Рамиприл
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Альтас, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а692027 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 28% |
| Связывание с белками | 73% (рамиприл) 56% (рамиприлат) |
| Метаболизм | Печень , рамиприлату |
| Период полувыведения | от 13 до 17 часов |
| Экскреция | Почки (60%) и фекалии (40%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.170.726 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 32 Н 2 О 5 |
| Молярная масса | 416.518 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 109 ° С (228 ° F) |
| (проверять) | |
Рамиприл под торговой маркой Altace , продаваемый, среди прочего, , представляет собой препарат типа ингибитора АПФ, используемый для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности и диабетической болезни почек . [ 1 ] Его также можно использовать в качестве профилактического препарата у пациентов старше 55 лет, чтобы снизить риск сердечного приступа, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, находящихся в группе высокого риска, таких как некоторые диабетики и пациенты с сосудистыми заболеваниями. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. [ 1 ] Его принимают внутрь. [ 1 ]
Общие побочные эффекты включают головные боли, головокружение, усталость и кашель. [ 1 ] Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с печенью, ангионевротический отек , проблемы с почками и высокий уровень калия в крови . [ 1 ] Использование при беременности и кормлении грудью не рекомендуется. [ 5 ] Он является ингибитором АПФ и действует путем снижения активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон . [ 1 ]
Рамиприл был запатентован в 1981 году и одобрен для медицинского применения в 1989 году. [ 6 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 7 ] В 2021 году это было 201-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [ 8 ] [ 9 ]
Активация и привязка
[ редактировать ]Рамиприл – пролекарство . Молекула должна гидролизоваться эстеразой по OCH2CH3 и образовывать карбоксилат . Затем этот карбоксилат взаимодействует с положительным Zn+2, ингибируя фермент АПФ. COOH помогает ориентировать его с помощью фермента. Рамиприл по структуре похож на другой ингибитор АПФ, трандолаприл кольца у него имеется второе циклопентановое , но вместо циклогексанового кольцо .
Медицинское использование
[ редактировать ]Медицинское использование включает:
- Высокое кровяное давление (гипертония )
- Застойная сердечная недостаточность [ 10 ]
- После сердечного приступа у людей с признаками сердечной недостаточности
- Люди старше 55 лет в группе высокого риска: профилактика сердечного приступа, инсульта , смерти от сердечно-сосудистых заболеваний или нуждающиеся в реваскуляризации . процедурах
- Предотвратить возникновение и/или задержать прогрессирование диабетической болезни почек с протеинурией или без нее. [ 11 ] Данные рандомизированных исследований показывают, что максимально переносимая доза предотвращает сердечно-сосудистые события и смерть у пациентов с диабетической болезнью почек.
Противопоказания
[ редактировать ]Противопоказаниями к его использованию являются пациенты с истощенным объемом крови , ангионевротический отек в анамнезе на фоне приема ингибитора АПФ , беременность и гипотония . [ нужна ссылка ]
Людям не следует принимать рамиприл (или любые ингибиторы АПФ), если у них гиперкалиемия . Также рекомендуется избегать использования заменителей соли, поскольку это может еще больше повысить уровень калия в крови. [ 1 ]
Применение рамиприла можно рассмотреть у пациентов с двусторонним или односторонним значительным стенозом почечных артерий (РАС). [ 12 ] раннее повышение уровня креатинина в сыворотке крови выше исходного уровня, однако решающее значение имеет контроль биохимических показателей сыворотки и функции почек после начала терапии. После начала терапии рамиприлом ожидается [ 12 ] [ 13 ] Лечение рамиприлом у некоторых пациентов со значительным сужением обеих почек может повысить концентрацию креатинина в сыворотке (измеряемую в анализе крови), которая возвращается к исходному уровню после прекращения терапии. [ 14 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]- тряска
- Сухой кашель
- Головокружение и дурнота из-за низкого кровяного давления
- Усталость, особенно на ранних стадиях.
- Сухость во рту на ранних стадиях
- Тошнота
- Обморок
- Признаки инфекции (например, лихорадка, озноб, постоянная боль в горле)
- Боль в груди
- Нейтропения (низкий уровень лейкоцитов)
- Импотенция (эректильная дисфункция) [ 15 ]
- Гиперкалиемия
Серьезные аллергические реакции на этот препарат маловероятны, но в случае их возникновения необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Симптомы серьезной аллергической реакции включают, помимо прочего, сыпь или отек лица, рта, языка или горла. В крайних случаях рамиприл может привести к потенциально смертельным проблемам с печенью.
Механизм действия
[ редактировать ]
буквенные коды и значки могут отличаться
Ингибиторы АПФ ингибируют действие ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тем самым снижая выработку ангиотензина II и уменьшая распад брадикинина . Снижение уровня ангиотензина II приводит к расслаблению гладких мышц артериол, что приводит к снижению общего периферического сопротивления , снижению артериального давления при прокачивании крови через расширенные сосуды. Его влияние на брадикинин является причиной побочного эффекта сухого кашля .
Рамиприл, пролекарство или лекарственный предшественник, превращается в активный метаболит рамиприлат под действием карбоксилэстеразы 1 . [ 16 ] [ 17 ] преимущественно выводится почками Рамиприлат . Период его полувыведения варьирует (3–16 часов) и удлиняется при сердечной и печеночной недостаточности , а также почечной недостаточности . Пик эффекта возникает через 3–6 часов после приема, причем примерно 50% этого эффекта сохраняется через 24 часа. [ 18 ]
Общество и культура
[ редактировать ]патент США
[ редактировать ]Соединение было защищено патентом, который был передан немецкой фармацевтической компании Hoechst AG (после слияния с Aventis ) 29 октября 1991 года. [ 19 ] Срок действия патента истекал 29 октября 2008 года. 11 сентября 2007 года по апелляции индийской компании Lupine Ltd. США Апелляционный суд Федерального округа отменил вердикт окружного суда и установил, что патент Aventis на рамиприл был признан недействительным из-за «очевидности», открыв этот препарат производителям дженериков.
Названия брендов
[ редактировать ]Рамиприл продается как Prilace от Arrow Pharmaceuticals в Австралии, Ramipro от Westfield Pharma на Филиппинах, Triatec от Sanofi-Aventis в Италии и США и Altace от King Pharmaceuticals в США, Novapril от Pharmanova в Гане, Ramitens от PharmaSwiss, Ampril от Krka в Словении, Corpril от Cemelog-BRS в Венгрии, Пирамил и Прилинда от Хемофарма в Сербии, от Лека в Польше, от Novartis и Opsonin Pharma Limited под торговой маркой Ramace в Бангладеш и в Канаде под торговой маркой Altace (Sanofi-Aventis) и Ramipril (Pharmascience).
Рамиприл продается в Индии под торговыми марками Cardace, Zigpril, Ramistar, Odipril и Zorem. Рамиприл продается в Мьянме под торговой маркой Endpril.
Исследовать
[ редактировать ]Исследование Heart Outcomes and Prevention Evaluation 2001 года показало, что рамиприл обладает кардиозащитными свойствами, выходящими за рамки его антигипертензивных свойств. [ 20 ] [ 21 ] Однако судебное разбирательство и интерпретация его результатов подверглись критике. [ 22 ]
Исследование эффективности рамиприла при остром инфаркте (AIRE) [ 16 ] [ 23 ] показали снижение смертности на 27% у пациентов, получавших рамиприл по поводу хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда .
Было обнаружено, что рамиприл дает такие же результаты, как и телмисартан , блокатор рецепторов ангиотензина II . [ 24 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Рамиприл Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Юсуф С., Слейт П., Пог Дж., Бош Дж., Дэвис Р., Дагенайс Дж. (январь 2000 г.). «Влияние ингибитора ангиотензинпревращающего фермента рамиприла на сердечно-сосудистые события у пациентов из группы высокого риска» . Медицинский журнал Новой Англии . 342 (3): 145–53. дои : 10.1056/NEJM200001203420301 . ПМИД 10639539 .
- ^ Исследователи исследования HOPE (январь 2000 г.). «Влияние рамиприла на сердечно-сосудистые и микрососудистые исходы у людей с сахарным диабетом: результаты исследования HOPE и подисследования MICRO-HOPE» . Ланцет . 355 (9200): 253–259. дои : 10.1016/S0140-6736(99)12323-7 . S2CID 1863533 .
- ^ Саварезе Дж., Костанцо П., Клеланд Дж.Г., Вассалло Э., Руджеро Д., Розано Дж. и др. (январь 2013 г.). «Метаанализ, сообщающий об эффектах ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и блокаторов рецепторов ангиотензина у пациентов без сердечной недостаточности» . Журнал Американского колледжа кардиологов . 61 (2): 131–42. дои : 10.1016/j.jacc.2012.10.011 . ПМИД 23219304 .
- ^ «Предупреждения о Рамиприле при беременности и грудном вскармливании» . Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 469. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 172–173. ISBN 9780857113382 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Рамиприл – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Пилот Л., Абрахамович М., Айзенберг М., Хамфрис К., Бехлули Х., Ту СП (май 2008 г.). «Влияние различных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на смертность среди пожилых пациентов с застойной сердечной недостаточностью» . CMAJ . 178 (10): 1303–11. дои : 10.1503/cmaj.060068 . ПМК 2335176 . ПМИД 18458262 .
- ^ Ремуцци Дж., Масия М., Руггененти П. (апрель 2006 г.). «Профилактика и лечение диабетической болезни почек при диабете 2 типа: исследование BENEDICT» . Журнал Американского общества нефрологов . 17 (4 Приложение 2): С90-7. дои : 10.1681/ASN.2005121324 . ПМИД 16565256 .
- ^ Перейти обратно: а б Крисоху С., Фоли Р.Н., Янг Дж.Ф., Хаванди К., Чунг С.М., Калра П.А. (апрель 2012 г.). «Развенчание мифа: применение ренин-ангиотензиновой блокады при атероматозной реноваскулярной болезни» . Нефрология, Диализ, Трансплантация . 27 (4): 1403–1409. дои : 10.1093/ndt/gfr496 . ПМИД 21993376 .
- ^ Ахмед А. (июль 2002 г.). «Использование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью: насколько нас должно беспокоить повышение уровня креатинина в сыворотке?». Журнал Американского гериатрического общества . 50 (7): 1297–1300. дои : 10.1046/j.1532-5415.2002.50321.x . ПМИД 12133029 . S2CID 31459410 .
- ^ Крисоху С., Фоли Р.Н., Янг Дж.Ф., Хаванди К., Чунг С.М., Калра П.А. (апрель 2012 г.). «Развенчание мифа: применение ренин-ангиотензиновой блокады при атероматозной реноваскулярной болезни» . Нефрология, Диализ, Трансплантация . 27 (4): 1403–1409. дои : 10.1093/ndt/gfr496 . ПМИД 21993376 .
- ^ «Побочные эффекты Рамиприла» . eMedTV: ожившая медицинская информация .
- ^ Перейти обратно: а б Фрэмптон Дж. Э., Питерс Д. Х. (март 1995 г.). «Рамиприл. Обновленный обзор его терапевтического применения при гипертонической болезни и сердечной недостаточности». Наркотики . 49 (3): 440–466. дои : 10.2165/00003495-199549030-00008 . ПМИД 7774515 . S2CID 195691742 .
- ^ Томсен Р., Расмуссен Х.Б., Линнет К. (январь 2014 г.). «Метаболизм лекарств in vitro под действием карбоксилэстеразы 1 человека: акцент на ингибиторах ангиотензинпревращающего фермента». Метаболизм и распределение лекарств . 42 (1): 126–133. дои : 10.1124/dmd.113.053512 . ПМИД 24141856 . S2CID 206496779 .
- ^ Маккаррон Д. и др. (Многоцентровая исследовательская группа по Рамиприлу) (сентябрь 1991 г.). «24-часовые профили артериального давления у пациентов с гипертонической болезнью, принимавших рамиприл или плацебо один раз в день: величина и продолжительность антигипертензивного эффекта» . Клиническая кардиология . 14 (9). Уайли: 737–742. дои : 10.1002/clc.4960140908 . ПМИД 1835914 .
- ^ Патент США 5 061 722.
- ^ «Испытание HOPE: основные результаты и сывороточный креатинин» . Гипертония онлайн. 13 августа 2001 г. Архивировано из оригинала 2 августа 2012 г.
Рамиприл значительно снижает высокий сердечно-сосудистый риск, связанный с почечной недостаточностью.
- ^ Мальмберг К., Риден Л. (март 2000 г.). «Рамиприл снижает смертность и сердечно-сосудистую заболеваемость у взрослых из группы высокого риска» . BMJ Доказательная медицина . 5 (2). BMJ Publishing Group Ltd: 47. doi : 10.1136/ebm.5.2.47 .
- ^ Джафари Ф., Юсуф С., Ниссен С. (2002). «Дебаты: обладают ли ингибиторы АПФ уникальными свойствами, помимо их антигипертензивного эффекта?» . МедСкейп . Споры в кардиологии II.
- ^ «Влияние рамиприла на смертность и заболеваемость выживших после острого инфаркта миокарда с клиническими признаками сердечной недостаточности. Исследователи исследования эффективности рамиприла при остром инфаркте (AIRE)». Ланцет . 342 (8875): 821–8. Октябрь 1993 г. doi : 10.1016/0140-6736(93)92693-N . ПМИД 8104270 . S2CID 5770772 .
- ^ Юсуф С., Тео К.К., Пог Дж., Дьял Л., Копланд И., Шумахер Х. и др. (апрель 2008 г.). «Телмисартан, рамиприл или оба препарата у пациентов с высоким риском сосудистых событий». Медицинский журнал Новой Англии . 358 (15): 1547–59. doi : 10.1056/NEJMoa0801317 . hdl : 2437/81925 . ПМИД 18378520 .
| Базы данных органов управления : Национальные |
|---|
