Аласеприл
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 26 Н 2 О 5 С |
| Молярная масса | 406.50 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Алацеприл ( МНН ) представляет собой препарат- ингибитор АПФ , показанный для лечения гипертонии. Препарат метаболизируется до каптоприла и дезацетилалацеприла. [ 1 ] Алацеприл в основном используется для лечения артериальной гипертензии, а в некоторых случаях — реноваскулярной гипертензии . Его часто комбинируют с другими лекарствами, особенно с другими классами лекарств, снижающих артериальное давление, такими как тиазидные диуретики , чтобы максимизировать его эффективность. [ 2 ]
Механизм действия
[ редактировать ]In vivo, когда алацеприл подвергается деацетилированию , он теряет молекулу, аналогичную аминокислоте фенилаланину, которая превращает его в каптоприл. [ 3 ] Каптоприл затем обеспечивает эффект снижения артериального давления двумя способами. Во-первых, он ингибирует превращение ангиотензина 1, молекулы-предшественника, в ангиотензин II, вазоконстриктор, который сужает кровеносные сосуды. Во-вторых, каптоприл предотвращает распад брадикинина , сосудорасширяющего пептида, который естественным образом расслабляет кровеносные сосуды. [ 4 ]
Синтез
[ редактировать ]
Образование амида между S-ацетилкаптоприлом [64838-55-7] (1) и (S)-трет-бутил-2-амино-3-фенилпропаноатом [16874-17-2] (2) дает PC86595505 (3). Снятие защиты трифторуксусной кислотой завершило синтез алацеприла (4).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Алацеприл» . IBM Микромедэкс . 24 августа 2010 г. Проверено 23 июня 2022 г.
- ^ «Алацеприл» . Интернет-сборник лекарств DrugCentral . Проверено 13 апреля 2024 г.
Это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с антигипертензивным действием. Его применяют для лечения эссенциальной или реноваскулярной гипертензии (обычно назначают вместе с другими препаратами, в частности с тиазидными диуретиками).
- ^ Кампезе В.М., Лакдавала Р.С. (2017). «Проблемы контроля артериального давления у пациентов, находящихся на диализе». В Nissenson AR, Fine RN (ред.). Справочник по диализной терапии (5-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Эльзевир. дои : 10.1016/B978-0-323-39154-2.00053-9 . ISBN 978-0-323-39154-2 .
Сульфгидрильные агенты, такие как алацеприл, делаприл и мовелтоприл, являются пролекарствами и, таким образом, превращаются в каптоприл in vivo. Эти сульфгидрилсодержащие соединения имеют более медленное начало и более длительную продолжительность действия, чем каптоприл.
- ^ Одака С., Мизуочи Т. (сентябрь 2000 г.). «Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента каптоприл предотвращает вызванный активацией апоптоз, вмешиваясь в сигналы активации Т-клеток» . Клиническая и экспериментальная иммунология . 121 (3): 515–522. дои : 10.1046/j.1365-2249.2000.01323.x . ПМК 1905724 . ПМИД 10971519 .
- ^ Кастер, Дж.; Маннхольд, Р.; Аласеприл Наркотики Фут 1986, 11, 5, 357.
- ^ Тадахиро Саваяма и др. EP0007477 (1982 г., Dainippon Pharmaceutical Co Ltd).
- ^ Тадахиро Саваяма и др. Патент США 4248883 (1981 г., Dainippon Pharmaceutical Co Ltd).
- ^ Николетта Альмиранте и др. WO2004106300 (Nicox SA). Страница 65.
- ^ Исикура, Минору; Охта, Цукаса; Терашима, Сан-Диего (1985). «Новый синтез 4-арил- и 4-гетероарилпиридинов через диэтил(4-пиридил)боран». ХИМИЧЕСКИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ БЮЛЛЕТЕНЬ. 33(11):4755–4763. doi:10.1248/cpb.33.4755.
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с Алацеприлом, на Викискладе?
 | Эта статья о лекарствах, касающихся сердечно-сосудистой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |