Адефовир
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Гепсера |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 59% |
| Связывание с белками | <4% |
| Период полувыведения | 7,5 часов |
| Экскреция | Моча |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| НИАИД Химическая база данных | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.106.235 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 8 Ч 12 Н 5 О 4 П |
| Молярная масса | 273.189 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Адефовир – это лекарство, отпускаемое по рецепту и используемое для лечения (хронических) инфекций, вызванных вирусом гепатита В. Пролекарственная форма адефовира ранее называлась бис-ПОМ PMEA и имела торговые названия Preveon и Hepsera . Это пероральный нуклеотидный аналог ингибитора обратной транскриптазы (ntRTI). Его можно сформулировать как пивоксила пролекарство адефовир дипивоксил .
Использование
[ редактировать ]Используется для лечения В. гепатита [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Испытания адефовира у пациентов с ВИЧ не показали каких-либо явных преимуществ. [ 3 ] [ 5 ]
История
[ редактировать ]в Институте органической химии и биохимии Академии наук Чешской Республики Адефовир был изобретен Антонином Холы , а препарат для лечения ВИЧ был разработан компанией Gilead Sciences под торговой маркой Preveon. Однако в ноябре 1999 года группа экспертов рекомендовала Управлению по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) не одобрять препарат из-за опасений по поводу тяжести и частоты токсичности для почек при дозировке 60 или 120 мг. FDA последовало этому совету, отказавшись одобрить адефовир в качестве средства для лечения ВИЧ. [ нужна ссылка ]
Компания Gilead Sciences прекратила разработку препарата для лечения ВИЧ в декабре 1999 года, но продолжила разработку препарата для лечения гепатита B (HBV), где он эффективен при гораздо более низкой дозе - 10 мг. Одобрение FDA на использование для лечения гепатита В было получено 20 сентября 2002 г., и адефовир продается по этому показанию под торговой маркой Hepsera. Адефовир стал одобренным препаратом для лечения гепатита В в Европейском Союзе в марте 2003 года. [ нужна ссылка ]
Механизм действия
[ редактировать ]
Адефовир блокирует обратную транскриптазу — фермент, необходимый для размножения вируса гепатита В в организме. Он одобрен для лечения хронического гепатита В у взрослых при наличии признаков активной репликации вируса и стойкого повышения уровня аминотрансфераз в сыворотке (в первую очередь АЛТ) или гистологически активного заболевания.
Основное преимущество адефовира перед ламивудином (первым НИОТ, одобренным для лечения ВГВ) заключается в том, что вирусу требуется гораздо больше времени, чтобы развить устойчивость к нему.
Адефовир дипивоксил содержит две пивалоилоксиметильные единицы, что делает его пролекарственной формой адефовира.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Марселлин П., Чанг Т.Т., Лим С.Г., Тонг М.Дж., Зиверт В., Шиффман М.Л. и др. (февраль 2003 г.). «Адефовир дипивоксил для лечения гепатита В с е-антиген-позитивным хроническим гепатитом В» . Медицинский журнал Новой Англии . 348 (9): 808–16. doi : 10.1056/NEJMoa020681 . ПМИД 12606735 .
- ^ Манолакопулос С., Бетанис С., Кутсунас С., Гулис Дж., Влахогианнакос Дж., Кристиас Е. и др. (февраль 2008 г.). «Длительная терапия адефовиром дипивоксилом у пациентов с е-антигеном гепатита В, у которых развивается резистентность к ламивудину» . Алиментарная фармакология и терапия . 27 (3): 266–73. дои : 10.1111/j.1365-2036.2007.03567.x . ПМИД 17988233 .
- ^ Jump up to: а б Международный руководящий комитет ADHOC (октябрь 2002 г.). «Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование адефовира дипивоксила при поздних стадиях ВИЧ-инфекции: исследование ADHOC» . ВИЧ-медицина . 3 (4): 229–38. дои : 10.1046/j.1468-1293.2002.00111.x . ПМИД 12444940 .
- ^ «Этикетка Адефовира Дипивоксила в США» (PDF) . FDA. Апрель 2013 года . Проверено 12 февраля 2017 г.
- ^ Фишер Э.Дж., Чалонер К., Кон Д.Л., Грант Л.Б., Алстон Б., Бросгарт К.Л. и др. (сентябрь 2001 г.). «Безопасность и эффективность адефовира дипивоксила у пациентов с поздней стадией ВИЧ-инфекции: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование» . СПИД . 15 (13): 1695–700. дои : 10.1097/00002030-200109070-00013 . ПМИД 11546945 . S2CID 9425407 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- CID {{{1}}} от PubChem - Адефовир дипивоксил