Десмопрессин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | DDAVP (Deamino D-Argginine Vasopressin), Minirin, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Iv , im , sc , интраназально, по рту, под языком |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Переменная; 0,08–0,16% (изо ртом) |
| Связывание белка | 50% |
| Устранение полураспада | 1,5–2,5 часа |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.037.009 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 46 H 64 N 14 O 12 S 2 |
| Молярная масса | 1 069 .22 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Desmopressin , проданный под торговым названием DDAVP, среди прочего, является лекарством, используемым для лечения инсипидуса диабета , ночи , гемофилии А , болезни фон Виллебранда и высокого уровня мочевины в крови . [ 1 ] При заболевании гемофилии А и фон Виллебранда его следует использовать только для случаев легкой до умеренной. [ 1 ] Это может быть дано в носу , впрыском в вену , ртом или под языком . [ 1 ]
Общие побочные эффекты включают головные боли , диарею и низкий уровень натрия в крови . [ 1 ] Низкий натрий в крови, который может вызвать судороги . [ 1 ] Это не должно использоваться у людей со значительными проблемами с почками почек или с низким содержанием натрия в крови. [ 1 ] Похоже, это безопасно использовать во время беременности . [ 1 ] Это синтетический аналог вазопрессина , гормона , который играет роль в контроле осмотического баланса организма, регуляции артериального давления, функции почек, [ 2 ] и сокращение производства мочи . [ 1 ]
Десмопрессин был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 1978 году. [ 1 ] Это в списке основных лекарств Всемирной организации здравоохранения . [ 3 ] Это доступно как общее лекарство . [ 1 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Смачивание кровати
[ редактировать ]Десмопрессин используется для лечения ночного энуреза (одеяния). Обычно он назначается в виде ацетата десмопрессина, по рту. Дети, принимающие DDAVP, имеют на 2,2 влажных ночи в неделю и в 4,5 раза чаще спать без сбоев по сравнению с плацебо. [ 4 ] [ 5 ]
Ноктурия
[ редактировать ]В 2017 году FDA, одобренный Desmopressin, имеет некоторую пользу для взрослых, у которых есть проблемы с Nocturia (необходимо проснуться ночью для мочеиспускания). [ 6 ] [ 7 ]
Кровоточащие расстройства
[ редактировать ]Desmopressin (DDAVP) обычно является первой линией лечения от легкой до умеренной болезни виллебранда типа 1 . [ 1 ] Это не рекомендуется при тяжелых заболеваниях или у пациентов с аномальным фактором VIII . [ 1 ] Полезность при болезни типа 2А, 2m или 2n фон Виллебранда является переменной. [ 1 ] Обычно не рекомендуется при болезни фон Виллебранда 2B и типа 3. [ 1 ]
Десмопрессин рекомендуется только в мягкой гемофилии А. [ 1 ] Он может использоваться как для кровотечения из -за травмы, либо для того, чтобы попытаться предотвратить кровотечение из -за операции. [ 1 ] Это не эффективно при лечении гемофилии В (дефицит фактора IX) или тяжелой гемофилии А. [ 1 ] Также может использоваться при уремии, вызванном кровотечением. [ 1 ]
Диабет дурак
[ редактировать ]Десмопрессин используется при лечении центрального диабета Insipidus (DI) в качестве замены эндогенного антидиуретического гормона (ADH), который находится в недостаточном количестве из-за снижения или не существующей секреции или выработки ADH задним гиповином или гипоталамусом, соответственно. Он также используется в диагностической тренировке для диабета Insipidus , чтобы отличить центральный от DI из -за почк . Десмопрессин не эффективен при лечении нефрогенного DI, поэтому положительный ответ обычно указывает на центральный DI.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Американские регуляторы наркотиков добавили предупреждение к носовым спрея после того, как два человека погибли, а пятьдесят девять других людей имели припадки. Это произошло из -за гипонатриемии , дефицита уровня натрия в организме, а носовое спрея больше не одобрен для использования у детей в Соединенных Штатах. [ 8 ] Тем не менее, американские регуляторы лекарств заявили, что таблетки десмопрессина все еще можно считать безопасными для лечения ночного энусов у детей, пока человек в остальном здоров.
Пациенты должны прекратить принимать десмопрессин, если у них возникает сильная рвота и диарея, лихорадка, грипп или тяжелый холод. Пациенты также должны быть очень осторожны в том, чтобы принять десмопрессин во время жарких погодных условий или после напряженных физических упражнений, так как эти состояния могут навязывать электролиту и водного баланса организма.
Тело должно поддерживать баланс воды и натрия . Если уровни натрия становятся слишком низкими ( гипонатриемия )-либо в результате повышенного поглощения воды, либо пониженного уровня соли-человек может иметь судороги и, в крайних случаях, может умереть. [ 9 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Десмопрессин работает, ограничивая количество воды, которая устранена в моче; То есть это антидиуретик . Он работает на уровне почечной сбора воздуховода путем связывания с рецепторами V2 , которые сигнализируют о транслокации каналов аквапорина через цитозольные везикулы с апикальной мембраной коллекционного воздуховода. Присутствие этих аквапориновых каналов в дистальном нефроне вызывает увеличение реабсорбции воды от мочи, которая пассивно переосмысливается от нефрона к системной циркуляции с помощью базолатеральных мембранных каналов. [ 10 ] Десмопрессин также стимулирует высвобождение фактора фон Виллебранда из эндотелиальных клеток, действуя на рецептор V2. Это также увеличивает эндогенные уровни фактора VIII, что делает его полезным при лечении гемофилии А. [ 11 ]
Десмопрессин разлагается медленнее, чем рекомбинантный вазопрессин, и требует менее частых введения. Кроме того, это мало влияет на артериальное давление , в то время как вазопрессин может вызывать артериальную гипертонию . [ 12 ] Вазопрессин стимулирует высвобождение АКТГ , что косвенно увеличивает чувствительность рецептора альфа-1 в гладких мышцах кровеносных сосудов, увеличивая тонус сосуда и артериальное давление. [ 2 ] Несколько исследований показали, что десмопрессин не стимулирует высвобождение АКТГ (за исключением болезни Кушинга ), [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] и, следовательно, не повышает кровяное давление, однако одно исследование показало, что оно стимулирует высвобождение АКТГ у более чем 50% здоровых субъектов. [ 16 ] Кроме того, десмопрессин способен усилить высвобождение АКТГ и кортизола у нормальных субъектов после введения OCRH, но не у пациентов с нервной анорексией . [ 15 ]
Химия
[ редактировать ]Десмопрессин ( 1-деамино-8 -d -аргинин вазопрессин ) представляет собой синтетическую форму нормального вазопрессина аргинина человека (антидиуретический гормон или ADH), пептид, содержащий девять аминокислот.
По сравнению с вазопрессином, первая аминокислота Десмопрессина была деамин , а аргинин на восьмой позиции находится в декстро, а не в форме лево (см. Стереохимию ).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и фон глин час я Дж k л м не а п Q. ведущий "Десмопрессин ацетат" . Американское общество фармацевтов в области здравоохранения. Архивировано с оригинала 3 декабря 2016 года . Получено 2 декабря 2016 года .
- ^ Jump up to: а беременный Cuzzo B, Padala SA, Lappin SL (2021). «Физиология, вазопрессин» . Statpearls . Остров сокровищ (Флорида): Statpearls Publishing. PMID 30252325 . Получено 2021-06-29 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 21 -й список 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Эванс Дж. Х. (ноябрь 2001 г.). «Основанное на доказательствах управление ночным энурезом» . BMJ . 323 (7322): 1167–1169. doi : 10.1136/bmj.323.7322.1167 . PMC 1121645 . PMID 11711411 .
- ^ "[Нет в наличии]" . Педиатрия и здоровье детей . 10 (10): 616–620. Декабрь 2005 г. DOI : 10.1093/PCH/10.10.616 . PMC 2722621 . PMID 19668677 .
- ^ Ebell MH, Radke T, Gardner J (сентябрь 2014 г.). «Систематический обзор эффективности и безопасности десмопрессина для ноктурии у взрослых». Журнал урологии . 192 (3): 829–835. doi : 10.1016/j.juro.2014.03.095 . PMID 24704009 .
- ^ Jump up to: а беременный «FDA одобряет первое лечение частого мочеиспускания ночью из -за перепроизводства мочи» . www.fda.gov (пресс -релиз). 3 марта 2017 года. Архивировано с оригинала 2017-03-06.
- ^ Миранда Хитти (4 декабря 2007 г.). «2 смерти стимулируют апноэ во сне предупреждения о наркотиках» . Webmd . Архивировано из оригинала 2007-12-07 . Получено 2011-04-18 .
- ^ «Информация для специалистов в области здравоохранения - ацетат десмопрессина (продается как назальный спрей DDAVP, RDAVP Rhinal Tube, DDAVP, DDVP, минирин и спрей для носа)» . Центр оценки лекарств и исследований . FDA. 4 декабря 2007 года. Архивировано с оригинала 13 декабря 2007 года.
- ^ Friedman FM, Weiss JP (декабрь 2013 г.). «Десмопрессин в лечении Nocturia: клинические данные и опыт» . Терапевтические достижения в урологии . 5 (6): 310–317. doi : 10.1177/1756287213502116 . PMC 3825109 . PMID 24294289 .
- ^ Loomans Ji, Kruip MJ, Carcao M, Jackson S, Van Velzen AS, Peters M, et al. (Март 2018 г.). «Десмопрессин у средней гемофилии пациентов: лечение стоит рассмотреть» . Haematologica . 103 (3): 550–557. doi : 10.3324/haematol.2017.180059 . PMC 5830393 . PMID 29305412 .
- ^ Шарман А., Лоу Дж (2008-08-01). «Вазопрессин и его роль в критической помощи» . Непрерывное образование в области анестезии, интенсивной терапии и боли . 8 (4): 134–137. doi : 10.1093/bjaceaccp/mkn021 . ISSN 1743-1816 .
- ^ Pecori Giraldi F, Marini E, Torchiana E, Mortini P, Dubini, Cavagnini F (июнь 2003 г.). «Цельюрелизирующей активность кортиктрофина десмопрессина при болезни Кушинга: отсутствие корреляции между in vivo и in vivo-чувствительностью » Журнал энокциологии 177 (3): 373–3 Doi : 10.1677/joe.0.1770373 . PMID 12773117
- ^ Коломбо П., Пассини Е., Р. Т., Фаглия Г., Амбрози Б (июнь 1997 г.). «Влияние десмопрессина на секрецию АКТГ и кортизола в состояниях избытка АКТГ» . Клиническая эндокринология . 46 (6): 661–668. doi : 10.1046/j.1365-2265.1997.1330954.x . PMID 9274696 . S2CID 23167207 .
- ^ Jump up to: а беременный Foppiani L, Sessarego P, Valenti S, Falivene MR, Cuttica CM, Giusti Disem M (октябрь 1996 г.). «Отсутствие влияния десмопрессина на реакции АКТГ и кортизола на яйцекременный кортикотропин-рилизированный гормон при нервной анорексии». Европейский журнал клинических исследований . 26 (10): 879–883. doi : 10.1111/j.1365-2362.1996.tb02133.x . PMID 8911861 . S2CID 34560015 .
- ^ Скотт Л.В., Медбак С., Динан Т.Г. (ноябрь 1999 г.). «Акт и выброс кортизола после внутривенного десмопрессина: исследование доза-ответа». Клиническая эндокринология . 51 (5): 653–658. doi : 10.1046/j.1365-2265.1999.00850.x . PMID 10594528 . S2CID 27334220 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Leissinger C, Becton D, Cornell C, Cox Gill J (май 2001). «Интраназальный спрей DDAVP с высокой дозой для профилактики и лечения кровотечения у пациентов с легкой гемофилией А, легкой или умеренной болезнью виллебранда типа 1 и симптоматическими носителями гемофилии А» . Гемофилия . 7 (3): 258–266. doi : 10.1046/j.1365-2516.2001.00500.x . PMID 11380629 . S2CID 20472310 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- "Десмопрессин" . Портал информации о наркотиках . Национальная библиотека медицины США.
