Абаметапир
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ксеглизе |
| Другие имена | Ха44 |
| AHFS / Drugs.com | Профессиональные факты о наркотиках |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Актуальный |
| Класс препарата | Педикулицид , ингибитор металлопротеиназ. |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 91.3–92.3% |
| Метаболизм | CYP1A2 |
| Метаболиты | Гидроксильные и карбоксильные производные |
| Период полувыведения | 21 час |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.157.434 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Ч 12 Н 2 |
| Молярная масса | 184.242 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Абаметапир , продаваемый под торговой маркой Xeglyze , представляет собой препарат, используемый для лечения головных вшей у людей в возрасте шести месяцев и старше. [ 1 ] [ 2 ]
Наиболее распространенные побочные эффекты включают покраснение кожи, сыпь, ощущение жжения кожи, воспаление кожи, рвоту, раздражение глаз, зуд кожи и изменение цвета волос. [ 2 ]
Абаметапир — ингибитор металлопротеиназ . [ 1 ] Абаметапир был одобрен для медицинского применения в США в июле 2020 года. [ 1 ] [ 3 ] США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) считает его первым в своем классе лекарством . [ 4 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Абаметапир показан для местного лечения головных вшей у людей в возрасте шести месяцев и старше. [ 1 ] [ 2 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Абаметапир не имеет противопоказаний согласно инструкции. [ 5 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Распространенными побочными эффектами являются ощущение жжения на коже (у 3% пациентов), контактный дерматит (2%), покраснение кожи (4%), сыпь (3%) и рвота (2%). [ 5 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Абаметапир блокирует ферменты печени CYP3A4 , CYP2B6 и CYP1A2 in vitro . Однократное применение препарата может привести к повышению концентрации в крови препаратов, метаболизирующихся этими ферментами. [ 1 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Препарат ингибирует ферменты, называемые металлопротеиназами . У вшей эти ферменты играют роль в развитии и выживании яиц; [ 1 ] и, следовательно, их блокирование нарушит жизненный цикл вшей.
Фармакокинетика
[ редактировать ]После нанесения на кожу головы часть вещества попадает в кровоток, где большая его часть (91,3–92,3%) связывается с белками плазмы . Метаболизируется преимущественно ферментом печени CYP1A2 до гидроксила абаметапира и далее до карбоксила абаметапира (см. структурные рисунки). Карбоксил абаметапира связывается с белками плазмы на уровне 96,0–97,5% и является преобладающим из трех веществ в кровообращении, имея Cmax в 30 раз и площадь под кривой (AUC) в 250 раз больше, чем у самого абаметапира. [ 1 ]
Период полувыведения абаметапира составляет 21 час. Карбоксил абаметапира малоизвестен; считается, что оно составляет 71±40 часов или дольше. Неизвестно, выводится ли препарат с мочой или с калом. [ 1 ]
История
[ редактировать ]США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило аабаметапир на основании данных двух идентичных клинических исследований с участием 699 участников, больных головными вшами. [ 2 ] Испытания проводились в четырнадцати центрах в США. [ 2 ]
Польза и побочные эффекты абаметапира оценивались в двух клинических исследованиях, в которых участвовали участники с головными вшами в возрасте не менее шести месяцев. [ 2 ]
Около половины всех зарегистрированных участников случайным образом были распределены на прием аабаметапира, а другая половина — на плацебо. [ 2 ] Лосьон с абаметапиром или лосьон с плацебо наносился один раз в течение десяти минут на зараженные волосы. [ 2 ] Преимущество абаметапира по сравнению с плацебо оценивалось через 1, 7 и 14 дней путем сравнения количества участников в каждой группе, у которых не было живых вшей. [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж «Лосьон Ксеглиз (абаметапир) для местного применения» (PDF) . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Лаборатории доктора Редди. Инк . Проверено 25 июля 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я «Снимок судебного процесса над наркотиками: Ксеглиз» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 июля 2020 г. Проверено 6 августа 2020 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Пакет одобрения лекарственного средства: Ксеглиз» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 21 августа 2020 г. Проверено 17 января 2021 г.
- ^ «Новые разрешения на лекарственную терапию 2020» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 31 декабря 2020 г. Проверено 17 января 2021 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Перейти обратно: а б абаметапир Факты о профессиональном препарате . По состоянию на 6 мая 2021 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Боулз В.М., ВанЛувани Л.Дж., Алсоп Х., Хазан Л., Шепард К., Сидгидди С. и др. (сентябрь 2018 г.). «Клинические исследования по оценке лосьона абаметапир, 0,74%, для лечения головной вши» . Педиатр Дерматол . 35 (5): 616–621. дои : 10.1111/pde.13612 . ПМК 6175393 . ПМИД 29999197 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Абаметапир» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
