Эстерете
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Мальчики, ранее Тегисон |
AHFS / Drugs.com | Drugs.com Archive |
MedlinePlus | A601010 |
Маршруты администрация | Оральный |
Код ATC | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Связывание белка | > 99% |
Метаболиты | Свободная кислота, z -форма, укорочение цепи |
Устранение полураспада | 120 дней |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Iuphar/bps | |
Наркоман | |
Chemspider | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Кегг | |
Чеби | |
Химический | |
Comptox Dashboard ( EPA ) | |
Echa Infocard | 100.053.727 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 23 H 30 O 3 |
Молярная масса | 354.490 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Etretinate (торговое название Tegison ) - это лекарство, разработанное Хоффманн -Ла Рош , которое было одобрено FDA в 1986 году для лечения тяжелого псориаза . Это ретиноид второго поколения . [ 2 ] Впоследствии он был удален с канадского рынка в 1996 году и на рынке Соединенных Штатов в 1998 году из -за высокого риска врожденных дефектов. Он остается на рынке в Японии как Тигасон .
Фармакология
[ редактировать ]Эттринана является высокопофильным ароматическим . ретиноидом Он хранится и высвобождается из жировой ткани , поэтому его эффекты могут продолжаться долго после остановки дозировки. Это обнаруживается в плазме до трех лет после терапии. Эттринана имеет низкий терапевтический индекс и длительный период полураспада ( T 1/2 ) 120 дней, [ 2 ] которые затрудняют дозирование.
Эттринана была заменена ацитретином , свободной кислотой (без этилового эфира). В то время как ацитретин менее липофильный и имеет период полураспада всего 50 часов, он частично метаболизируется на эттретину в организме, [ 2 ] так что это все еще тератоген длительного действия , а беременность запрещена на два года после терапии. [ 3 ]
Меры предосторожности
[ редактировать ]- Эттринана является тератогеном и может вызвать врожденные дефекты еще долго после использования. Поэтому контроль над рождаемостью рекомендуется во время терапии, и в течение не менее трех лет после прекращения терапии. [ 4 ]
- Следует избегать этритината у детей , так как это может мешать росту костей . [ 4 ]
- Если пациент когда -либо принимал эттретинацию, он не имеет права пожертвовать кровь в Соединенных Штатах, в Великобритании, Ирландии или Квебеке из -за риска врожденных дефектов. [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] В Японии люди не могут пожертвовать кровь в течение двух лет после прекращения использования лекарств. [ 8 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты являются типичными для гипервитаминоза А , чаще всего [ 4 ]
- боль или боль в суставах, жесткость; При долгосрочном лечении диффузный идиопатический скелетный гиперостоз
- мышечные или брюшные спазмы
- сухое, горящее, зудящие веки
- Необычные синяки
История
[ редактировать ]Препарат был одобрен FDA в 1986 году для лечения тяжелого псориаза . Впоследствии он был удален с канадского рынка в 1996 году и на рынке Соединенных Штатов в 1998 году из -за высокого риска врожденных дефектов. [ 4 ] [ 9 ] [ 10 ]
В Японии препарат остается на рынке фирменной Tigason . [ 8 ]
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (2023-07-24). «RDC № 804 - Списки наркотических, психотропных, предшественников и других под контролем » 804 - Списки наркотических, психотропных, предшественников и других веществ под специальным контролем] (на бразильском португальском). Официальная газета Союза (опубликовано 2023-07-25). Архивировано из оригинала 2023-08-27 . Получено 2023-08-27 .
- ^ Jump up to: а беременный в Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Лекарственные эффекты (на немецком языке) (8 изд.). Штутгарт: научная издательская компания. п. 728f. ISBN 3-8047-1763-2 .
- ^ Jasek W, ed. Австрия-кодекс (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: австрийский издатель фармацевтов. п. 5669. ISBN 978-3-85200-181-4 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый Архив Drugs.com для eTretinate
- ^ «Руководство по выбору доноров: eTretinate» . Великобритания переливание крови и трансплантацию тканей .
- ^ «Лекарства принимаются на регулярной основе, которые исключают вас из -за пожертвования крови» . Héma-Québec .
- ^ «Хозяйки здоровья» . www.giveblood.ie . Получено 2023-10-21 .
- ^ Jump up to: а беременный «Информационный лист Tigason по наркотикам» . Рад-Ар Совет Япония . Архивировано с оригинала 27 января 2013 года.
- ^ Qureshi ZP, Seoane-Vazquez E, Rodriguez-Monguio R, Stevenson KB, Szeinbach SL (июль 2011 г.). «Изъятие рынка новых молекулярных организаций, одобренных в Соединенных Штатах с 1980 по 2009 год». Фармакоэпидемиология и безопасность лекарств . 20 (7): 772–7. doi : 10.1002/pds.2155 . PMID 21574210 . S2CID 23821961 .
- ^ Fung M, Thornton A, Mybeck K, Wu JH, Hornbuckle K, Muniz E (1 января 2001 г.). «Оценка характеристик снятия безопасности лекарств по рецепту с мировых фармацевтических рынков с 1960 по 1999 год». Терапевтические инновации и регулирующие науки . 35 (1): 293–317. doi : 10.1177/009286150103500134 . S2CID 73036562 .