Трандолаприл
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Мавик, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а697010 |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | Трандолаприл 80% (независимо от концентрации) Трандолаприлат от 65 до 94% (зависит от концентрации) |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 6 часов (трандолаприл) 10 часов (трандолаприлат) |
| Экскреция | Кал и почки |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.108.532 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Н 34 Н 2 О 5 |
| Молярная масса | 430.545 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 119 до 123 ° C (от 246 до 253 ° F) |
| (проверять) | |
Трандолаприл — ингибитор АПФ, используемый для лечения высокого кровяного давления . Его также можно использовать для лечения других заболеваний. По структуре он похож на другой рамиприл , но имеет циклогексановую группу. Это пролекарство , которое должно метаболизироваться в активную форму. Он имеет более длительный период полураспада по сравнению с другими агентами этого класса.
Он был запатентован в 1981 году и одобрен для медицинского использования в 1993 году. [ 1 ] Он продается компанией Abbott Laboratories под торговой маркой Mavik .
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты трандолаприла включают тошноту , рвоту , диарею , головную боль , сухой кашель, головокружение или дурноту при сидении или стоянии , гипотонию или усталость .
Возможные лекарственные взаимодействия
[ редактировать ]У пациентов, также принимающих диуретики, может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после начала терапии трандолаприлом . Он может уменьшить потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками , и повысить уровень калия в сыворотке крови при использовании отдельно. Таким образом, гиперкалиемия представляет собой возможный риск. Повышение уровня лития в сыворотке крови может наблюдаться у пациентов, которые также принимают литий.
Противопоказания и меры предосторожности
[ редактировать ]Беременность и лактация
[ редактировать ]Трандолаприл тератогенен (в США: категория беременности D) и может вызвать врожденные дефекты и даже смерть развивающегося плода. Наибольший риск для плода приходится на второй и третий триместры. При выявлении беременности прием трандолаприла следует прекратить как можно скорее. Трандолаприл не следует назначать кормящим матерям.
Дополнительные эффекты
[ редактировать ]терапия парикальцитолом комбинированная Было обнаружено, что и трандолаприлом уменьшает фиброз при обструктивной уропатии . [ 2 ]
Фармакология
[ редактировать ]
Трандолаприл – это пролекарство , деэтерифицированное до трандолаприлата. Считается, что он оказывает антигипертензивное действие через систему ренин-ангиотензин-альдостерон . Период полувыведения трандолаприла составляет около шести часов, а период полувыведения трандолаприлата составляет около десяти часов. Трандолаприлат примерно в восемь раз активнее своего исходного препарата. Около одной трети трандолаприла и его метаболитов выводится с мочой, а около двух третей трандолаприла и его метаболитов выводится с калом. Связывание трандолаприла с белками сыворотки составляет около 80%.
Способ действия
[ редактировать ]Трандолаприл действует путем конкурентного ингибирования ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы . который играет важную роль в регуляции артериального давления.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 469. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Тан X, Хэ В, Лю Ю (декабрь 2009 г.). «Комбинированная терапия парикальцитолом и трандолаприлом уменьшает фиброз почек при обструктивной нефропатии» . Почки Интернешнл . 76 (12): 1248–1257. дои : 10.1038/ki.2009.346 . ПМЦ 5527548 . ПМИД 19759524 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Информация о трандолаприле - rxlist.com (Rxlist.com, Интернет-указатель лекарств)