Прилокаин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Цитанест |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а603026 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Подкожный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 55% |
| Метаболизм | Печень и почки |
| Период полувыведения | 10-150 минут, дольше при нарушении функции печени или почек |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.010.871 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 20 Н 2 О |
| Молярная масса | 220.316 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| Температура плавления | От 37 до 38 ° C (от 99 до 100 ° F) |
| (проверять) | |
Прилокаин ( / ˈ p r aɪ l ə ˌ k eɪ n / [ 1 ] ) — анестетик аминоамидного типа , местный впервые полученный Клаасом Тегнером и Нильсом Лёфгреном . В инъекционной форме (торговое название Цитанест ) он часто применяется в стоматологии . Его также часто комбинируют с лидокаином в качестве местного препарата для кожной анестезии ( лидокаин/прилокаин или EMLA ) для лечения таких состояний, как парестезия . Поскольку он имеет низкую кардиотоксичность, его обычно используют для внутривенной регионарной анестезии (ИВРА).
Противопоказания
[ редактировать ]У некоторых пациентов ортотолуидин, метаболит прилокаина, может вызывать метгемоглобинемию , которую можно лечить метиленовым синим . Прилокаин также может быть противопоказан людям с серповидно-клеточной анемией , анемией или симптоматической гипоксией . [ 2 ]
Комбинации
[ редактировать ]Его назначают в сочетании с сосудосуживающим адреналином под торговым названием Цитанест Форте . Он используется в виде эвтектической смеси с лидокаином в соотношении 50% по массе, как лидокаин/прилокаин . Смесь представляет собой масло с температурой плавления 18 °C (64 °F). 5%-ный эмульсионный препарат, содержащий по 2,5% каждого лидокаина/прилокаина, продается компанией APP Pharmaceuticals под торговым названием EMLA (аббревиатура эвтектической смеси местных анестетиков). [ 3 ]
Компендиальный статус
[ редактировать ]Синтез
[ редактировать ]
Амидирование между о-толуидином [95-53-4] ( 1 ) и 2-бромпропионилбромидом [563-76-8] ( 2 ) приводит к 2-бром-N-(2-метилфенил)пропанамиду [19397-79- 6] ( 3 ). Замещение оставшегося галогенида пропиламином [ 107-10-8] ( 4 ) завершило синтез прилокаина ( 5 ).
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Прилокаин» . Словарь Merriam-Webster.com . Мерриам-Вебстер . Проверено 21 января 2016 г.
- ^ Патель В., Моррисси Дж. (15 сентября 2011 г.). Практические и профессиональные клинические навыки . Издательство Оксфордского университета. п. 267. ИСБН 9780199585618 .
- ^ «Использование местной анестезии у детей: эвтектическая смесь местных анестетиков» . Medscape.com . Проверено 7 января 2014 г.
- ^ Фармакопейная конвенция США, Бюллетень пересмотра: крем с лидокаином и прилокаином – пересмотр теста на родственные соединения , заархивировано из оригинала 5 июля 2010 г. , получено 10 июля 2009 г.
- ^ Лёфгрен, Нильс; Тегнер, Клаас; Арвидссон, Барбро; Варде, Э.; Вестин, Гертруда (1960). «Исследования местных анестетиков. XX. Синтез некоторых альфа-моноалкиламино-2-метилпропионанилидов. Новый полезный местный анестетик». Скандинавская химия Acta 14: 486–490. doi:10.3891/acta.chem.scand.14-0486.
- ^ Анон., GB 839943 (to Astra Apotekarnes Kem Fab).
- ^ Лофгрен Нильс Магнус, Тегнер Клаас Филип, патент США 3 160 662 (1964 г., Astra Apotekarnes Kem Fab).
- ^ Демаре, Патрисия; Регла, Игнасио (2012). «Синтез двух местных анестетиков из толуола: органический многоэтапный синтез в проектно-ориентированном лабораторном курсе». Журнал химического образования. 89 (1): 147–149. doi: 10.1021/ed100838a.
- ^ Шэнь Вэньхуэй, Ян Чжунсинь, Гэ Сяоцян, Чжан Юшэн, Цзоу Юлун, Чжан Цян, Ян Цзибинь, Цай Чжунвэнь, CN 105439887 (2016 г., Chongqing Kangle Pharmaceutical Co., Ltd.).
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Прилокаин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Прилокаина гидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |