Периндоприл
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Коверсил, Коверсум, Ацеон |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 24% |
Связывание с белками | 20% |
Метаболизм | Почка |
Период полувыведения | 1–17 часов для периндоприлата (активного метаболита) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.120.843 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 32 Н 2 О 5 |
Молярная масса | 368.474 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Периндоприл – это препарат , используемый для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности или стабильной ишемической болезни сердца . [ 2 ]
длительного действия Как ингибитор АПФ , он расслабляет кровеносные сосуды и уменьшает объем крови . В качестве пролекарства периндоприл гидролизуется в печени до активного метаболита периндоприлата. Он был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского использования в 1988 году. [ 3 ]
Периндоприл принимают в форме периндоприла аргинина (с аргинином торговые названия включают Коверсил , Коверсум ) или периндоприла эрбумина (с эрбумином ( трет -бутиламин) , торговое название Aceon ). Обе формы терапевтически эквивалентны и взаимозаменяемы. [ 4 ] но доза, назначаемая для достижения одного и того же эффекта, различается между двумя формами. Его также часто комбинируют с другим лекарством, иногда в одной таблетке (см. § Комбинированная терапия ниже).
Медицинское использование
[ редактировать ]Периндоприл разделяет показания с ингибиторами АПФ как класс, включая эссенциальную гипертензию , стабильную ишемическую болезнь сердца (снижение риска сердечных событий у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и/или реваскуляризацией ), лечение симптоматической ишемической болезни сердца или сердечной недостаточности . и диабетическая нефропатия . [ 5 ]
Комбинированная терапия
[ редактировать ]С индапамидом
[ редактировать ]в сочетании с индапамидом Показано, что периндоприл значительно замедляет прогрессирование хронической болезни почек и почечных осложнений у пациентов с диабетом 2 типа. [ 6 ] [ 7 ] Кроме того, исследование Perindopril protection aGainst REcurrency Stroke Study ( PROGRESS ) показало, что, хотя монотерапия периндоприлом не продемонстрировала существенного преимущества в снижении количества повторных инсультов по сравнению с плацебо, добавление низких доз индапамида к терапии периндоприлом было связано с более значительным снижением как артериального давления, так и снижения артериального давления. и риск повторного инсульта у пациентов с ранее существовавшими цереброваскулярными заболеваниями , независимо от их артериального давления. [ 8 ] [ 9 ] Имеются доказательства в поддержку использования комбинации периндоприла и индапамида вместо монотерапии периндоприлом для предотвращения инсультов и снижения смертности у пациентов с инсультом в анамнезе, транзиторной ишемической атакой или другим сердечно-сосудистым заболеванием. [ 8 ] [ 10 ]
С амлодипином
[ редактировать ]Англо-скандинавское исследование по изучению исходов сердечно-сосудистых заболеваний ( ASCOT-BLA ) было знаковым исследованием 2005 года, в котором сравнивались эффекты традиционной терапии комбинацией атенолола и бендрофлуметиазида с новой комбинацией препаратов амлодипина и периндоприла (торговые названия Виакорам). , AceryCal и т. д.). [ 11 ] Исследование более чем 19 000 пациентов по всему миру было прекращено раньше, чем ожидалось, поскольку оно ясно продемонстрировало статистически значимое улучшение показателей смертности и сердечно-сосудистых исходов при использовании нового метода лечения. Комбинация амлодипина и периндоприла остается в текущих рекомендациях по лечению гипертонии, а результаты исследования ASCOT-BLA проложили путь для дальнейших исследований комбинированной терапии и новых препаратов. [ 12 ]
Противопоказания
[ редактировать ]- Дети
- Беременность
- Лактация
- Ситуации, когда у пациента в анамнезе имеется гиперчувствительность
- Почечная недостаточность
Меры предосторожности
[ редактировать ]- оцените функцию почек до и во время лечения. При необходимости
- Реноваскулярная гипертензия
- Хирургия/анестезия
- Анализ исследования PROGRESS показал, что периндоприл обладает ключевыми преимуществами в снижении сердечно-сосудистых событий на 30% у пациентов с хронической болезнью почек, определяемой как CrCl <60 мл/мин. [ 13 ] Мета-обзор 2016 и 2017 годов, посвященный ингибиторам АПФ, продемонстрировал снижение сердечно-сосудистых событий, но также замедлил снижение частоты почечной недостаточности на 39% по сравнению с плацебо. [ 14 ] [ 15 ] В эти исследования были включены пациенты с умеренным и тяжелым заболеванием почек, а также пациенты, находящиеся на диализе.
- Его ренопротекторные преимущества, заключающиеся в снижении артериального давления и устранении фильтрационного давления, подчеркнуты в обзоре 2016 года. [ 14 ] Ингибитор АПФ может привести к первоначальному повышению уровня креатинина в сыворотке, но у большинства пациентов он обычно возвращается к исходному уровню через несколько недель. [ 16 ] Было высказано предположение, что усиленный мониторинг, особенно при запущенной почечной недостаточности, сведет к минимуму любой связанный с этим риск и улучшит долгосрочную пользу. [ 17 ]
- С осторожностью применять у пациентов с истощением натрия или объема из-за потенциального чрезмерного гипотензивного эффекта ренин-ангиотензиновой блокады, вызывающего симптоматическую гипотензию . [ 5 ] Для предотвращения этого потенциального эффекта рекомендуется тщательный мониторинг или кратковременное снижение дозы диуретиков перед началом приема периндоприла. [ 5 ] При необходимости позже можно назначить диуретик в комбинации; Калийсберегающие диуретики не рекомендуются в сочетании с периндоприлом из-за риска гиперкалиемии . [ 5 ]
- Комбинация с нейролептиками или препаратами типа имипрамина может усилить эффект снижения артериального давления. в сыворотке крови Концентрация лития может повышаться во время терапии литием.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты легкие, обычно в начале лечения; они включают в себя:
- Кашель
- Усталость
- Слабость/ Астения
- Головная боль
- Нарушения настроения и/или сна.
Реже
- Нарушение вкуса
- Эпигастральный дискомфорт
- Тошнота
- Боль в животе
- Сыпь
в крови обратимое повышение уровня мочевины и креатинина Может наблюдаться протеинурия . У некоторых пациентов наблюдалась . Редко ангионевротическом отеке и снижении уровня гемоглобина , эритроцитов и тромбоцитов сообщалось о .
Состав
[ редактировать ]Каждая таблетка содержит 2, 4 или 8 мг трет-бутиламиновой соли периндоприла. Периндоприл также доступен под торговым названием Коверсил Плюс и содержит 4 мг периндоприла в сочетании с 1,25 мг индапамида , тиазидоподобного диуретика .
В Австралии каждая таблетка содержит 2,5, 5 или 10 мг периндоприла аргинина. Периндоприл также доступен под торговым названием Коверсил Плюс, содержащий 5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 1,25 мг индапамида, и Коверсил Плюс LD , содержащий 2,5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 0,625 мг индапамида.
Эффективность и переносимость фиксированной комбинации периндоприла в дозе 4 мг и амлодипина в дозе 5 мг , антагониста кальциевых каналов, была подтверждена в проспективном обсервационном многоцентровом исследовании с участием 1250 пациентов с артериальной гипертензией. [ 18 ] Препарат двух препаратов коммерчески доступен под названием Коверам.
Общество и культура
[ редактировать ]Торговые названия
[ редактировать ]Периндоприл доступен, в частности, под следующими торговыми марками:
- асертильный
- Актипрекс
- Армикс
- Идапрекс
- Коверен
- Коверекс
- Покрытый
- Коверсил
- Ковинация
- Индаприл
- Периндо
- Перинева
- Она несла это
- Престариум
- Претеракс
- Прексанил
- Прексум
- Прокаптан
- Провинция
- Перикард
- Перкарнил
- Периндал
- Репрес
- Реликвии
Маркетинг
[ редактировать ]9 июля 2014 года Европейская комиссия наложила штрафы в размере 427 700 000 евро на Laboratoires Servier и 5 компаний, производящих дженерики, из-за злоупотребления Servier своим доминирующим положением на рынке в нарушение закона Европейского Союза о конкуренции. Стратегия «Сервье» включала приобретение основного источника производства дженерика периндоприла и заключение нескольких соглашений с потенциальными конкурентами-дженериками с оплатой за отсрочку платежа. [ 19 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Краткое описание нормативного решения по АПО-периндоприлу аргинину» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 г.
- ^ «Информация о потребительских лекарствах, GenRx Периндоприл» (PDF) . Клинические ресурсы, Медицинская информация для медицинских работников . Королевский австралийский колледж врачей общей практики. Архивировано из оригинала (PDF) 1 сентября 2007 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 467. ИСБН 9783527607495 .
- ^ «PBS для медицинских работников» . Схема фармацевтических льгот . Департамент здравоохранения и старения правительства Австралии. 2008. Архивировано из оригинала 30 октября 2008 г. Проверено 4 сентября 2008 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Справочник австралийских лекарственных средств» . amhonline.amh.net.au . Проверено 10 мая 2020 г.
- ^ Нечесова Т.А., Шепелькевич А.П., Горбат Т.В. и др. (Исследовательская группа НИКА) (март 2014 г.). «Эффективность монотаблетки периндоприла/индапамида у пациентов с гипертонией и диабетом 2 типа». Высокое кровяное давление и профилактика сердечно-сосудистых заболеваний . 21 (1): 63–69. дои : 10.1007/s40292-013-0036-x . ПМИД 24357222 . S2CID 20819715 .
- ^ Патель А., МакМахон С., Чалмерс Дж., Нил Б., Вудворд М., Биллот Л. и др. (сентябрь 2007 г.). «Влияние фиксированной комбинации периндоприла и индапамида на макрососудистые и микрососудистые исходы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (исследование ADVANCE): рандомизированное контролируемое исследование». Ланцет . 370 (9590): 829–840. дои : 10.1016/s0140-6736(07)61303-8 . ПМИД 17765963 . S2CID 21153924 .
- ^ Jump up to: а б Совместная группа ПРОГРЕСС (сентябрь 2001 г.). «Рандомизированное исследование режима снижения артериального давления на основе периндоприла среди 6105 человек, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку». Ланцет . 2001, 29 сентября. 358 (9287): 1033–1041. дои : 10.1016/s0140-6736(01)06178-5 . ПМИД 11589932 . S2CID 10053225 .
- ^ Сотрудничающая группа PATS (сентябрь 1995 г.). «Исследование постинсультной антигипертензивной терапии. Предварительный результат» . Китайский медицинский журнал . 108 (9): 710–717. ПМИД 8575241 .
- ^ Беккет Н.С., Питерс Р., Флетчер А.Е., Стаессен Дж.А., Лю Л., Думитраску Д. и др. (май 2008 г.). «Лечение артериальной гипертензии у пациентов 80 лет и старше» . Медицинский журнал Новой Англии . 358 (18): 1887–1898. дои : 10.1056/NEJMoa0801369 . ПМИД 18378519 .
- ^ Далёф Б., Север П.С., Поултер Н.Р., Ведель Х., Биверс Д.Г., Колфилд М. и др. (сентябрь 2005 г.). «Профилактика сердечно-сосудистых событий с помощью антигипертензивного режима амлодипина с добавлением периндоприла по мере необходимости по сравнению с атенололом и добавлением бендрофлуметиазида по мере необходимости, в англо-скандинавском исследовании сердечных исходов по снижению артериального давления (ASCOT-BPLA): многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование». Ланцет . 366 (9489): 895–906. дои : 10.1016/S0140-6736(05)67185-1 . ПМИД 16154016 . S2CID 26084146 .
- ^ «Клиническая информация и рекомендации по гипертонии» . Фонд «Сердце» . Австралия. Архивировано из оригинала 14 мая 2020 г. Проверено 10 мая 2020 г.
- ^ Перкович В., Ниномия Т., Арима Х., Галлахер М., Джардин М., Касс А. и др. (октябрь 2007 г.). «Хроническая болезнь почек, сердечно-сосудистые заболевания и эффекты снижения артериального давления на основе периндоприла: данные исследования PROGRESS» . Журнал Американского общества нефрологов . 18 (10): 2766–2772. дои : 10.1681/ASN.2007020256 . ПМИД 17804673 .
- ^ Jump up to: а б Се X, Лю Y, Перкович В, Ли X, Ниномия Т, Хоу В и др. (май 2016 г.). «Ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы и последствия для почек и сердечно-сосудистой системы у пациентов с ХБП: метаанализ байесовской сети рандомизированных клинических исследований» . Американский журнал заболеваний почек . 67 (5): 728–741. дои : 10.1053/j.ajkd.2015.10.011 . ПМИД 26597926 .
- ^ Лю Ю, Ма Х, Чжэн Дж, Цзя Дж, Ян Т (июнь 2017 г.). «Влияние ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и блокаторов рецепторов ангиотензина на сердечно-сосудистые события и остаточную функцию почек у пациентов, находящихся на диализе: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . БМК Нефрология . 18 (1): 206. дои : 10.1186/s12882-017-0605-7 . ПМК 5493067 . ПМИД 28666408 .
- ^ Гарло К.Г., Бейтс Д.В., Сегер Д.Л., Фискио Дж.М., Чаритан Д.М. (ноябрь 2018 г.). «Связь изменений уровней креатинина и калия после начала приема ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы с обращениями в отделения неотложной помощи, госпитализациями и смертностью у лиц с хронической болезнью почек» . Открытая сеть JAMA . 1 (7): e183874. doi : 10.1001/jamanetworkopen.2018.3874 . ПМК 6324397 . ПМИД 30646338 .
- ^ Окума Т., Джун М., Роджерс А., Купер М.Е., Гласиу П., Хамет П. и др. (январь 2019 г.). «Острое повышение уровня креатинина в сыворотке крови после начала терапии на основе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и влияние ее продолжения на основные клинические исходы при сахарном диабете 2 типа». Гипертония . 73 (1): 84–91. doi : 10.1161/ГИПЕРТЕНЗИЯ.118.12060 . hdl : 10044/1/66141 . ПМИД 30571562 . S2CID 58547523 .
- ^ Бахл В.К., Джадхав УМ, Такер Х.П. Лечение гипертонии с помощью фиксированной комбинации периндоприла и амлодипина в повседневной клинической практике: результаты проспективного обсервационного многоцентрового исследования STRONG. Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов , 22 мая 2009 г.; 9 (3): 135-42 Текст ссылки. Архивировано 7 июля 2011 г. на Wayback Machine.
- ^ «Антимонопольное законодательство: Комиссия оштрафовала «Сервье» и пять компаний-дженериков за ограничение выхода на рынок более дешевых версий сердечно-сосудистых препаратов» . Европейская комиссия . 9 июля 2014 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Ван Дж.Г., Пимента Э., Чваллек Ф. (2014). «Сравнительный обзор снижения артериального давления и сердечно-сосудистых преимуществ телмисартана и периндоприла» . Сосудистое здоровье и управление рисками . 10 : 189–200. дои : 10.2147/VHRM.S59429 . ПМЦ 3983078 . ПМИД 24741317 .
- Ширли М., МакКормак П.Л. (октябрь 2015 г.). «Периндоприл/амлодипин (Престалия (®)): обзор гипертонии». Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов . 15 (5): 363–370. дои : 10.1007/s40256-015-0144-1 . ПМИД 26341621 . S2CID 40807688 .
- Бертран М.Е., Влахопулос К., Мурад Ж.Дж. (август 2016 г.). «Тройная комбинированная терапия глобального сердечно-сосудистого риска: аторвастатин, периндоприл и амлодипин». Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов . 16 (4): 241–253. дои : 10.1007/s40256-016-0175-2 . ПМИД 27256435 . S2CID 13318472 .
- Ансион А., Тридетти Дж., Нгуен Трунг М.Л., Ури К., Ланчеллотти П. (декабрь 2019 г.). «Обзор роли брадикинина и оксида азота в кардиопротекторном действии ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента: фокус на периндоприл» . Кардиология и терапия . 8 (2): 179–191. дои : 10.1007/s40119-019-00150-w . ПМЦ 6828891 . ПМИД 31578675 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с периндоприлом, на Викискладе?