Железный мальтол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Аккруфер, Фераккру |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Гематологические средства |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Глюкуронидация (мальтол) |
| Период полувыведения | 0,7 часа (мальтол) |
| Экскреция | Моча (мальтол) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 15 Фе О 9 |
| Молярная масса | 431.154 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Мальтол железа , продаваемый под торговыми марками Accrufer (США) и Feraccru (ЕС), представляет собой препарат железосодержащий для лечения взрослых с низким содержанием железа . Его принимают внутрь . [2] [4]
Противопоказания
[ редактировать ]
Препарат противопоказан людям с наследственным гемохроматозом и другими видами перегрузки железом , а также лицам, неоднократно получающим переливание крови. [6] и поэтому также подвержены риску развития перегрузки железом.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее частыми побочными эффектами являются метеоризм (у 5% лиц, принимавших препарат), диарея (4%), запор (4%), изменение цвета стула (4%), тошнота (3%), рвота (3%), дискомфорт в животе, вздутие живота и боль (1%). [2] [7] Мальтол железа может вызывать серьезные побочные эффекты, включая повышенный риск обострения воспалительного заболевания кишечника и перегрузку железом в организме. [2]
Взаимодействия
[ редактировать ]Систематических исследований взаимодействия с мальтолом железа не проводилось. Пища снижает его поступление из кишечника, равно как и кальция и магния, соли а также антибиотики тетрациклинового ряда . И наоборот, железо ингибирует усвоение многих лекарств, таких как бисфосфонаты , тетрациклиновые антибиотики, хинолоновые антибиотики , левотироксин и леводопа . Сочетание препарата с внутривенным введением железа может привести к быстрому высвобождению железа в кровь, что потенциально может привести к низкому кровяному давлению или даже коллапсу. [6]
Димеркапрол в сочетании с железом токсичен для почек . Антибиотик хлорамфеникол препятствует включению железа в эритроциты и выведению железа. Кроме того, железо может уменьшить эффект метилдопы, снижающий артериальное давление . [6]
Мальтол метаболизируется ферментом UGT1A6 . Неизвестно, повышают ли ингибиторы этого фермента концентрацию мальтола в организме. [6]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Мальтол железа выступает источником железа, которое необходимо для транспорта кислорода в крови и других процессов в организме человека. [8]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Вещество представляет собой комплекс железа с мальтолом, который всасывается из кишечника, а затем диссоциирует, выделяя железо и мальтол отдельно в кровоток. Железо связывается с трансферрином и достигает максимальной концентрации в плазме крови через один-три часа после приема внутрь. Он также связан с ферритином для хранения. Мальтол достигает максимальной концентрации в плазме через 1–1,5 часа. Он быстро метаболизируется до глюкуронида с помощью UGT1A6 и выводится с мочой с биологическим периодом полувыведения 0,7 часа. 40–60% выводится в глюкуронидизированной форме. [6] [7]
История
[ редактировать ]Мальтол железа был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в феврале 2016 года. [4]
Мальтол железа был одобрен для медицинского применения в США в июле 2019 года. [3] [9] на основе данных трех клинических исследований (испытание 1/NCT01252221, испытание 2/NCT01340872, [10] и пробная версия 3/NCT02968368 [11] ). [2] У всех 295 участников были низкие запасы железа в организме и, как следствие, железодефицитная анемия. В первых двух исследованиях низкий уровень железа был вызван воспалительным заболеванием кишечника (ВЗК) участников, а в последнем испытании - длительным (хроническим) заболеванием почек . [2] Испытания проводились на 79 объектах в Европе и США. [2]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Фераккру 30 мг твердые капсулы – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . сборник электронных лекарств (emc) . 7 февраля 2019 года. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 года . Проверено 23 ноября 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Снимки испытаний лекарств: Аккруфер» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 15 августа 2019 года. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 года . Проверено 23 ноября 2019 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе . - ^ Jump up to: а б «Пакет одобрения лекарств: Аккруфер» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 14 августа 2019 года. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 года . Проверено 23 ноября 2019 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Jump up to: а б с «Фераккру ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 года . Проверено 23 ноября 2019 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Ахмет М.Т., Фрэмптон К.С., Сильвер Дж. (1988). «Потенциальная фармацевтическая композиция железа для лечения железодефицитной анемии. Кристаллическая и молекулярная структура мер -трис-(3-гидрокси-2-метил-4H-пиран-4-онато) железа (III)». Журнал Химического общества, Dalton Transactions (5): 1159. doi : 10.1039/DT9880001159 .
- ^ Jump up to: а б с д и «Feraccru: EPAR – Информация о продукте» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 25 февраля 2020 г. Архивировано (PDF) из оригинала 11 апреля 2020 г. . Проверено 29 июля 2020 г.
- ^ Jump up to: а б железного мальтола Факты о профессиональных препаратах . По состоянию на 29 июля 2020 г.
- ^ Матон А., Хопкинс Дж., Маклафлин К.В., Джонсон С., Уорнер М.К., ЛаХарт Д. и др. (1993). Биология человека и здоровье . Энглвуд Клиффс, Нью-Джерси, США: Прентис Холл. ISBN 978-0139811760 .
- ^ «Аккруфер (мальтол железа) История одобрения FDA» . Наркотики.com . 25 июля 2019 года. Архивировано из оригинала 1 августа 2019 года . Проверено 23 ноября 2019 г.
- ^ Номер клинического испытания NCT01340872 «Исследование безопасности и эффективности перорального применения трехвалентного железа для лечения железодефицитной анемии при тихом язвенном колите (AEGIS-1) (AEGIS-1)» на ClinicalTrials.gov
- ^ Номер клинического исследования NCT02968368 «Исследование перорального применения мальтола железа для лечения железодефицитной анемии у пациентов с хронической болезнью почек (AEGIS-CKD)» на сайте ClinicalTrials.gov.
