Субсалицилат висмута
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Пепто-Бисмол, БисБактер |
| AHFS / Drugs.com | Много информации для потребителей |
| МедлайнПлюс | а607040 |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.035.397 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 7 Н 5 Би О 4 |
| Молярная масса | 362.093 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Субсалицилат висмута , продаваемый , под торговой маркой Pepto-Bismol Pepti -Calm и BisBacter , представляет собой лекарство, используемое для лечения временного дискомфорта в желудке и желудочно-кишечном тракте , такого как тошнота , изжога , расстройство желудка , расстройство желудка и диарея .
Субсалицилат висмута имеет брутто-химическую формулу C 7 H 5 BiO 4 , [ 1 ] и представляет собой коллоидное полученное гидролизом ( салицилата висмута вещество , Bi(C 6 H 4 (OH)CO 2 ) 3 ).
Медицинское использование
[ редактировать ]
производное салициловой кислоты Субсалицилат висмута, , оказывает противовоспалительное действие. [ 2 ] и бактерицидное действие. [ 3 ] Он также действует как антацид .
Механизм действия
[ редактировать ]Субсалицилат висмута используется в качестве антацидного и противодиарейного средства , а также для лечения некоторых других желудочно-кишечных симптомов, таких как тошнота. Способы, с помощью которых это происходит, до сих пор недостаточно документированы. Считается, что это некоторая комбинация следующего: [ 4 ]
- Стимуляция всасывания жидкости и электролитов стенкой кишечника (антисекреторное действие)
- В качестве салицилата уменьшает воспаление/раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника за счет ингибирования простагландин-G/H-синтазы 1/2.
- Уменьшение гипермоторики желудка.
- Ингибирует адгезию и фильмогенез Escherichia coli.
- Бактерицидное действие ряда его субкомпонентов, в том числе салициловой кислоты. [ 5 ]
- Бактерицидное действие осуществляется за счет так называемого олигодинамического эффекта , при котором небольшие количества тяжелых металлов, таких как висмут, повреждают множество различных видов бактерий.
- Слабые антацидные свойства
Данные in vitro и in vivo показали, что субсалицилат висмута гидролизуется в кишечнике до оксихлорида висмута и салициловой кислоты и реже гидроксида висмута . В желудке это, скорее всего, кислотно-катализируемый гидролиз. Салициловая кислота абсорбируется, и после введения субсалицилата висмута в крови можно обнаружить терапевтические концентрации салициловой кислоты. Считается, что оксихлорид висмута и гидроксид висмута обладают бактерицидным действием, равно как и салициловая кислота в отношении энтеротоксигенной кишечной палочки, частой причины « диареи путешественников ». [ 5 ]
Висмуторганические соединения исторически использовались в питательных средах для селективной изоляции микроорганизмов. Было показано, что такие соли ингибируют пролиферацию Helicobacter pylori , других кишечных бактерий и некоторых грибов. [ 6 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Есть некоторые побочные эффекты . он может вызвать черный язык и черный стул У некоторых потребителей препарата , когда он соединяется со следами серы в слюне и толстой кишке, образуя сульфид висмута . [ 7 ] Сульфид висмута представляет собой труднорастворимую черную соль, наблюдаемое изменение цвета является временным и безвредным.
Длительное применение (более шести недель) может привести к накоплению и токсичности. [ 8 ] Высокое ежедневное потребление в течение нескольких месяцев может вызвать сильную усталость, слабость и неврологические симптомы, которые исчезают после прекращения приема. [ 9 ] Некоторые риски салицилизма могут быть связаны с использованием субсалицилата висмута. [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]
Детям не следует принимать препараты с субсалицилатом висмута во время выздоровления от гриппа или ветряной оспы , поскольку эпидемиологические данные указывают на связь между применением салицилатсодержащих препаратов во время некоторых вирусных инфекций и возникновением синдрома Рея . [ 13 ] По той же причине кормящим матерям обычно не рекомендуется использовать лекарства, содержащие субсалицилат висмута, поскольку небольшие количества лекарства выделяются с грудным молоком человека, и они представляют теоретический риск развития синдрома Рея у грудных детей. [ 14 ]
Салицилаты очень токсичны для кошек, поэтому субсалицилат висмута не следует назначать кошкам. [ 15 ]
Британский национальный формуляр не рекомендует антациды, содержащие висмут (кроме хелатных соединений ), предупреждая, что абсорбированный висмут может быть нейротоксичным, вызывая энцефалопатию, и что такие антациды имеют тенденцию вызывать запоры. [ 16 ]
Взаимодействие с лекарственными средствами
[ редактировать ]Существует повышенный риск кровотечения при использовании субсалицилата висмута и антикоагулянтной терапии, такой как кумадин (варфарин) . [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ]
История
[ редактировать ]
Соли висмута использовались в Европе к концу 1700-х годов. Комбинация субсалицилата висмута и солей цинка для вяжущего действия с салолом (фенилсалицилатом), по-видимому, началась в США в начале 20-го века как средство от опасной для жизни диареи у младенцев, больных холерой . Сначала он продавался непосредственно врачам, а в 1918 году он впервые появился на рынке под названием «Бисмосал» . [ 20 ]
Пепто-Бисмол впервые был продан в 1900 году. [ 20 ] врачом из Нью-Йорка. Первоначально он продавался в качестве средства от детской диареи компанией Norwich Pharmacal Company под названием «Бисмосал: смесь холеры младенцев». [ 20 ] В 1919 году она была переименована в «Пепто-Бисмол». Norwich Eaton Pharmaceuticals была приобретена Procter and Gamble в 1982 году. [ 21 ]
По состоянию на 1946 и 1959 годы в канадской рекламе, размещенной Norwich, продукт был обозначен как Pepto-Besmal как в графическом, так и в текстовом виде. [ 22 ] [ 23 ]
Пепто-Бисмол – это безрецептурный препарат, который в настоящее время производится компанией Procter & Gamble в США, Канаде и Великобритании. Пепто-Бисмол выпускается в жевательных таблетках. [ 24 ] и проглатываемые капсулы, [ 25 ] но он наиболее известен своей оригинальной формулой, которая представляет собой густую жидкость. Эта оригинальная формула имеет средне-розовый цвет со вкусом чайной ягоды ( метилсалицилата ). [ 26 ]
Дженерик субсалицилата висмута и другие фирменные версии препарата широко доступны в форме таблеток и жидкости.
Структура
[ редактировать ]
Несмотря на широкое использование и коммерческую значимость, точная структура фармацевтического препарата долгое время оставалась неопределенной, но с помощью передовых методов электронной кристаллографии было обнаружено , что он представляет собой слоистый координационный полимер с формулой BiO(C 7 H 5 O 3 ). [ 27 ] В структуре как карбоксилатная, так и фенольная группы салицилата координируются по отношению к катионам висмута. Определение субсалицилата висмута долгое время было затруднено из-за малого размера частиц, а также дефектов внутри структуры, возникающих из-за изменений в расположении слоев субсалицилата висмута, которые можно было наблюдать в рамках структурных исследований. [ 28 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Индекс Merck , 11-е издание, 1299 г.
- ^ Мадиш А., Моргнер А., Столте М., Мильке С. (декабрь 2008 г.). «Исследование вариантов лечения микроскопического колита». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 17 (12): 1829–37. дои : 10.1517/13543780802514500 . ПМИД 19012499 . S2CID 72294495 .
- ^ DuPont HL (апрель 2005 г.). «Диарея путешественников: противомикробная терапия и химиопрофилактика». Природная клиническая практика. Гастроэнтерология и гепатология . 2 (4): 191–8, тест 1 стр после 198. doi : 10.1038/ncpgasthep0142 . ПМИД 16265184 . S2CID 10666532 .
- ^ Субсалицилат висмута , DrugBank.
- ^ Jump up to: а б Сокс Т.Э., Олсон, Калифорния (декабрь 1989 г.). «Связывание и уничтожение бактерий субсалицилатом висмута» . Антимикробные средства и химиотерапия . 33 (12): 2075–82. дои : 10.1128/AAC.33.12.2075 . ПМК 172824 . ПМИД 2694949 .
- ^ Dodge AG, Wackett LP (февраль 2005 г.). «Метаболизм субсалицилата висмута и внутриклеточное накопление висмута штаммом Fusarium sp. BI» . Прикладная и экологическая микробиология . 71 (2): 876–82. Бибкод : 2005ApEnM..71..876D . дои : 10.1128/АЕМ.71.2.876-882.2005 . ПМК 546758 . ПМИД 15691943 .
- ^ «Почему Пепто-Бисмол иногда темнеет язык/стул и как долго это длится?» . Часто задаваемые вопросы о пепто-бисмоле . Пепто-бисмол.
- ^ Горбач С.Л. (сентябрь 1990 г.). «Висмуттерапия при желудочно-кишечных заболеваниях». Гастроэнтерология . 99 (3): 863–75. дои : 10.1016/0016-5085(90)90983-8 . ПМИД 2199292 .
- ^ Сандерс, Лиза (7 марта 2024 г.). «Это было похоже на то, как будто сила внезапно высосана из его тела. Что это было? (7 марта 2024 г.)» . Нью-Йорк Таймс .
- ^ «Субсалицилат висмута» . МедлайнПлюс . Национальные институты здравоохранения .
- ^ Сэйнсбери SJ (декабрь 1991 г.). «Смертельная салицилатная токсичность субсалицилата висмута» . Западный медицинский журнал . 155 (6): 637–9. ПМК 1003120 . ПМИД 1812638 .
- ^ Вернас М.А., Беллуччи А.Г., Уилкс Б.М. (сентябрь 1994 г.). «Хроническая токсичность салицилатов из-за употребления безрецептурного субсалицилата висмута». Американский медицинский журнал . 97 (3): 308–9. дои : 10.1016/0002-9343(94)90017-5 . ПМИД 8092182 .
- ^ Аспирин или препараты, содержащие салицилат , reyessyndrome.org
- ^ «Заболевания пищевого и водного происхождения – грудное вскармливание – CDC» . cdc.gov .
- ^ Домашний ветеринарный справочник для владельцев кошек , Карлсон и Гиффин, стр. 390.
- ^ «1.1.1 Антациды и симетикон» . Архивировано из оригинала 2 мая 2018 г. Проверено 17 июня 2018 г.
- ^ «Лекарственное взаимодействие пепто-бисмола и варфарина» . Архивировано из оригинала 06 февраля 2016 г.
- ^ Роуз С.Р., Keystone JS (2006). Международный путеводитель по здоровью для туристов 2006-2007 гг . Мосби. стр. 89–103. ISBN 978-0-323-04050-1 .
- ^ Бингхэм А.Л., Браун Р.О., Дикерсон Р.Н. (декабрь 2013 г.). «Непреднамеренная чрезмерная антикоагуляция после использования субсалицилата висмута у пациента, получающего энтеральное питание и получающего терапию варфарином». Питание в клинической практике . 28 (6): 766–769. дои : 10.1177/0884533613507606 . ПМИД 24163322 .
- ^ Jump up to: а б с Бирер Д.В. (январь – февраль 1990 г.). «Субсалицилат висмута: история, химия и безопасность». Обзоры инфекционных болезней . 12 Приложение 1 (Дополнение 1): С3-8. doi : 10.1093/clinids/12.supplement_1.s3 . JSTOR 4455445 . ПМИД 2406853 .
- ^ Дайер Д., Далзелл Ф., Олегарио Р. (1 мая 2004 г.). Прилив: уроки 165 лет создания бренда в Procter and Gamble . Гарвардская деловая пресса. п. 424. ИСБН 9781591391470 .
- ^ « Реклама «Простая диарея»». Торонто Дейли Стар . 16 августа 1946 г. с. 33.
- ^ « Реклама «Пепто-Бесмал тушит пожар расстройства желудка». Торонто Дейли Стар . 6 июня 1959 года.
- ^ http://tess2.uspto.gov/bin/showfield?f=doc&state=b8i462.2.2 В 1973 г. товарный знак был распространен на планшеты. Регистрационный номер 0972198], 6 ноября 1973 г.
- ^ Капсулы выпущены в 1983 году. Регистрационный номер 1269605, 13 марта 1984 года; аннулирован 16 июля 1990 г. http://tess2.uspto.gov/bin/showfield?f=doc&state=b8i462.2.1 .
- ^ «Оригинальная жидкость пепто-бисмол» (PDF) . Паспорт безопасности материала . Проктер энд Гэмбл . Архивировано из оригинала (PDF) 17 июня 2018 года.
- ^ Jump up to: а б Свенссон Грейп Э., Рут В., Неро М., Уиллхаммар Т., Инге А.К. (апрель 2022 г.). «Структура активного фармацевтического ингредиента субсалицилата висмута» . Природные коммуникации . 13 (1984): 1984. Бибкод : 2022NatCo..13.1984S . дои : 10.1038/s41467-022-29566-0 . ПМК 9008038 . ПМИД 35418171 .
- ^ Анри Арно, Селия (26 апреля 2022 г.). «Расшифрована структура активного ингредиента пепто-бисмола» . Новости химии и техники . 100 (44): 34–35. doi : 10.1021/cen-10044-cover6 . ISSN 0009-2347 . S2CID 254899845 . Проверено 15 апреля 2023 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]
- Эндрюс ПК, Дикон ГБ, Форсайт СМ, Джанк ПК, Кумар И, Магуайр М (август 2006 г.). «К структурному пониманию субсалицилата висмута противоязвенного и противогастритного препарата». Ангеванде Хеми . 45 (34): 5638–42. дои : 10.1002/anie.200600469 . ПМИД 16865763 .