Дронабинол
| Часть серии о |
| Каннабис |
|---|
 |
Дронабинол ( МНН ), также известный под торговыми названиями Маринол и Синдрос , представляет собой общее название молекулы дельта-9-тетрагидроканнабинола в фармацевтическом контексте. Имеет показания в качестве стимулятора аппетита, противорвотного средства и апноэ во сне. средства для облегчения [ 1 ] и одобрен FDA как безопасный и эффективный только при ВИЧ/СПИДом, , вызванной анорексии а также тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
Дронабинол является основной психоактивной составляющей энантиомерной формы, (-)- транс -Δ. 9 - тетрагидроканнабинол , содержащийся в каннабисе . [ 5 ] Дронабинол не включает в себя какие-либо другие тетрагидроканнабинола (ТГК) изомеры или каннабидиол .
Медицинское использование
[ редактировать ]Стимулятор аппетита и противорвотное средство
[ редактировать ]Дронабинол используется для стимуляции аппетита и, следовательно, увеличения веса у пациентов с ВИЧ/СПИДом и раком. Он также используется для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. [ 6 ] [ 7 ]
Анальгетик
[ редактировать ]Дронабинол продемонстрировал анальгетическую эффективность в большинстве исследований при хронической боли, данные при острой боли менее убедительны. [ 8 ]
Зависимость от каннабиса
[ редактировать ]Дронабинол может быть полезен при лечении зависимости от каннабиса, поскольку было показано, что он уменьшает симптомы отмены каннабиса и субъективные эффекты марихуаны. [ 9 ]
Апноэ во сне
[ редактировать ]Дронабинол демонстрирует значительное улучшение показателей апноэ во сне . [ 1 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] Клинические испытания фазы 2B были завершены в 2017 году для получения одобрения FDA по этому показанию. [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ]
Передозировка
[ редактировать ]Легкая передозировка дронабинола проявляется сонливостью, сухостью во рту, эйфорией и тахикардией ; тогда как тяжелая передозировка проявляется вялостью , невнятной речью, снижением координации движений и постуральной гипотензией . [ 2 ] [ 16 ]
История
[ редактировать ]США Хотя дронабинол был первоначально одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами 31 мая 1985 года, [ 17 ] Лишь 13 мая 1986 года Управление по борьбе с наркотиками (DEA) опубликовало Окончательное правило и заявление о политике, разрешающее «перенести синтетический дронабинол в кунжутном масле и капсулированный в мягкие желатиновые капсулы из Списка I в Список II» (DEA 51 ФР 17476-78). Это позволило использовать маринол в медицинских целях, хотя и с серьезными ограничениями, связанными со статусом Списка II. [ 18 ] Например, не разрешалось пополнять рецепты Маринола.
29 апреля 1991 года Комиссия по наркотическим средствам в соответствии с пунктами 5 и 6 статьи 2 Конвенции о психотропных веществах 1971 года постановила, что Δ 9 -тетрагидроканнабинол (также называемый Δ 9 -ТГК) и его стереохимические варианты следует перенести из Списка I в Список II этой Конвенции. Это освободило Δ 9 -THC от многих ограничений, налагаемых конвенцией, что облегчает его маркетинг в качестве лекарства. [ 19 ]
В статье, опубликованной в выпуске «Журнала психоактивных препаратов» за апрель – июнь 1998 г. , говорится, что «медики не обнаружили никаких признаков преследования сценариев или походов к врачам среди пациентов, которым они прописали дронабинол». Авторы заявляют, что у Маринола низкий потенциал злоупотребления. [ 20 ] [ нужен лучший источник ]
В 1999 году в США маринол был перенесен из Списка II в Список III Закона о контролируемых веществах , что отражает вывод о том, что ТГК имеет меньший потенциал для злоупотребления, чем кокаин и героин . [ 17 ] Это изменение списка стало частью аргумента в пользу петиции 2002 года об исключении каннабиса из Списка I Закона о контролируемых веществах , в которой заявитель Джон Геттман отметил: «Каннабис является естественным источником дронабинола (ТГК), ингредиента маринола, входящего в список III. Нет никаких оснований включать каннабис в более строгий график, чем Маринол». [ 21 ] [ нужен лучший источник ]
В 2003 году Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения по лекарственной зависимости рекомендовал перенести ТГК в Список IV конвенции, сославшись на его медицинское применение и низкий потенциал злоупотребления. [ 22 ] В 2019 году Комитет рекомендовал перевести Δ 9 -THC внесен в Список I Единой конвенции о наркотических средствах 1961 года , но его рекомендации были отклонены Комиссией ООН по наркотическим средствам . [ 23 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]
Дронабинол продается как Маринол и Синдрос. [ 24 ] зарегистрированная торговая марка Solvay Pharmaceuticals . Дронабинол также продается и распространяется фармацевтическими компаниями PAR в соответствии с условиями лицензии и дистрибьюторского соглашения с SVC pharma LP, дочерней компанией Rhodes Technologies для Marinol и Insys Pharmaceuticals для Syndros. [ нужна ссылка ] Дронабинол доступен по рецепту (под марками Marinol и Syndros). [ 25 ] ) в нескольких странах, включая США , Германию , Южную Африку и Австралию . [ 26 ] В Канаде компания Tetra Bio-Pharma подала в Министерство здравоохранения Канады заявку на новое лекарственное средство (NDS) для своих мягких гелевых капсул Dronabinol, которые будут продаваться как REDUVO™. [ 27 ] У Тетры есть два других препарата дронабинола с новыми путями введения, которые ограничивают метаболизм первого прохождения; ингаляционный препарат дронабинол на основе ТГК и их препарат дронабинол для мукоадгезивной доставки Adversa®, которые оба находятся в ускоренном пути 505(b)(2) по применению новых лекарств (NDA) для рынков США и Канады. [ 28 ]
В Соединенных Штатах Маринол входит в список III препарата, доступного по рецепту, который считается ненаркотическим и имеет низкий риск физической или психической зависимости. Попытки пересмотреть каннабис как аналог Маринола пока не увенчались успехом, хотя петиция 2002 года была принята DEA . В результате перевода Маринола из Списка II в Список III теперь разрешено повторное добавление этого вещества. Разрешение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) использовать маринол в медицинских целях вызвало много споров. [ 29 ] относительно того, почему каннабис до сих пор является незаконным на федеральном уровне. [ 30 ]
Сравнение с медицинским каннабисом
[ редактировать ]Женские растения каннабиса содержат не только дронабинол, но и по меньшей мере 113 других каннабиноидов. [ 31 ] включая каннабидиол (КБД), который считается основным противосудорожным средством , помогающим людям с рассеянным склерозом ; [ 32 ] и каннабихромен (CBC), противовоспалительное средство , которое может способствовать обезболивающему эффекту каннабиса. [ 33 ]
Для достижения полного системного эффекта Маринолу требуется более часа. [ 34 ] по сравнению с секундами или минутами для курения или испарения каннабиса. [ 35 ] Марк Клейман , директор программы анализа наркополитики Школы по связям с общественностью Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе, сказал о Мариноле: «Это не было весело и заставляло пользователя чувствовать себя плохо, поэтому его можно было одобрить без каких-либо опасений, что он проникнет на рынок рекреационных развлечений». а затем использовался как дубинка, с помощью которой можно было дать отпор сторонникам использования цельной каннабиса в качестве лекарства». [ 36 ]
Клинические испытания, сравнивающие использование экстрактов каннабиса с маринолом при лечении раковой кахексии , продемонстрировали одинаковую эффективность и благополучие среди пациентов в двух группах лечения. [ 37 ] Федеральный закон США в настоящее время регистрирует дронабинол как контролируемое вещество Списка III , но все остальные каннабиноиды остаются в Списке I , за исключением синтетических веществ, таких как набилон и HU-308 . [ 38 ] [ 39 ]
См. также
[ редактировать ]
- Каннабиноиды
- 11-Гидрокси-ТГК , метаболит ТГК
- Анандамид , 2-арахидоноилглицерин , эндогенные агонисты каннабиноидов.
- Тетрагидроканнабинол
- Каннабидиол (КБД)
- Каннабинол (CBN), метаболит ТГК.
- Диметилгептилпиран
- Парагексил
- Тетрагидроканнабиноловая кислота , биосинтетический предшественник ТГК.
- HU-210 , WIN 55,212-2 , JWH-133 , синтетические агонисты каннабиноидов ( неоканнабиноиды )
- Медицинский каннабис (фармацевтические каннабиноиды)
- Эпидиолекс (рецептурная форма очищенного каннабидиола, полученного из конопли, используемого для лечения некоторых редких неврологических заболеваний)
- Сативекс
- Набилон , новый синтетический аналог каннабиноида ( неоканнабиноид ).
- HU-308 , высокоэффективный синтетический каннабиноидный агонист CB2.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Шютц С.Г., Данн А., Брэйли Т.Дж., Питт Б., Шелгикар А.В. (2021). «Новые рубежи в фармакологическом лечении обструктивного апноэ во сне: обзор повествования». Обзоры медицины сна . 57 . Elsevier BV: 101473. doi : 10.1016/j.smrv.2021.101473 . ISSN 1087-0792 . ПМИД 33853035 . S2CID 233242139 .
Первоначальные исследования на грызунах показали, что инъекции дронабинола, синтетической формы дельта-9-тетрагидроканнабинола, в узловые ганглии подавляют вызванное серотонином рефлекторное апноэ и увеличивают активность мышц, расширяющих верхние дыхательные пути, во время сна. Ограниченные исследования на людях с ОАС средней и тяжелой степени продемонстрировали значительное снижение ИАГ при использовании дронабинола.
- ^ Jump up to: а б «Маринол (Дронабинол)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Сентябрь 2004 года . Проверено 14 января 2018 г.
- ^ «Каннабис и каннабиноиды» . Национальный институт рака. 24 октября 2011 г. Проверено 12 января 2014 г.
- ^ Бадовский М.Е. (сентябрь 2017 г.). «Обзор пероральных каннабиноидов и медицинской марихуаны для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией: фокус на фармакокинетической изменчивости и фармакодинамике» . Химиотерапия и фармакология рака . 80 (3): 441–449. дои : 10.1007/s00280-017-3387-5 . ПМЦ 5573753 . ПМИД 28780725 .
- ^ «Список психотропных веществ, находящихся под международным контролем» . Международный комитет по контролю над наркотиками . Проверено 25 апреля 2018 г.
Это международное непатентованное название относится только к одному из стереохимических вариантов дельта-9-тетрагидроканнабинола, а именно (-)-транс-дельта-9-тетрагидроканнабинола.
- ^ Мелисса Э. Бадовски, Паа Квеси Янфул (2018). «Пероральный раствор дронабинола в лечении анорексии и потери веса при СПИДе и раке» . Ther Clin Risk Manag . 14 : 643–651. дои : 10.2147/TCRM.S126849 . ПМК 5896684 . ПМИД 29670357 .
- ^ Браффорд Мэй М., Глод А. (2016). «Дронабинол при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, не поддающихся лечению противорвотными средствами» . Управление раком и исследования . 8 . Информа ПЛК: 49–55. дои : 10.2147/cmar.s81425 . ISSN 1179-1322 . ПМЦ 4869612 . ПМИД 27274310 .
- ^ де Врис М., ван Райкеворсел, округ Колумбия, Уайлдер-Смит, Огайо, ван Гур Х (2014). «Дронабинол и хроническая боль: важность механистических соображений». Экспертное заключение по фармакотерапии . 15 (11): 1525–34. дои : 10.1517/14656566.2014.918102 . ПМИД 24819592 . S2CID 31008562 .
- ^ Левин Ф.Р., Клебер HD (2008). «Использование дронабинола при зависимости от каннабиса: два сообщения о случаях и обзор» . Я Джей-наркоман . 17 (2): 161–4. дои : 10.1080/10550490701861177 . ПМЦ 2733248 . ПМИД 18393061 .
- ^ Прасад Б., Радуловацкий М.Г., Карли Д.В. (2013). «Подтверждение эффективности применения дронабинола при обструктивном апноэ во сне» . Границы в психиатрии . 4 . Frontiers Media SA: 1. doi : 10.3389/fpsyt.2013.00001 . ISSN 1664-0640 . ПМЦ 3550518 . ПМИД 23346060 .
- ^ «Может ли дронабинол помочь в лечении апноэ во сне? | HealthCentral» . www.healthcentral.com . 25 апреля 2018 года . Проверено 4 ноября 2018 г.
- ^ Карли Д.В., Прасад Б., Рид К.Дж., Малкани Р., Аттариан Х., Эбботт С.М., Верн Б., Се Х., Юань С., Зи ПК (январь 2018 г.). «Фармакотерапия апноэ путем усиления каннабимиметиков, клиническое исследование PACE: эффекты дронабинола при обструктивном апноэ во сне» . Спать . 41 (1). doi : 10.1093/sleep/zsx184 . ПМК 5806568 . ПМИД 29121334 .
- ^ «Препарат дронабинол уменьшает симптомы обструктивного апноэ во сне, результаты исследования фазы 2B — обзор сна» . Обзор сна . Проверено 4 ноября 2018 г.
- ^ «Синтетический препарат, подобный каннабису, уменьшает апноэ во сне» . Новости неврологии . 29.11.2017 . Проверено 4 ноября 2018 г.
- ^ Карли Д.В., Прасад Б., Рид К.Дж., Малкани Р., Аттариан Х., Эбботт С., Верн Б., Се Х., Юань С. (28 апреля 2017 г.). «0558 Дронабинол уменьшает одышку и дневную сонливость у пациентов с синдромом обструктивного апноэ во сне средней и тяжелой степени» . Спать . 40 (приложение_1): А207–А208. дои : 10.1093/sleepj/zsx050.557 . ISSN 0161-8105 .
- ^ «Капсулы Дронабинола (Американская упаковка для здоровья)» . Национальная медицинская библиотека США. Июль 2012 года . Проверено 12 января 2014 г.
- ^ Jump up to: а б «1999 — Перенос одобренного Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов продукта, содержащего синтетический дронабинол [(-)-D9-(транс)-тетрагидроканнабинол] в кунжутном масле и инкапсулированный в мягкие желатиновые капсулы, из Списка II в Список III» . Отдел контроля утечки DEA . 2 июля 1999 г. Архивировано из оригинала 1 мая 2021 г. Проверено 19 мая 2021 г.
- ^ 51 Фед. Рег. 17476 (1986), вторник, 13 мая 1986 г., страницы 17476–17478.
- ^ Рибуле-Земули К., Кравиц М.А. , Гехиуш Ф. (2018). The Crimson Digest (Том 1), Брифинг о международной научной оценке каннабиса: процессы, заинтересованные стороны и история . Париж: ФАААТ . стр. 37–43. ISBN 979-10-97087-06-7 .
- ^ Кэлхун С.Р., Гэллоуэй ГП, Смит Д.Э. (1998). «Потенциал злоупотребления дронабинолом (Маринолом)». Журнал психоактивных препаратов . 30 (2): 187–96. дои : 10.1080/02791072.1998.10399689 . ПМИД 9692381 .
- ^ «Петиция об изменении графика употребления каннабиса (марихуаны)» (PDF) . Коалиция за реструктуризацию каннабиса . 9 октября 2002 г.
- ^ «Комитет экспертов ВОЗ по лекарственной зависимости» . Всемирная организация здравоохранения. Архивировано из оригинала 7 января 2005 года . Проверено 12 января 2014 г.
- ^ Рибуле-Земули К., Кравиц М.А. , Гехиуш Ф. (2021). «История, наука и политика международного планирования каннабиса, 2015–2021 гг.» . Рочестер, Нью-Йорк. ОГРН 3932639 – через ОГРН.
{{cite journal}}: Для цитирования журнала требуется|journal=( помощь ) - ^ EMCDDA, Сравнительное исследование ELDD, май 2002 г.
- ^ «Маринол – легальное медицинское использование растения марихуаны» . Управление по борьбе с наркотиками . Архивировано из оригинала 21 октября 2002 года . Проверено 20 апреля 2011 г.
- ^ Блог Alchimia, Марихуана и медицина: Чезамет, Маринол, Сативекс
- ↑ 30 декабря 2020 г., AP News, Tetra Bio-Pharma подает заявку на новый препарат для REDUVO™ в Канаде.
- ^ TBP, 16 декабря 2020 г., Tetra Bio-Pharma достигает еще одного рубежа до конца года: ингаляционный дронабинол и мукоадгезив Dronabinol «Adversa™»
- ^ Даунс Д. (21 октября 2014 г.). «Война с марихуаной неконституционна, врачи свидетельствуют в федеральном суде в понедельник» . sfgate.com. Архивировано из оригинала 22 октября 2014 года . Проверено 21 октября 2014 г.
- ^ Юстис С. (12 августа 1997 г.). «Медицинская марихуана: продолжающийся спор» . О сайте.com. Архивировано из оригинала 15 июня 2011 года . Проверено 20 апреля 2011 г.
- ^ Айзпуруа-Олайсола О, Сойданер У, Озтюрк Е, Шибано Д, Симсир Ю, Наварро П, Эчебаррия Н, Усобиага А (февраль 2016 г.). «Эволюция содержания каннабиноидов и терпенов при выращивании растений Cannabis sativa разных хемотипов» . Журнал натуральных продуктов . 79 (2): 324–31. дои : 10.1021/acs.jnatprod.5b00949 . ПМИД 26836472 .
- ^ Пикенс Дж. Т. (апрель 1981 г.). «Седативная активность каннабиса в зависимости от содержания в нем дельта'-транс-тетрагидроканнабинола и каннабидиола» . Британский журнал фармакологии . 72 (4): 649–56. дои : 10.1111/j.1476-5381.1981.tb09145.x . ПМК 2071638 . ПМИД 6269680 .
- ^ Бернс Т.Л., Инек-младший (февраль 2006 г.). «Каннабиноидная аналгезия как потенциальный новый терапевтический вариант лечения хронической боли». Анналы фармакотерапии . 40 (2): 251–60. дои : 10.1345/aph.1G217 . ПМИД 16449552 . S2CID 6858360 .
- ^ MARINOL (дронабинол) Этикетка капсульного препарата / данные в DailyMed из Национальной медицинской библиотеки США , Национальных институтов здравоохранения .
- ^ МакКим, Вашингтон (2002). Лекарства и поведение: введение в поведенческую фармакологию (5-е изд.). Прентис Холл. п. 400 . ISBN 978-0-13-048118-4 .
- ^ Гринберг Г. (1 ноября 2005 г.). «Респектабельный рефрижератор» . Мать Джонс . Проверено 8 апреля 2010 г.
- ^ «Каннабис и каннабиноиды (PDQ)» . Раковые темы . Национальный институт рака, Министерство здравоохранения и социальных служб США. 16 марта 2011 г.
- ^ «Правительство ослабляет ограничения на производные марихуаны» . Онлайн Афины. Архивировано из оригинала 16 декабря 2014 г. Проверено 12 января 2014 г.
- ^ «21 CFR — СПИСКИ КОНТРОЛИРУЕМЫХ ВЕЩЕСТВ §1308.11, Приложение I». Архивировано из оригинала 27 августа 2009 г. Проверено 10 января 2021 г.