Имидаприл
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Танатрил, другие |
| AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах в Великобритании |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 42% (имидаприлат) |
| Связывание с белками | 85% (имидаприл), 53% (имидаприлат) |
| Метаболиты | Имидаприлат (активный метаболит) |
| Период полувыведения | 2 часа (имидаприл), 24 часа (имидаприлат) |
| Экскреция | 40% почки , 50% желчные протоки |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 27 Н 3 О 6 |
| Молярная масса | 405.451 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 139 до 140 ° C (от 282 до 284 ° F) |
  (что это?) (проверять) | |
Имидаприл под торговой маркой Танатрил , продаваемый, среди прочего, , представляет собой ингибитор АПФ, используемый в качестве антигипертензивного препарата и для лечения хронической сердечной недостаточности . [ 1 ]
Он был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского использования в 1993 году. [ 2 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, особенно если это привело к ангионевротическому отеку ; идиопатический или наследственный ангионевротический отек ; почечная недостаточность ; второй и третий триместры беременности; и сочетание с препаратом алискиреном у людей с сахарным диабетом . [ 3 ] [ 4 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты аналогичны таковым у других антигипертензивных препаратов и включают головную боль, головокружение и сонливость . Как и при применении всех ингибиторов АПФ, часто наблюдается сухой кашель. [ 3 ] [ 4 ] Другие возможные побочные эффекты описаны в разделе «Ингибитор АПФ № Побочные эффекты» .
Взаимодействия
[ редактировать ]Никаких исследований взаимодействия не проводилось, за исключением дигоксина , который несколько снижает уровень имидаприла, возможно, потому, что он снижает его всасывание из кишечника. Другие потенциальные взаимодействия недостаточно изучены: рифампицин снижает активацию имидаприла до его активного метаболита имидаприлата. Как и другие ингибиторы АПФ, имидаприл повышает уровень калия в крови и, следовательно, может вызывать гиперкалиемию , особенно в сочетании с калийсберегающими диуретиками или заместительной калийной заменой. Другие диуретики , сосудорасширяющие средства , трициклические антидепрессанты и нейролептики могут усиливать антигипертензивный эффект имидаприла. Литий может достигать токсичных уровней в сочетании с имидаприлом. Эффект противодиабетических препаратов может усиливаться, что потенциально может вызвать гипогликемию (низкий уровень глюкозы в крови ). [ 3 ] [ 4 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Фармакокинетика
[ редактировать ]Около 70% принятого имидаприла быстро всасывается из кишечника; этот процент значительно снижается при приеме с жирной пищей. Он достигает самых высоких концентраций в плазме крови через два часа и имеет биологический период полураспада два часа. Вещество является пролекарством и активируется до имидаприлата, который достигает максимальной концентрации в плазме через 7 часов, имеет начальный период полувыведения от 7 до 9 часов и конечный период полувыведения более 24 часов. Абсолютная биодоступность имидаприлата составляет 42%. [ 3 ] [ 4 ]
Около 40% препарата выводится с мочой и 50% — с желчью и калом. [ 3 ] [ 4 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Робинсон Д.М., Карран, член парламента, Лисенг-Уильямсон К.А. (2007). «Имидаприл: обзор его применения при эссенциальной гипертонии, диабетической нефропатии 1 типа и хронической сердечной недостаточности». Наркотики . 67 (9): 1359–1378. дои : 10.2165/00003495-200767090-00008 . ПМИД 17547476 . S2CID 241327668 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 469. ИСБН 978-3-527-60749-5 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта. 2019. Танатрил 10 мг таблетки.
- ^ Перейти обратно: а б с д и Диннендал В., Фрике У., ред. (2003). Профили лекарств (на немецком языке). Том 5 (18-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .
| Базы данных органов управления : Национальные |
|---|