Мелиттин
| Мелиттин | |||
|---|---|---|---|
 Мелиттин | |||
| Идентификаторы | |||
| Символ | Мелиттин | ||
| Пфам | PF01372 | ||
| ИнтерПро | ИПР002116 | ||
| СКОП2 | 2млт / СКОПе / СУПФАМ | ||
| TCDB | 1.С.18 | ||
| Суперсемейство OPM | 151 | ||
| белок OPM | 2млт | ||
| |||
| Идентификаторы | |
|---|---|
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.157.496 |
| МеШ | Мелиттен |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 131 Ч 229 Н 39 О 31 | |
| Молярная масса | 2846.46266 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Мелиттин является основным компонентом (40–60% сухой массы) и основным болевым веществом яда пчел ( mellifera ) Apis . Мелиттин — основной пептид, состоящий из 26 аминокислот . [2]
Функция
[ редактировать ]Основная функция мелиттина как компонента пчелиного яда — вызывать боль и разрушение тканей злоумышленников, угрожающих улью. Однако у медоносных пчел мелиттин экспрессируется не только в ядовитой железе, но и в других тканях при заражении возбудителями. Две молекулы яда, мелиттин и секапин , которые сверхэкспрессируются у медоносных пчел, инфицированных различными патогенами, возможно, указывают на роль мелиттина в иммунном ответе пчел на инфекционные заболевания . [3]
Структура
[ редактировать ]Мелиттин представляет собой небольшой пептид без дисульфидного мостика ; N - концевая часть молекулы преимущественно гидрофобна , а С -концевая часть гидрофильна и сильноосновна . В воде он образует тетрамер , но также может спонтанно интегрироваться в клеточные мембраны. [4]
Механизм действия
[ редактировать ]Введение мелиттина животным и человеку вызывает ощущение боли. Он оказывает сильное поверхностное воздействие на клеточные мембраны, вызывая образование пор в эпителиальных клетках и разрушение эритроцитов . Мелиттин также активирует ноцицепторные (болевые рецепторы) клетки посредством различных механизмов. [2]
Мелиттин может открывать термические ноцицепторные TRPV1 каналы через метаболиты циклооксигеназы, что приводит к деполяризации ноцицепторных клеток. Порообразующий эффект в клетках вызывает высвобождение провоспалительных цитокинов. Он также активирует связанное с G-белком рецепторное открытие временных потенциальных каналов рецептора . Наконец, мелиттин усиливает экспрессию натриевых каналов Nav1.8 и Nav1.9 в ноцицепторных клетках, вызывая длительную активацию потенциала действия и ощущение боли. [2]
Мелиттин ингибирует протеинкиназу C, Ca 2+ /кальмодулинзависимая протеинкиназа II , миозина киназа легкой цепи и Na + /К + -АТФаза (синаптосомальная мембрана). Мелиттин блокирует транспортные насосы, такие как Na. + -К + -АТФаза и H + -К + -АТФаза. [2]
Токсичность пчелиного укуса
[ редактировать ]Мелиттин является основным соединением пчелиного яда, ответственным за потенциальную летальность укуса пчелы, что вызывает анафилактическую реакцию у некоторых людей. [5] В местах множественных укусов возникают локализованная боль, отек и покраснение кожи , а при проглатывании пчелы может развиться опасный для жизни отек горла и дыхательных путей. [5]
Использовать
[ редактировать ]Терапия пчелиным ядом используется в традиционной медицине для лечения различных заболеваний. [6] хотя его неспецифическая токсичность ограничила научные исследования его потенциальных последствий. [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Мелиттен - Краткое описание соединений , PubChem .
- ^ Jump up to: Перейти обратно: а б с д Чен Дж, Гуань С.М., Сунь В., Фу Х (2016). «Мелиттин, основное болеутоляющее вещество пчелиного яда» . Неврологический бюллетень . 32 (3): 265–272. дои : 10.1007/s12264-016-0024-y . ПМК 5563768 . ПМИД 26983715 .
- ^ Дублет V, Пошль И., Гоголь-Деринг А., Алокс С., Анноша Д., Аврори С. и др. (март 2017 г.). «Единство в защите: работники медоносных пчел демонстрируют консервативные молекулярные реакции на различные патогены» . БМК Геномика . 18 (1): 207. дои : 10.1186/s12864-017-3597-6 . ПМЦ 5333379 . ПМИД 28249569 .
- ^ Тервиллигер Т.С., Айзенберг Д. (1982). «Строение мелиттина. II. Интерпретация строения» (PDF) . Журнал биологической химии . 257 (11): 6016–6022. дои : 10.1016/S0021-9258(20)65098-0 . ПМИД 7076662 .
- ^ Jump up to: Перейти обратно: а б «Пчелиный яд» . Наркотики.com. 2 марта 2024 г. Проверено 15 июля 2024 г.
- ^ Ради И., Сиддики И.А., Ради М., Мухтар Х. (2017). «Мелиттин, основной пептидный компонент пчелиного яда, и его конъюгаты в терапии рака» . Письма о раке . 402 : 16–31. дои : 10.1016/j.canlet.2017.05.010 . ПМЦ 5682937 . ПМИД 28536009 .
- ^ Лю CC, Хао DJ, Чжан Q, Ан J, Чжао JJ, Чен Б, Чжан ЛЛ, Ян Х (2016). «Применение пчелиного яда и его основного компонента мелиттина для лечения рака». Химиотерапия и фармакология рака . 78 (6): 1113–1130. дои : 10.1007/s00280-016-3160-1 . ПМИД 27677623 . S2CID 12596298 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Мелиттен из Национальной медицинской библиотеки США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)