Jump to content

Периндоприл

Периндоприл
Клинические данные
Торговые названия Коверсил, Коверсум, Ацеон
AHFS / Drugs.com Монография
Маршруты
администрация
Через рот
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 24%
Связывание с белками 20%
Метаболизм Почка
Период полувыведения 1–17 часов для периндоприлата (активного метаболита)
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.120.843 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 19 Н 32 Н 2 О 5
Молярная масса 368.474  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Периндоприл – это препарат , используемый для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности или стабильной ишемической болезни сердца . [ 2 ]

длительного действия Как ингибитор АПФ , он расслабляет кровеносные сосуды и уменьшает объем крови . В качестве пролекарства периндоприл гидролизуется в печени до активного метаболита периндоприлата. Он был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского использования в 1988 году. [ 3 ]

Периндоприл принимают в форме периндоприла аргинина аргинином торговые названия включают Коверсил , Коверсум ) или периндоприла эрбумина эрбумином ( трет -бутиламин) , торговое название Aceon ). Обе формы терапевтически эквивалентны и взаимозаменяемы. [ 4 ] но доза, назначаемая для достижения одного и того же эффекта, различается между двумя формами. Его также часто комбинируют с другим лекарством, иногда в одной таблетке (см. § Комбинированная терапия ниже).

Медицинское использование

[ редактировать ]

Периндоприл разделяет показания с ингибиторами АПФ как класс, включая эссенциальную гипертензию , стабильную ишемическую болезнь сердца (снижение риска сердечных событий у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и/или реваскуляризацией ), лечение симптоматической ишемической болезни сердца или сердечной недостаточности . и диабетическая нефропатия . [ 5 ]

Комбинированная терапия

[ редактировать ]

С индапамидом

[ редактировать ]

в сочетании с индапамидом Показано, что периндоприл значительно замедляет прогрессирование хронической болезни почек и почечных осложнений у пациентов с диабетом 2 типа. [ 6 ] [ 7 ] Кроме того, исследование Perindopril protection aGainst REcurrency Stroke Study ( PROGRESS ) показало, что, хотя монотерапия периндоприлом не продемонстрировала существенного преимущества в снижении количества повторных инсультов по сравнению с плацебо, добавление низких доз индапамида к терапии периндоприлом было связано с более значительным снижением как артериального давления, так и снижения артериального давления. и риск повторного инсульта у пациентов с ранее существовавшими цереброваскулярными заболеваниями , независимо от их артериального давления. [ 8 ] [ 9 ] Имеются доказательства в поддержку использования комбинации периндоприла и индапамида вместо монотерапии периндоприлом для предотвращения инсультов и снижения смертности у пациентов с инсультом в анамнезе, транзиторной ишемической атакой или другим сердечно-сосудистым заболеванием. [ 8 ] [ 10 ]

С амлодипином

[ редактировать ]

Англо-скандинавское исследование по изучению исходов сердечно-сосудистых заболеваний ( ASCOT-BLA ) было знаковым исследованием 2005 года, в котором сравнивались эффекты традиционной терапии комбинацией атенолола и бендрофлуметиазида с новой комбинацией препаратов амлодипина и периндоприла (торговые названия Виакорам). , AceryCal и т. д.). [ 11 ] Исследование более чем 19 000 пациентов по всему миру было прекращено раньше, чем ожидалось, поскольку оно ясно продемонстрировало статистически значимое улучшение показателей смертности и сердечно-сосудистых исходов при использовании нового метода лечения. Комбинация амлодипина и периндоприла остается в текущих рекомендациях по лечению гипертонии, а результаты исследования ASCOT-BLA проложили путь для дальнейших исследований комбинированной терапии и новых препаратов. [ 12 ]

Противопоказания

[ редактировать ]

Меры предосторожности

[ редактировать ]
  • оцените функцию почек до и во время лечения. При необходимости
  • Реноваскулярная гипертензия
  • Хирургия/анестезия
  • Анализ исследования PROGRESS показал, что периндоприл обладает ключевыми преимуществами в снижении сердечно-сосудистых событий на 30% у пациентов с хронической болезнью почек, определяемой как CrCl <60 мл/мин. [ 13 ] Мета-обзор 2016 и 2017 годов, посвященный ингибиторам АПФ, продемонстрировал снижение сердечно-сосудистых событий, но также замедлил снижение частоты почечной недостаточности на 39% по сравнению с плацебо. [ 14 ] [ 15 ] В эти исследования были включены пациенты с умеренным и тяжелым заболеванием почек, а также пациенты, находящиеся на диализе.
  • Его ренопротекторные преимущества, заключающиеся в снижении артериального давления и устранении фильтрационного давления, подчеркнуты в обзоре 2016 года. [ 14 ] Ингибитор АПФ может привести к первоначальному повышению уровня креатинина в сыворотке, но у большинства пациентов он обычно возвращается к исходному уровню через несколько недель. [ 16 ] Было высказано предположение, что усиленный мониторинг, особенно при запущенной почечной недостаточности, сведет к минимуму любой связанный с этим риск и улучшит долгосрочную пользу. [ 17 ]
  • С осторожностью применять у пациентов с истощением натрия или объема из-за потенциального чрезмерного гипотензивного эффекта ренин-ангиотензиновой блокады, вызывающего симптоматическую гипотензию . [ 5 ] Для предотвращения этого потенциального эффекта рекомендуется тщательный мониторинг или кратковременное снижение дозы диуретиков перед началом приема периндоприла. [ 5 ] При необходимости позже можно назначить диуретик в комбинации; Калийсберегающие диуретики не рекомендуются в сочетании с периндоприлом из-за риска гиперкалиемии . [ 5 ]
  • Комбинация с нейролептиками или препаратами типа имипрамина может усилить эффект снижения артериального давления. в сыворотке крови Концентрация лития может повышаться во время терапии литием.

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Побочные эффекты легкие, обычно в начале лечения; они включают в себя:

  • Кашель
  • Усталость
  • Слабость/ Астения
  • Головная боль
  • Нарушения настроения и/или сна.

Реже

в крови обратимое повышение уровня мочевины и креатинина Может наблюдаться протеинурия . У некоторых пациентов наблюдалась . Редко ангионевротическом отеке и снижении уровня гемоглобина , эритроцитов и тромбоцитов сообщалось о .

Каждая таблетка содержит 2, 4 или 8 мг трет-бутиламиновой соли периндоприла. Периндоприл также доступен под торговым названием Коверсил Плюс и содержит 4 мг периндоприла в сочетании с 1,25 мг индапамида , тиазидоподобного диуретика .

В Австралии каждая таблетка содержит 2,5, 5 или 10 мг периндоприла аргинина. Периндоприл также доступен под торговым названием Коверсил Плюс, содержащий 5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 1,25 мг индапамида, и Коверсил Плюс LD , содержащий 2,5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 0,625 мг индапамида.

Эффективность и переносимость фиксированной комбинации периндоприла в дозе 4 мг и амлодипина в дозе 5 мг , антагониста кальциевых каналов, была подтверждена в проспективном обсервационном многоцентровом исследовании с участием 1250 пациентов с артериальной гипертензией. [ 18 ] Препарат двух препаратов коммерчески доступен под названием Коверам.

Общество и культура

[ редактировать ]

Торговые названия

[ редактировать ]

Периндоприл доступен, в частности, под следующими торговыми марками:

  • асертильный
  • Актипрекс
  • Армикс
  • Идапрекс
  • Коверен
  • Коверекс
  • Покрытый
  • Коверсил
  • Ковинация
  • Индаприл
  • Периндо
  • Перинева
  • Она несла это
  • Престариум
  • Претеракс
  • Прексанил
  • Прексум
  • Прокаптан
  • Провинция
  • Перикард
  • Перкарнил
  • Периндал
  • Репрес
  • Реликвии

Маркетинг

[ редактировать ]

9 июля 2014 года Европейская комиссия наложила штрафы в размере 427 700 000 евро на Laboratoires Servier и 5 компаний, производящих дженерики, из-за злоупотребления Servier своим доминирующим положением на рынке в нарушение закона Европейского Союза о конкуренции. Стратегия «Сервье» включала приобретение основного источника производства дженерика периндоприла и заключение нескольких соглашений с потенциальными конкурентами-дженериками с оплатой за отсрочку платежа. [ 19 ]

  1. ^ «Краткое описание нормативного решения по АПО-периндоприлу аргинину» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 г.
  2. ^ «Информация о потребительских лекарствах, GenRx Периндоприл» (PDF) . Клинические ресурсы, Медицинская информация для медицинских работников . Королевский австралийский колледж врачей общей практики. Архивировано из оригинала (PDF) 1 сентября 2007 г.
  3. ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 467. ИСБН  9783527607495 .
  4. ^ «PBS для медицинских работников» . Схема фармацевтических льгот . Департамент здравоохранения и старения правительства Австралии. 2008. Архивировано из оригинала 30 октября 2008 г. Проверено 4 сентября 2008 г.
  5. ^ Jump up to: а б с д «Справочник австралийских лекарственных средств» . amhonline.amh.net.au . Проверено 10 мая 2020 г.
  6. ^ Нечесова Т.А., Шепелькевич А.П., Горбат Т.В. и др. (Исследовательская группа НИКА) (март 2014 г.). «Эффективность монотаблетки периндоприла/индапамида у пациентов с гипертонией и диабетом 2 типа». Высокое кровяное давление и профилактика сердечно-сосудистых заболеваний . 21 (1): 63–69. дои : 10.1007/s40292-013-0036-x . ПМИД   24357222 . S2CID   20819715 .
  7. ^ Патель А., МакМахон С., Чалмерс Дж., Нил Б., Вудворд М., Биллот Л. и др. (сентябрь 2007 г.). «Влияние фиксированной комбинации периндоприла и индапамида на макрососудистые и микрососудистые исходы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (исследование ADVANCE): рандомизированное контролируемое исследование». Ланцет . 370 (9590): 829–840. дои : 10.1016/s0140-6736(07)61303-8 . ПМИД   17765963 . S2CID   21153924 .
  8. ^ Jump up to: а б Совместная группа ПРОГРЕСС (сентябрь 2001 г.). «Рандомизированное исследование режима снижения артериального давления на основе периндоприла среди 6105 человек, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку». Ланцет . 2001, 29 сентября. 358 (9287): 1033–1041. дои : 10.1016/s0140-6736(01)06178-5 . ПМИД   11589932 . S2CID   10053225 .
  9. ^ Сотрудничающая группа PATS (сентябрь 1995 г.). «Исследование постинсультной антигипертензивной терапии. Предварительный результат» . Китайский медицинский журнал . 108 (9): 710–717. ПМИД   8575241 .
  10. ^ Беккет Н.С., Питерс Р., Флетчер А.Е., Стаессен Дж.А., Лю Л., Думитраску Д. и др. (май 2008 г.). «Лечение артериальной гипертензии у пациентов 80 лет и старше» . Медицинский журнал Новой Англии . 358 (18): 1887–1898. дои : 10.1056/NEJMoa0801369 . ПМИД   18378519 .
  11. ^ Далёф Б., Север П.С., Поултер Н.Р., Ведель Х., Биверс Д.Г., Колфилд М. и др. (сентябрь 2005 г.). «Профилактика сердечно-сосудистых событий с помощью антигипертензивного режима амлодипина с добавлением периндоприла по мере необходимости по сравнению с атенололом и добавлением бендрофлуметиазида по мере необходимости, в англо-скандинавском исследовании сердечных исходов по снижению артериального давления (ASCOT-BPLA): многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование». Ланцет . 366 (9489): 895–906. дои : 10.1016/S0140-6736(05)67185-1 . ПМИД   16154016 . S2CID   26084146 .
  12. ^ «Клиническая информация и рекомендации по гипертонии» . Фонд «Сердце» . Австралия. Архивировано из оригинала 14 мая 2020 г. Проверено 10 мая 2020 г.
  13. ^ Перкович В., Ниномия Т., Арима Х., Галлахер М., Джардин М., Касс А. и др. (октябрь 2007 г.). «Хроническая болезнь почек, сердечно-сосудистые заболевания и эффекты снижения артериального давления на основе периндоприла: данные исследования PROGRESS» . Журнал Американского общества нефрологов . 18 (10): 2766–2772. дои : 10.1681/ASN.2007020256 . ПМИД   17804673 .
  14. ^ Jump up to: а б Се X, Лю Y, Перкович В, Ли X, Ниномия Т, Хоу В и др. (май 2016 г.). «Ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы и последствия для почек и сердечно-сосудистой системы у пациентов с ХБП: метаанализ байесовской сети рандомизированных клинических исследований» . Американский журнал заболеваний почек . 67 (5): 728–741. дои : 10.1053/j.ajkd.2015.10.011 . ПМИД   26597926 .
  15. ^ Лю Ю, Ма Х, Чжэн Дж, Цзя Дж, Ян Т (июнь 2017 г.). «Влияние ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и блокаторов рецепторов ангиотензина на сердечно-сосудистые события и остаточную функцию почек у пациентов, находящихся на диализе: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . БМК Нефрология . 18 (1): 206. дои : 10.1186/s12882-017-0605-7 . ПМК   5493067 . ПМИД   28666408 .
  16. ^ Гарло К.Г., Бейтс Д.В., Сегер Д.Л., Фискио Дж.М., Чаритан Д.М. (ноябрь 2018 г.). «Связь изменений уровней креатинина и калия после начала приема ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы с обращениями в отделения неотложной помощи, госпитализациями и смертностью у лиц с хронической болезнью почек» . Открытая сеть JAMA . 1 (7): e183874. doi : 10.1001/jamanetworkopen.2018.3874 . ПМК   6324397 . ПМИД   30646338 .
  17. ^ Окума Т., Джун М., Роджерс А., Купер М.Е., Гласиу П., Хамет П. и др. (январь 2019 г.). «Острое повышение уровня креатинина в сыворотке крови после начала терапии на основе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и влияние ее продолжения на основные клинические исходы при сахарном диабете 2 типа». Гипертония . 73 (1): 84–91. doi : 10.1161/ГИПЕРТЕНЗИЯ.118.12060 . hdl : 10044/1/66141 . ПМИД   30571562 . S2CID   58547523 .
  18. ^ Бахл В.К., Джадхав УМ, Такер Х.П. Лечение гипертонии с помощью фиксированной комбинации периндоприла и амлодипина в повседневной клинической практике: результаты проспективного обсервационного многоцентрового исследования STRONG. Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов , 22 мая 2009 г.; 9 (3): 135-42 Текст ссылки. Архивировано 7 июля 2011 г. на Wayback Machine.
  19. ^ «Антимонопольное законодательство: Комиссия оштрафовала «Сервье» и пять компаний-дженериков за ограничение выхода на рынок более дешевых версий сердечно-сосудистых препаратов» . Европейская комиссия . 9 июля 2014 г.

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]


СМИ, связанные с периндоприлом, на Викискладе?

Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 9b85893c7da698de6b4895bae6abe5ae__1714076160
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/9b/ae/9b85893c7da698de6b4895bae6abe5ae.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Perindopril - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)