Дорзоламид
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Трусопт, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а602022 |
| Маршруты администрация | глазные капли |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | ~33% |
| Период полувыведения | 4 месяца |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.229.271 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 10 Н 16 Н 2 О 4 С 3 |
| Молярная масса | 324.43 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Дорзоламид , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Трусопт , представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого внутриглазного давления , в том числе в случаях глаукомы . [3] Его используют в качестве глазных капель. [3] Эффект начинается в течение трех часов и длится не менее восьми часов. [3] Он также доступен в виде комбинации дорзоламид/тимолол . [3] [4]
Общие побочные эффекты включают дискомфорт в глазах, покраснение глаз, изменение вкуса и нечеткость зрения. [3] Серьезные побочные эффекты включают синдром Стивена Джонсона . [3] У лиц с аллергией на сульфаниламиды может быть аллергия на дорзоламид. [3] [5] Использование не рекомендуется при беременности и кормлении грудью . [5] Это ингибитор карбоангидразы , который снижает выработку водянистой влаги . [3]
Дорзоламид был одобрен для медицинского применения в США в 1994 году. [3] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [5] В 2021 году это было 202-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [6] [7]
Медицинское использование
[ редактировать ] |
Дорзоламид применяют для снижения избыточного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии . Этот препарат способен проникать через роговицу, достигать цилиарного тела глаза и оказывать системное воздействие на фермент карбоангидразу в глазу.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Покалывание в глазах, жжение, зуд и горький привкус. [8] Это вызывает обмеление передней камеры и приводит к транзиторной близорукости . Как ингибитор карбоангидразы второго поколения, дорзоламид позволяет избежать системных эффектов, связанных с ингибиторами карбоангидразы первого поколения, такими как ацетазоламид, метазоламид и дихлорфенамид.
Фармакодинамика
[ редактировать ]![[икона]](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/1/1c/Wiki_letter_w_cropped.svg/20px-Wiki_letter_w_cropped.svg.png){kind=small} | Этот раздел нуждается в расширении . Вы можете помочь, добавив к нему . ( январь 2019 г. ) |
Дорзоламид снижает внутриглазное давление примерно на 20%. [8] В норме карбоангидраза преобразует угольную кислоту ( H 2 CO 3 ) в бикарбонат ( HCO 3 ), высвобождая протон (H + ) в раствор. Ч + затем обменивается на натрий (Na + ) ионы , что облегчает выработку водянистой влаги [ нужна ссылка ] . Блокируя функцию карбоангидразы, Na + /ЧАС + обмен не может происходить, что приводит к уменьшению Na + в клетке и предотвращает выработку водянистой влаги [ нужна ссылка ] .
История
[ редактировать ]Дорзоламид, разработанный компанией Merck , был первым лекарственным средством в терапии человека (выход на рынок в 1995 г.), созданным в результате разработки лекарственного средства на основе структуры . Он был разработан, чтобы обойти системные побочные эффекты ацетазоламида , который необходимо принимать перорально. [8]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Лекарственные средства по рецепту: регистрация новых дженериков и биоаналогов, 2017» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 30 марта 2024 г.
- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . Февраль 2024 года . Проверено 24 марта 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я «Монография по дорзоламиду гидрохлориду для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 26 марта 2019 г.
- ^ «Дорзоламид (офтальмологический маршрут) Описание и торговые марки» . Клиника Мэйо . Проверено 3 ноября 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1148. ИСБН 9780857113382 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Дорзоламид – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с К.Д. Трипари, доктор медицинских наук (2004). Основы медицинской фармакологии (5-е изд.). Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd. с. 88. ИСБН 81-8061-187-6 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Кубиный Х (1999). «Случай благоприятствует подготовленному разуму – от счастливой случайности до рационального дизайна лекарств». J Res. принимаемого сигнала . 19 (1–4): 15–39. дои : 10.3109/10799899909036635 . ПМИД 10071748 .
- Пламмер С., Маккей Э., Гелатт К. (2006). «Сравнение влияния местного применения фиксированной комбинации дорзоламида-тимолола с монотерапией тимололом или дорзоламидом на ВГД, размер зрачка и частоту сердечных сокращений у собак с глаукомой». Ветеринарная офтальмология . 9 (4): 245–9. дои : 10.1111/j.1463-5224.2006.00469.x . ПМИД 16771760 .
- Гровер С., Апушкин М., Фишман Г. (2006). «Дорзоламид местного применения для лечения кистозного макулярного отека у пациентов с пигментным ретинитом». Am J Офтальмол . 141 (5): 850–8. дои : 10.1016/j.ajo.2005.12.030 . ПМИД 16546110 .
- Алмейда Г., Фариа и Соуза С. (2006). «Влияние дорзоламида местного применения на толщину центральной роговицы кролика» . Браз Дж. Мед Биол Рес . 39 (2): 277–81. дои : 10.1590/S0100-879X2006000200015 . ПМИД 16470316 . S2CID 31212591 .