Лидокаин/прилокаин

Лидокаин/прилокаин
Сочетание
Лидокаин	Местный анестетик
Прилокаин	Местный анестетик
Клинические данные
Торговые названия	Эмла, Фортацин, Сенстенд и другие.
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Данные лицензии	ЕС EMA : по INN ; US DailyMed : Лидокаин_и_прилокаин ;
Маршруты ; администрация	Актуальный
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	Великобритания : P ( аптечные лекарства ) ; США : только ℞ ; ЕС : только по рецепту ;
Идентификаторы
Номер CAS	101362-25-8 ;
ПабХим CID	9911821 ;
ХимическийПаук	8087472 ;
КЕГГ	Д02740 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60893697 ;
	(что это?) (проверять)

Лидокаин/прилокаин представляет собой эвтектическую смесь равных количеств (по весу) лидокаина и прилокаина . 5%-ный препарат эмульсии , содержащий по 2,5% каждого лидокаина/прилокаина, продается компанией APP Pharmaceuticals под торговым названием EMLA (аббревиатура от эвтектической смеси местных анестетиков ). ^{[ 5 ]} В виде спрея он продается под названием Tempe (эвтектическая смесь для местного применения для преждевременной эякуляции) (PSD502), которую мужчины могут использовать для борьбы с преждевременной эякуляцией . Спрей производится компанией Plethora Solutions под торговой маркой Fortacin в Великобритании и Recordati в ЕС. ^{[ 6 ]}

Эвтектическая смесь

По отдельности лидокаин и прилокаин являются твердыми основами. Однако при смешивании в равных по весу количествах они образуют эвтектическую смесь, то есть температура плавления смеси ниже, чем температуры плавления отдельных компонентов. Эвтектическая смесь лидокаина/прилокаина представляет собой масло с температурой плавления 18°C, и из нее можно изготавливать препараты без использования неводного растворителя . ^{[ 7 ]} Это позволяет вводить в препарат более высокие концентрации анестетика и поддерживать их во время применения.

Клиническое использование

Показания

Комбинация лидокаин/прилокаин показана для кожной анестезии . В частности, он применяется для предотвращения боли, связанной с введением внутривенного катетера , забором крови, поверхностными хирургическими процедурами и местной анестезией язв ног для очистки или обработки. ^{[ 8 ]} Кроме того, его можно использовать для обезболивания кожи перед нанесением татуировки, а также электролиза и лазерной эпиляции. Его также иногда используют перед введением местных анестетиков при небольших операциях и биопсиях.

Спрей для местного применения, состоящий из аэрозольной композиции лидокаина и прилокаина, был оценен под названием PSD502 для использования при лечении преждевременной эякуляции . Спрей наносится на кожу полового члена перед половым актом. Хотя эта формула не была одобрена FDA , ^{[ 9 ]} аналогичный продукт, Promescent , доступен без рецепта в США.

Лекарственные формы

Эвтектическая смесь лидокаина и прилокаина продается в виде 5% эмульсии масло в воде, включенной в кремовую основу (крем EMLA) или целлюлозный диск (пластырь EMLA). Крем наносится под окклюзионную повязку , а пластырь включает в себя окклюзионную повязку, облегчающую всасывание лидокаина и прилокаина в область, где требуется анестезия. Местная кожная анестезия достигается примерно через 60 минут, после чего окклюзионную повязку (или пластырь) удаляют. Продолжительность анестезии составляет около двух часов после снятия окклюзионной повязки.

E. Fougera & Co., производители непатентованных кремов, широко используемых в США под названием крем с лидокаином и прилокаином, 2,5%/2,5%, рекомендуют разное время нанесения крема, а также продолжительность анестезии. В них говорится, что крем необходимо наносить минимум за час до начала рутинной процедуры и за два часа до начала болезненной процедуры. Кроме того, они заявляют, что продолжительность эффективной кожной анестезии составит не менее одного часа после снятия окклюзионной повязки. ^{[ 10 ]}

Обрезание

Эвтектическая смесь лидокаина и прилокаина использовалась во время обрезания у новорожденных мальчиков и считалась эффективной и безопасной для уменьшения боли при обрезании. ^{[ 11 ]}

Европейское агентство по лекарственным средствам в своем последнем (2014 г.) заявлении по поводу Эмлы заключает: «Безопасность и эффективность использования EMLA на коже и слизистой оболочке половых органов у детей младше 12 лет не установлена. Доступные педиатрические данные не демонстрируют адекватной эффективности при обрезании». ^{[ 12 ]}

В информационном бюллетене для пациентов EMLA в Великобритании говорится: «Крем EMLA не следует наносить на кожу половых органов (например, пенис) и слизистую оболочку половых органов (например, во влагалище) детей (в возрасте до 12 лет) из-за недостаточности данных о абсорбции. активных вещества». ^{[ 13 ]}

Темпе

Спрей представляет собой комбинацию местных анестетиков лидокаина и прилокаина в виде дозированного аэрозоля , который распыляется непосредственно на половой член для притупления ощущений. Он был разработан той же группой, которая изобрела препарат от эректильной дисфункции силденафил . ^{[ нужна ссылка ]} Препарат был одобрен в Европе и был выпущен на рынок Великобритании в ноябре 2016 года, а на территории ЕС он поступит в продажу в начале 2017 года. ^{[ 14 ]}^{[ ненадежный медицинский источник? ]} Ожидается, что в США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрит препарат в 2018 году. ^{[ 15 ]}^{[ ненадежный медицинский источник? ]}

Компендиальный статус

Фармакопея США 31 ^{[ 16 ]}

См. также

Ссылки

^ «Эмла крем 5% (для 5 г и премедикаментозных упаковок) – Краткая характеристика препарата (ОХЛП)» . (эмс) . 4 мая 2017 г. Проверено 27 сентября 2020 г.
^ «Фортацин – Краткая характеристика продукта (SmPC)» . (эмс) . 14 ноября 2018 года . Проверено 27 сентября 2020 г.
^ «Крем Нульбия 5% – Краткая характеристика продукта (ОХЛП)» . (эмс) . 18 декабря 2017 года . Проверено 27 сентября 2020 г.
^ «Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств» (PDF) . ema.europa.eu . 1 декабря 2022 г. Проверено 13 июня 2023 г.
^ Песатуро К.А., Мэтьюз М. (2009). «Использование местной анестезии у детей: эвтектическая смесь местных анестетиков» . Американская Фарм . 34 (3): HS-4 . Проверено 7 января 2014 г.
^ Динсмор В.В., Уилли М.Г. (апрель 2009 г.). «PSD502 улучшает латентность эякуляции, контроль и сексуальное удовлетворение при местном применении за 5 минут до полового акта у мужчин с преждевременной эякуляцией: результаты многоцентрового двойного слепого плацебо-контролируемого исследования III фазы». БЖУ Интернешнл . 103 (7): 940–949. дои : 10.1111/j.1464-410X.2009.08456.x . ПМИД 19245438 . S2CID 205540753 .
^ «Официальная информация FDA EMLA, побочные эффекты и использование» . Наркотики.com . Проверено 7 января 2014 г.
^ Хайнен М.М., ван Ахтерберг Т., оп Реймер В.С., ван де Керкхоф ПК, де Лаат Э. (март 2004 г.). «Пациенты с венозными язвами ног: обзор литературы об образе жизни и вмешательствах, связанных с болью». Журнал клинического ухода . 13 (3): 355–366. дои : 10.1046/j.1365-2702.2003.00887.x . ПМИД 15009338 .
^ «PSD502 TEMPE Спрей» . Promescent.com . Проверено 4 июля 2014 г.
^ Крем с лидокаином и прилокаином, 2,5%/2,5%, вкладыш в упаковку. Вкладыш в упаковку E. Fougera & Co. Мелвилл, Нью-Йорк, 9 сентября 2007 г.
^ Таддио А., Олссон К., Олссон А. (2000). Олссон А. (ред.). «Лидокаин-прилокаиновый крем для обезболивания при обрезании у новорожденных мальчиков». Кокрейновская база данных систематических обзоров (2): CD000496. дои : 10.1002/14651858.CD000496 . ПМИД 10796371 . (Отозвано, см. два : 10.1002/14651858.CD000496.pub2 , ПМИД 25840001 . Если это намеренная ссылка на отозванную статью, замените {{retracted|...}} с {{retracted|...|intentional=yes}}. )
^ «МНН действующего вещества(ов): лидокаин/прилокаин» (PDF) . Комитет по лекарственным средствам для использования человеком (CHMP) . Европейское агентство лекарственных средств.
^ «Вкладыш на упаковке: Информация для пользователя Крем ЭМЛА 5%» (PDF) . АстраЗенека. 2017.
^ «Спрей TEMPE задерживает эякуляцию» . биомедицина.org. Архивировано из оригинала 27 сентября 2013 года . Проверено 25 сентября 2013 г.
^ «Изобретатель виагры разработал спрей Tempe, чтобы помочь мужчинам справиться с преждевременной эякуляцией: безопасно ли это?» . www.medicaldaily.com. 24 сентября 2013 года . Проверено 25 сентября 2013 г.
^ Фармакопейная конвенция США. «Бюллетень пересмотра: крем с лидокаином и прилокаином – пересмотр теста на родственные соединения» . Архивировано из оригинала 5 июля 2010 года . Проверено 10 июля 2009 г.

Внешние ссылки

«Смесь лидокаина с прилокаином» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[1] «Эмла крем 5% (для 5 г и премедикаментозных упаковок) – Краткая характеристика препарата (ОХЛП)» . (эмс) . 4 мая 2017 г. Проверено 27 сентября 2020 г.

[2] «Фортацин – Краткая характеристика продукта (SmPC)» . (эмс) . 14 ноября 2018 года . Проверено 27 сентября 2020 г.

[3] «Крем Нульбия 5% – Краткая характеристика продукта (ОХЛП)» . (эмс) . 18 декабря 2017 года . Проверено 27 сентября 2020 г.

[4] «Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств» (PDF) . ema.europa.eu . 1 декабря 2022 г. Проверено 13 июня 2023 г.

[5] Песатуро К.А., Мэтьюз М. (2009). «Использование местной анестезии у детей: эвтектическая смесь местных анестетиков» . Американская Фарм . 34 (3): HS-4 . Проверено 7 января 2014 г.

[6] Динсмор В.В., Уилли М.Г. (апрель 2009 г.). «PSD502 улучшает латентность эякуляции, контроль и сексуальное удовлетворение при местном применении за 5 минут до полового акта у мужчин с преждевременной эякуляцией: результаты многоцентрового двойного слепого плацебо-контролируемого исследования III фазы». БЖУ Интернешнл . 103 (7): 940–949. дои : 10.1111/j.1464-410X.2009.08456.x . ПМИД 19245438 . S2CID 205540753 .

[7] «Официальная информация FDA EMLA, побочные эффекты и использование» . Наркотики.com . Проверено 7 января 2014 г.

[pmid15009338-8] Хайнен М.М., ван Ахтерберг Т., оп Реймер В.С., ван де Керкхоф ПК, де Лаат Э. (март 2004 г.). «Пациенты с венозными язвами ног: обзор литературы об образе жизни и вмешательствах, связанных с болью». Журнал клинического ухода . 13 (3): 355–366. дои : 10.1046/j.1365-2702.2003.00887.x . ПМИД 15009338 .

[9] «PSD502 TEMPE Спрей» . Promescent.com . Проверено 4 июля 2014 г.

[10] Крем с лидокаином и прилокаином, 2,5%/2,5%, вкладыш в упаковку. Вкладыш в упаковку E. Fougera & Co. Мелвилл, Нью-Йорк, 9 сентября 2007 г.

[11] Таддио А., Олссон К., Олссон А. (2000). Олссон А. (ред.). «Лидокаин-прилокаиновый крем для обезболивания при обрезании у новорожденных мальчиков». Кокрейновская база данных систематических обзоров (2): CD000496. дои : 10.1002/14651858.CD000496 . ПМИД 10796371 . (Отозвано, см. два : 10.1002/14651858.CD000496.pub2 , ПМИД 25840001 . Если это намеренная ссылка на отозванную статью, замените {{retracted|...}} с {{retracted|...|intentional=yes}}. )

[12] «МНН действующего вещества(ов): лидокаин/прилокаин» (PDF) . Комитет по лекарственным средствам для использования человеком (CHMP) . Европейское агентство лекарственных средств.

[13] «Вкладыш на упаковке: Информация для пользователя Крем ЭМЛА 5%» (PDF) . АстраЗенека. 2017.

[14] «Спрей TEMPE задерживает эякуляцию» . биомедицина.org. Архивировано из оригинала 27 сентября 2013 года . Проверено 25 сентября 2013 г.

[15] «Изобретатель виагры разработал спрей Tempe, чтобы помочь мужчинам справиться с преждевременной эякуляцией: безопасно ли это?» . www.medicaldaily.com. 24 сентября 2013 года . Проверено 25 сентября 2013 г.

[rblp-16] Фармакопейная конвенция США. «Бюллетень пересмотра: крем с лидокаином и прилокаином – пересмотр теста на родственные соединения» . Архивировано из оригинала 5 июля 2010 года . Проверено 10 июля 2009 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]