Частичный агонист

В фармакологии - это лекарства , частичные агонисты которые связываются и активируют заданный рецептор , но имеют лишь частичную эффективность в рецепторе по сравнению с полным агонистом . Они также могут считаться лигандами , которые проявляют как агонистические , так и антагонистические эффекты - когда присутствуют как полный агонист, так и частичный агонист, частичный агонист фактически действует как конкурентный антагонист , ^{[ Цитация необходима ]} конкурируя с полным агонистом за занятость рецепторов и создание чистого снижения активации рецептора, наблюдаемой только с полным агонистом. ^{[ 1 ]} Клинически, частичные агонисты могут использоваться для активации рецепторов для получения желаемого субмаксимального ответа, когда присутствуют неадекватные количества эндогенного лиганда, или они могут уменьшить чрезмерную стимуляцию рецепторов, когда присутствуют избыточные количества эндогенного лиганда. ^{[ 2 ]}

Некоторые в настоящее время распространенные препараты, которые были классифицированы как частичные агонисты в определенных рецепторах, включают Буспироне , арипипразол , бупренорфин , налмефен и норклозапин . Примерами лигандов, активирующих гамма рецепторов, активируемые пролифератором пероксисомы, в качестве частичных агонистов являются хонокиол и фалкариндиол . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Дельта 9-тетрагидроканнабиварин ( THCV ) является частичным агонистом в рецепторах CB2 , и эта активность может участвовать в ∆9-TTCV-опосредованных противовоспалительных эффектах. ^{[ 5 ]} Кроме того, Delta-9-тетрагидроканнабинол ( THC ) является частичным агонистом как в рецепторах CB1 , так и в CB2, причем первые являются ответственными за его психоактивные эффекты.

Смотрите также

Ссылки

^ Calvey N, Williams N (2009). «Частичные агонисты» . Принципы и практика фармакологии для анестезиологов . Джон Уайли и сыновья. п. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6 .
^ Чжу БТ (апрель 2005 г.). «Механистическое объяснение уникальных фармакологических свойств рецепторных частичных агонистов». Биомедицина и фармакотерапия . 59 (3): 76–89. doi : 10.1016/j.biopha.2005.01.010 . PMID 15795100 .
^ Athanasov AG, Wang JN, Guang, Bu J, Kramer MP, Fahrudin N, Fakhrudin N, Ladiner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, SM, Rollinger JM, Schuster D, Schuster D, Distsch VM, Heiss EH ( Октябрь 2013). «Honociol: неадипогенный агонистичный PPARγ от природы» . Биохимический и биофизический акт (BBA) - Общие субъекты . 1830 (10): 4813–9 doi : 10.1016/j.bage . PMC 3790966 . PMID 23811337 .
^ Malainer C, Malainer C, Cramer MP, Cocic A, Konert O, Schinkovitz A, Полем Plos один 8 (4): E6 Bibcode : 2013ploso ... 86175a doi : 13.1371/ofal . PMC 3632601 . PMID 236330612 .
^ «Фармакологические свойства фитоканнабиноидов ∆9 -тетрагидроканнабиварин и каннабидиол - докторская диссертация: доктор Даниэле Болонни - PDF» (PDF) . 2010 год.

Эта статья, связанная с фармакологией, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Calvey N, Williams N (2009). «Частичные агонисты» . Принципы и практика фармакологии для анестезиологов . Джон Уайли и сыновья. п. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6 .

[2] Чжу БТ (апрель 2005 г.). «Механистическое объяснение уникальных фармакологических свойств рецепторных частичных агонистов». Биомедицина и фармакотерапия . 59 (3): 76–89. doi : 10.1016/j.biopha.2005.01.010 . PMID 15795100 .

[3] Athanasov AG, Wang JN, Guang, Bu J, Kramer MP, Fahrudin N, Fakhrudin N, Ladiner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, SM, Rollinger JM, Schuster D, Schuster D, Distsch VM, Heiss EH ( Октябрь 2013). «Honociol: неадипогенный агонистичный PPARγ от природы» . Биохимический и биофизический акт (BBA) - Общие субъекты . 1830 (10): 4813–9 doi : 10.1016/j.bage . PMC 3790966 . PMID 23811337 .

[4] Malainer C, Malainer C, Cramer MP, Cocic A, Konert O, Schinkovitz A, Полем Plos один 8 (4): E6 Bibcode : 2013ploso ... 86175a doi : 13.1371/ofal . PMC 3632601 . PMID 236330612 .

[5] «Фармакологические свойства фитоканнабиноидов ∆9 -тетрагидроканнабиварин и каннабидиол - докторская диссертация: доктор Даниэле Болонни - PDF» (PDF) . 2010 год.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]