Полусинтез
 | Эта статья нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( март 2017 г. ) |
Полусинтез , или частичный химический синтез , — это тип химического синтеза , в котором химические соединения, выделенные из природных источников (таких как культуры микробных клеток или растительный материал), используются в качестве исходных материалов для производства новых соединений с особыми химическими и медицинскими свойствами. Новые соединения обычно имеют высокую молекулярную массу или сложную молекулярную структуру, в большей степени, чем соединения, полученные путем полного синтеза из простых исходных материалов. Полусинтез — это более дешевый способ получения многих лекарств, чем полный синтез, поскольку требуется меньше химических стадий.
Обзор [ править ]
Лекарственные средства, полученные из природных источников, обычно производятся путем выделения из природного источника или, как описано здесь, путем полусинтеза из такого выделенного агента. С точки зрения химического синтеза живые организмы представляют собой замечательные химические фабрики, способные легко производить путем биосинтеза сложные по структуре химические соединения . Напротив, инженерный химический синтез обязательно проще, с меньшим химическим разнообразием в каждой реакции, чем невероятно разнообразные пути биосинтеза, которые имеют решающее значение для жизни.
В результате некоторые функциональные группы гораздо легче получить с помощью инженерного синтеза, чем другие, такие как ацетилирование , при котором определенные пути биосинтеза могут генерировать группы и структуры с минимальными экономическими затратами, которые были бы непомерно высоки при полном синтезе.
Растения , животные , грибы и бактерии используются в качестве источников этих сложных молекул-предшественников , включая использование биореакторов на стыке инженерного и биологического химического синтеза.
Полусинтез, когда он используется при разработке лекарств, направлен на сохранение желаемой медицинской активности, в то время как другие характеристики молекул изменяются, например, те, которые влияют на его побочные эффекты или его пероральную биодоступность за несколько химических стадий. В этом отношении полусинтез контрастирует с подходом полного синтеза , целью которого является получение целевой молекулы из низкомолекулярных и недорогих исходных материалов, часто нефтехимических продуктов или минералов. [3] Хотя не существует четкого разделения между полным синтезом и полусинтезом, которые скорее различаются по степени используемого инженерного синтеза, многие товарные молекулы-предшественники со сложными или хрупкими функциональными группами на практике гораздо дешевле извлечь из организма, чем готовить только из простых прекурсоров. Следовательно, методы полусинтеза применяются, когда необходимая молекула-предшественник слишком структурно сложна, слишком дорога или слишком сложна для получения путем полного синтеза.
Примеры практического применения использования полусинтеза включают новаторский исторический случай выделения антибиотика хлортетрациклина и полусинтез других новых антибиотиков тетрациклина , доксициклина и тигециклина . [4] [5]
Дальнейшие примеры полусинтеза включают раннее коммерческое производство противоракового агента паклитаксела из 10-деацетилбаккатина, выделенного из хвои Taxus baccata (тиса европейского), [1] получение ЛСД из эрготамина, выделенного из грибковых культур спорыньи , [ нужна ссылка ] и полусинтез противомалярийного препарата артеметер из природного артемизинина . [2] [ нужен неосновной источник ] [ нужен неосновной источник ] По мере развития области синтетической химии некоторые преобразования становятся дешевле или проще, а экономика полусинтетического пути может стать менее выгодной. [3]
См. также [ править ]
- Химургия
- Открытие лекарств
- Разработка лекарств
- Фитомайнинг
- Производство цефалоспоринов из 7-ACA
- Производство пенициллинов из 6-АПА
- Производство стероидов из 16-ДПА
- Производство урсодезоксихолевой кислоты из холевой кислоты
Ссылки [ править ]
- ^ Jump up to: Перейти обратно: а б Гудман, Джордан; Уолш, Вивьен (5 марта 2001 г.). История таксола: природа и политика в поисках противоракового препарата . Издательство Кембриджского университета. стр. 100ф. ISBN 978-0-521-56123-5 .
- ^ Jump up to: Перейти обратно: а б Бём М., Фуэнфшиллинг ПК, Кригер М., Кюстерс Э., Штрубер Ф. (2007). «Улучшенный процесс производства противомалярийного препарата Коартем. Часть I». Орг. Процесс Рез. Дев . 11 (3): 336–340. дои : 10.1021/op0602425 .
- ^ Jump up to: Перейти обратно: а б «Добро пожаловать в мир химии» . Химический мир .
- ^ Нельсон М.Л., Леви С.Б. (2011). «История тетрациклинов». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 1241 (декабрь): 17–32. Бибкод : 2011NYASA1241...17N . дои : 10.1111/j.1749-6632.2011.06354.x . ПМИД 22191524 . S2CID 34647314 .
- ^ Лю Ф, Майерс, АГ (2016). «Разработка платформы для открытия и практического синтеза новых тетрациклиновых антибиотиков» (PDF) . Современное мнение в области химической биологии . 32 : 48–57. дои : 10.1016/j.cbpa.2016.03.011 . ПМИД 27043373 .
Отрасли химии |
|---|
