Сублингвальная администрация

Сублингвальный ( сокращенный SL ), от латыни для «под языком », относится к фармакологическому пути введения, по которому вещества распространяются в кровь через ткани под языком. ^{[ 1 ]}

Многие лекарства поглощаются в результате сублингвального введения, включая сердечно -сосудистые препараты, стероиды , барбитураты , бензодиазепины , ^{[ 2 ]} Опиоидные анальгетики , ТГК , КБР , некоторые белки и все чаще витамины и минералы .

Принцип

Когда химическое вещество вступает в контакт со слизистой оболочкой под языком, он поглощается. Поскольку соединительная ткань под эпителием содержит изобилие капилляров, вещество затем диффундирует в них и входит в венозное кровообращение. ^{[ 1 ]} Напротив, вещества, поглощенные в кишечнике, подвержены метаболизму первого прохождения в печени, прежде чем войти в общую циркуляцию.

Сублингвальная администрация имеет определенные преимущества по сравнению с пероральным администрированием. Будучи более прямым, это часто быстрее начало действия , и это гарантирует, что это вещество будет рисковать деградацией только с помощью ферментов слюны, прежде чем входить в кровоток, тогда как в перорально вводимых лекарствах должны пережить прохождение через враждебную среду желудочно -кишечного тракта , который рискует их унижать по желудочной кислоте или желчи, либо ферментами, такими как моноаминоксидаза (MAO). Кроме того, после поглощения из желудочно -кишечного тракта такие препараты должны переходить в печень , где они могут быть сильно изменены; Это известно как первый проходной эффект метаболизма лекарств. Из -за пищеварительной активности желудка и кишечника пероральный путь не подходит для определенных веществ, таких как сальвинорин а .

Формы

Фармацевтические препараты для сублингвального введения производятся в виде:

Сублингвальные таблетки - таблы, которые легко растают во рту, быстро растворяются и с небольшим или без остатков. Нитроглицериновые таблетки являются примером, анти-эмпиционный ондансетрон является другим.
Субблингвальные полоски - в том числе таблетки в том, что они легко растают во рту и быстро растворяются. Субоксон является примером лекарства, которое поступает в подблигительную полосу.
Многоцелевые таблетки-изящные таблетки для перорального или сублингвального (или пирового ) введения, часто также подходящие для подготовки инъекций, гидростата ( гидромер ) и ряда брендов таблеток и кубиков морфина.
Сублингвальные капли - концентрированный раствор, который можно сбросить под язык, как при некоторых препаратах кашля никокодеина,
Сублингвальный спрей - распыление для языка; Некоторые человеческие и ветеринарные препараты распределяются как таковые.
Lozenge -Позволяет заинтересованной и контролируемой пациентам комбинации сублингвального, щечного и перорального введения, как в случае с фентанилом Actiq .
Шипучих щечных или сублингвальных таблеток - этот метод приводит лекарство через слизистые мембраны намного быстрее (это так и в желудке с карбонированными или шипучими жидкостями) и используется в таблетке фентаниловой пищи фентанил.

Вещество

Почти любая форма вещества может быть поддана сублингвальной введению, если она легко растворяется в слюне. Порошки и аэрозоли могут воспользоваться этим методом. Однако ряд факторов, таких как рН , молекулярная масса и растворимость липидов , может определить, является ли маршрут практичным. Основываясь на этих свойствах, соответствующим образом растворимый препарат может слишком медленно диффундировать через слизистую оболочку, чтобы быть эффективным. Тем не менее, многие препараты гораздо более мощные приобретают подсознание, и, как правило, это более безопасная альтернатива, чем введение через слизистую оболочку носа. ^{[ Цитация необходима ]} Этот метод также широко используется людьми, ведущими определенные психоактивные препараты. Одним из недостатков, однако, является обесцвечивание зубов и распад, вызванное долгосрочным использованием этого метода с кислыми или иным образом едким лекарственными средствами и наполнителями.

Психоактивный

В дополнение к сальвинорину А , другие психоактивы также могут быть применены в сублингвально. LSD , MDMA , Morphine , Alprazolam , Clonazepam , Diazepam и многие другие вещества, включая психоделические триптовые триптатамины и фенотиламины , и даже рекреационные съедобные каннабис ( THC ) являются жизнеспособными кандидатами для введения по этому пути. ^{[ Цитация необходима ]} Чаще всего рассматриваемый препарат пудру и помещается во рту (часто непосредственно под языком). Если удерживаться там достаточно долго, препарат будет распространяться в кровоток, обойдя желудочно -кишечный тракт. Это может быть предпочтительным методом для простого перорального введения, потому что, как известно, MAO окисляет многие лекарства (особенно триптатамины, такие как DMT ), и потому что этот маршрут транслирует химическое вещество непосредственно в мозг, где действует большинство психоактивных веществ. Метод ограничен чрезмерным слюном, промывая химическое вещество в горло. Кроме того, многие алкалоиды имеют неприятный вкус, который затрудняет их удерживать во рту. Таблетки психоактивных фармацевтических препаратов обычно включают в себя горькие химические вещества, такие как денатония , чтобы препятствовать насилию, а также отговорить детей от их есть. ^{[ Цитация необходима ]}

Аллергены

Аллергены также могут применяться под языком как часть иммунотерапии аллергена .

Терапевтические пептиды и белки

Относительным новым способом введения терапевтических пептидов и белков (таких как цитокины , доменные антитела , фрагменты FAB или одноцепочечные антитела) является сублингвальным введением. Пептиды и белки не стабильны в желудочно-кишечном тракте , в основном из-за деградации ферментами и различиями в рН. Как следствие, большинство пептидов (такие как инсулин , экзенатид , вазопрессин и т. Д.) Или белки (такие как интерферон , EPO и интерлейкины ) должны вводить при инъекции. В последнее время новые технологии позволили сублингвальному введение таких молекул. Предпринимаются усилия по доставке макромолекул (пептиды, белки и иммунотерапии) по сублингвальному маршруту, такими компаниями, как Novo Nordisk , Sanofi и Biolingus. ^{[ 3 ]} Сублингвальная доставка может быть особенно эффективной для иммуно-активных лекарств из-за наличия иммунорецепторных клеток, близких к сублингвальной области.

Вакцина

Сублингвальный маршрут также может быть использован для вакцин против различных инфекционных заболеваний. Таким образом, доклинические исследования показали, что сублингвальные вакцины могут быть очень иммуногенными и могут защищать от вируса гриппа ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} и Helicobacter pylori , ^{[ 6 ]} Но сублингвальное введение также может использоваться для вакцин против других инфекционных заболеваний. ^{[ Цитация необходима ]}

Сноски

^ Jump up to: ^а ^{беременный} Grewal, JS; Бордони, б; Райан, Дж. (2020), «Статья-36176», анатомия, голова и шея, сублингвальная железа , эта книга распространяется в соответствии с условиями международной лицензии Creative Commons Attribution 4.0 ( CreativeCommons.org ), которая разрешает использование, дублирование, адаптация , распределение и воспроизведение в любом среде или формате, если вы отдаете соответствующий кредит первоначальным авторам и источнику, ссылка предоставляется для Creative Commons Лицензия и любые изменения указаны . внесенные {{citation}}: Внешняя ссылка в |others= ( помощь )
^ «Ативан 1 мг сублингвальные таблетки; ативан 2 мг сублингвальные таблетки» . home.intekom.com . Получено 2016-07-08 .
^ «Биолинг» . www.biolingus.ch .
^ Самбхар, Сурапракаш; Педерсен, Габриэль Кристан; Эбенсен, Томас; Gjeraker, Ingrid Hjetland; Svindland, Signe; Бредхолт, Гейр; Гусман, Карлос Альберто; Кокс, Ребекка Джейн (2011). «Оценка судблангевого пути для введения гриппа H5N1vis в комбинации с бактериальным вторым мессенджером C-DI-GMP » один Plos 6 (11): E2 Bibcode : 2011ploso ... 626973p Doi : 10.1371/ journal.pone.0 ISSN 1932-6 3206068PMC 22069479PMID
^ Song, J.-H.; Нгуен, HH; Кубуру, N.; Horimoto, T.; KO, S.-Y.; Парк, S.-H.; Черкинский, C.; Kweon, M.-N. (2008). «Сублингвальная вакцинация вирусом гриппа защищает мышей от смертельной вирусной инфекции» . Труды Национальной академии наук . 105 (5): 1644–1649. doi : 10.1073/pnas.0708684105 . ISSN 0027-8424 . PMC 2234198 . PMID 18227512 .
^ Raghavan, S; Остберг, АК; Flach, cf; Экман, а; Blomquist, M; Черкинский, C; Holmgren, J (октябрь 2010 г.). «Сублингвальная иммунизация защищает от инфекции Helicobacter pylori и вызывает ответы T и B -клеток в желудке» . Инфекция и иммунитет . 78 (10): 4251–60. doi : 10.1128/iai.00536-10 . PMC 2950356 . PMID 20696831 .

Внешние ссылки

Сублингвальный+препарат+администрация в Национальной библиотеке медицинской библиотеки Медицинской библиотеки (сетка)

[Grewal_Bordoni_Ryan_2020_p.-1] Jump up to: ^а ^{беременный} Grewal, JS; Бордони, б; Райан, Дж. (2020), «Статья-36176», анатомия, голова и шея, сублингвальная железа , эта книга распространяется в соответствии с условиями международной лицензии Creative Commons Attribution 4.0 ( CreativeCommons.org ), которая разрешает использование, дублирование, адаптация , распределение и воспроизведение в любом среде или формате, если вы отдаете соответствующий кредит первоначальным авторам и источнику, ссылка предоставляется для Creative Commons Лицензия и любые изменения указаны . внесенные {{citation}}: Внешняя ссылка в |others= ( помощь )

[2] «Ативан 1 мг сублингвальные таблетки; ативан 2 мг сублингвальные таблетки» . home.intekom.com . Получено 2016-07-08 .

[3] «Биолинг» . www.biolingus.ch .

[SambharaPedersen2011-4] Самбхар, Сурапракаш; Педерсен, Габриэль Кристан; Эбенсен, Томас; Gjeraker, Ingrid Hjetland; Svindland, Signe; Бредхолт, Гейр; Гусман, Карлос Альберто; Кокс, Ребекка Джейн (2011). «Оценка судблангевого пути для введения гриппа H5N1vis в комбинации с бактериальным вторым мессенджером C-DI-GMP » один Plos 6 (11): E2 Bibcode : 2011ploso ... 626973p Doi : 10.1371/ journal.pone.0 ISSN 1932-6 3206068PMC 22069479PMID

[SongNguyen2008-5] Song, J.-H.; Нгуен, HH; Кубуру, N.; Horimoto, T.; KO, S.-Y.; Парк, S.-H.; Черкинский, C.; Kweon, M.-N. (2008). «Сублингвальная вакцинация вирусом гриппа защищает мышей от смертельной вирусной инфекции» . Труды Национальной академии наук . 105 (5): 1644–1649. doi : 10.1073/pnas.0708684105 . ISSN 0027-8424 . PMC 2234198 . PMID 18227512 .

[6] Raghavan, S; Остберг, АК; Flach, cf; Экман, а; Blomquist, M; Черкинский, C; Holmgren, J (октябрь 2010 г.). «Сублингвальная иммунизация защищает от инфекции Helicobacter pylori и вызывает ответы T и B -клеток в желудке» . Инфекция и иммунитет . 78 (10): 4251–60. doi : 10.1128/iai.00536-10 . PMC 2950356 . PMID 20696831 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]