Ауротиомалат натрия
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Миокразин |
| AHFS / Drugs.com | Много информации потребителей |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутримышечный |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание белка | Высокий [ 1 ] |
| Устранение полураспада | 6-25 дней [ 1 ] |
| Экскреция | Моча (60-90%), фекалии (10-40%) [ 1 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Чеби | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.032.242 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 4 H 4 AU NA O 4 S |
| Молярная масса | 368.09 g·mol −1 |
| 3D model (JSmol) | |
| (verify) | |
Ауротиомалат натрия ( Inn , известный в Соединенных Штатах как тиомалат натрия ) представляет собой золотое соединение , которое используется для его иммуносупрессивного антидевматического эффекта. [ 2 ] [ 3 ] Наряду с орально введенной золотой солью, Auranofin , это одно из двух золотых соединений, которые в настоящее время используются в современной медицине. [ 4 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]средней массы В первую очередь он дается один или два раза в неделю в результате внутримышечной инъекции для ревматоидного артрита . Это также оказалось эффективным при лечении туберкулеза . [ 5 ]
Неблагоприятные эффекты
[ редактировать ]Его наиболее распространенными побочными эффектами являются пищеварительный (в основном диспепсия , отеки во рту , тошнота, рвота и нарушение вкуса), вазомоторная (в основном промывка, обморок, головокружение, потоотделение, слабость, пальпитация, одышка и размытое зрение) или дерматологический Сыпь, местное раздражение вблизи места инъекции и выпадение волос) в природе, хотя конъюнктивит , дискразия крови, повреждение почек, боль в суставах , мышечные боли/боли и дисфункция печени. [ 6 ] Реже это может вызывать желудочно -кишечное кровотечение , сухие слизистые мембраны и гингивит . [ 6 ] Редко это может вызвать апластическую анемию , язвенной энтероколит , трудности с глотанием , ангиоэдемой , пневмонит , легочный фиброз , гепатотоксичность, холестатическую желтуху , периферическую невропатию , синдром гилейна -бирже , энцефалопатия , энцефалит и фотоенсививность . [ 6 ]
Фармакология
[ редактировать ]Его точный механизм действия неизвестен, но известен, что он ингибирует синтез простагландинов . [ 4 ] Он также модулирует фагоцитарные клетки и ингибирует основные взаимодействия комплекса гистосовместимости класса II. [ 4 ] Также известно, что он ингибирует следующие ферменты: [ 4 ] [ 7 ]
- Кислотная фосфатаза
- Бета-глюкуронидаза
- Elastase
- Cathepsin G
- Thrombin
- Microsomal prostaglandin E synthase-1[8]
History of use
[edit]Reports of favorable use of the compound were published in France in 1929 by Jacques Forestier.[9] The use of gold salts was then a controversial treatment and was not immediately accepted by the international community. Success was found in the treatment of Raoul Dufy's joint pain by the use of gold salts in 1940; "(the treatment) brought in a few weeks such a spectacular sense of healing, that Dufy ... boasted of again having the ability to catch a tram on the move."[10]
Along with aurothioglucose, sodium aurothiomalate was discontinued in the United States, leaving auranofin as the only gold salt remaining on the U.S. market.[when?][citation needed]
References
[edit]- ^ Jump up to: a b c "aurothiomalate, sodium, Myochrysine (gold sodium thiomalate) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 13 March 2014.
- ^ Jessop JD, O'Sullivan MM, Lewis PA, Williams LA, Camilleri JP, Plant MJ, Coles EC (September 1998). "A long-term five-year randomized controlled trial of hydroxychloroquine, sodium aurothiomalate, auranofin and penicillamine in the treatment of patients with rheumatoid arthritis". British Journal of Rheumatology. 37 (9): 992–1002. doi:10.1093/rheumatology/37.9.992. PMID 9783766.
- ^ Iqbal MS, Saeed M, Taqi SG (2008). "Erythrocyte membrane gold levels after treatment with auranofin and sodium aurothiomalate". Biological Trace Element Research. 126 (1–3): 56–64. doi:10.1007/s12011-008-8184-x. PMID 18649049. S2CID 20169992.
- ^ Jump up to: a b c d Kean WF, Kean IR (June 2008). "Clinical pharmacology of gold". Inflammopharmacology. 16 (3): 112–25. doi:10.1007/s10787-007-0021-x. PMID 18523733. S2CID 808858.
- ^ Benedek TG (January 2004). "The history of gold therapy for tuberculosis". Journal of the History of Medicine and Allied Sciences. 59 (1): 50–89. doi:10.1093/jhmas/jrg042. PMID 15011812. S2CID 37436710.
- ^ Jump up to: a b c Rossi S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ^ Berners-Price SJ, Filipovska A (September 2011). "Gold compounds as therapeutic agents for human diseases". Metallomics. 3 (9): 863–73. doi:10.1039/c1mt00062d. PMID 21755088.
- ^ Tuure L, Hämäläinen M, Moilanen T, Moilanen E (2014). "Aurothiomalate inhibits the expression of mPGES-1 in primary human chondrocytes". Scandinavian Journal of Rheumatology. 44 (1): 74–9. doi:10.3109/03009742.2014.927917. PMID 25314295. S2CID 5213201.
- ^ Freyberg RH, Block WD, Levey S (July 1941). "Metabolism, Toxicity and Manner of Action of Gold Compounds Used in the Treatment of Arthritis. I. Human Plasma and Synovial Fluid Concentration and Urinary Excretion of Gold During and Following Treatment With Gold Sodium Thiomalate, Gold Sodium Thiosulfate, and Colloidal Gold Sulfide". The Journal of Clinical Investigation. 20 (4): 401–12. doi:10.1172/jci101235. PMC 435072. PMID 16694848.
- ^ Lamboley C (December 6, 2010). "Deux rhumatisants au soleil du Midi : Renoir et Dufy" [Two rheumatic in the Midi sun: Renoir and Dufy] (PDF). Académie des Sciences et Lettres de Montpellier (in French). Montpellier. Retrieved July 7, 2015.