липофильен, чем сам азилсартан.
История
[ редактировать ]США В феврале 2011 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило азилсартан медоксомил для лечения высокого кровяного давления у взрослых. [ 11 ] [ 12 ] В июле 2011 года азилсартан медоксомил был одобрен в Европейском Союзе для лечения эссенциальной гипертензии. [ 5 ] В марте 2012 года Министерство здравоохранения Канады одобрило препарат для лечения гипертонической болезни легкой и средней степени тяжести. [ 13 ]
В декабре 2014 года Valeant Canada приобрела права на маркетинг Edarbi и Edarbyclor у Takeda Pharmaceutical. [ 14 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . Февраль 2024 года . Проверено 24 марта 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Эдарби-азилсартан камедоксомил таблетка» . ДейлиМед . 26 июля 2019 года . Проверено 9 марта 2020 г.
- ^ Хардин, доктор медицинских наук, Джейкобс Т.Ф. (июль 2021 г.). «Азилсартан». StatPearls [Интернет] . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 30860708 .
- ^ Прадхан А., Тивари А., Сетхи Р. (2019). «Азилсартан: современные данные и перспективы лечения гипертонии» . Международный журнал гипертонии . 2019 : 1824621. дои : 10.1155/2019/1824621 . ПМЦ 6925743 . ПМИД 31885897 .
- ^ Jump up to: а б с д и «Эдарби ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA). 18 мая 2018 года . Проверено 9 марта 2020 г.
- ^ «Первые одобрения генерических лекарств в 2022 году» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 30 июня 2023 г.
- ^ «Пакет одобрения препарата: Эдарбиклор (азилсартан медоксомил и хлорталидон) NDA № 202331» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 16 августа 2012 года . Проверено 11 марта 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта. Таблетки Эдарби.
- ^ Jump up to: а б с д и Диннендал В., Фрике У., ред. (2012). Профили лекарств (на немецком языке). Том 2 (26 изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .
- ^ «Применение азилсартана медоксомила (Эдарби) во время беременности» . Наркотики.com . 28 февраля 2020 г. Проверено 9 марта 2020 г.
- ^ «Пакет одобрения лекарственного средства: Эдарби (азилсартан медоксомил) NDA 200796» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 4 апреля 2011 года . Проверено 9 марта 2020 г.
- ^ «FDA одобрило препарат Эдарби для лечения высокого кровяного давления» (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 25 февраля 2011 года. Архивировано из оригинала 18 января 2017 года . Проверено 1 марта 2011 г.
- ^ «Краткая основа решения – Эдарби – Министерство здравоохранения Канады» . Правительство Канады. 26 июня 2012 года . Проверено 6 марта 2021 г.
- ^ «Valeant Canada приобретает права на Edarbi и Edarbyclor для канадского рынка» (пресс-релиз). Валеант Канада. 17 декабря 2014 года . Проверено 9 марта 2020 г. - через Cision.
