Тафенохин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Произношение | не лги, о королева |
Торговые названия | Кринтафель, Аракода и другие. |
Другие имена | Этахин, [ 1 ] ВР 238605, [ 1 ] СБ-252263 |
AHFS / Drugs.com | Монография |
МедлайнПлюс | а618050 |
Данные лицензии | |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Через рот |
Класс препарата | Противомалярийное средство |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
НИАИД Химическая база данных | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 24 Ч 28 Ж 3 Н 3 О 3 |
Молярная масса | 463.501 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Тафенохин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой «Кринтафел» , представляет собой лекарство, используемое для профилактики и лечения малярии . [ 3 ] Что касается острой малярии, его используют вместе с другими лекарствами для предотвращения рецидива, вызванного Plasmodium vivax . [ 3 ] Его можно использовать для профилактики всех видов малярии. [ 3 ] Его принимают внутрь. [ 4 ]
Общие побочные эффекты включают рвоту, головную боль и головокружение. [ 4 ] Другие побочные эффекты могут включать метгемоглобинемию , проблемы со сном и анафилаксию . [ 4 ] У людей с дефицитом G6PD может произойти распад эритроцитов . [ 4 ] Использование во время беременности не рекомендуется. [ 4 ] Тафенохин относится к группе препаратов 8-аминохинолина . [ 3 ] Механизм действия неясен, но он эффективен как в печени, так и в кровотоке. [ 4 ] [ 3 ] Опубликованы возможный механизм действия и другие новые точки зрения. [ 5 ]
Тафенохин был одобрен для медицинского применения в Австралии и США в 2018 году. [ 3 ] [ 6 ] Тафенохин родственен примахину . [ 7 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Профилактика
[ редактировать ]Тафенохин можно использовать для профилактики всех типов малярии. [ 3 ] Для этого рекомендуется принимать 200 мг за 3 дня до поездки, затем по 200 мг в неделю в течение одной недели после поездки. [ 7 ]
Уход
[ редактировать ]Тафенохин используется для устранения гипнозоитной стадии Plasmodium vivax и Plasmodium ovale , ответственной за рецидив этих малярийных инфекций, даже если стадии крови успешно очищены. Примахин Для этого также можно использовать в течение 14 дней. Преимущество тафенохина заключается в том, что он имеет длительный период полувыведения (2–3 недели), поэтому достаточно однократного лечения. [ 8 ] Для такого применения рекомендуется однократная доза 300 мг. [ 7 ] Он используется с другим лекарством, например хлорохином , который убивает паразитов в кровотоке. [ 9 ]
Необходимо определить, убивает ли тафенохин многочисленных нециркулирующих бесполых паразитов P. vivax, которые, как теперь известно, встречаются в селезенке, костном мозге и, возможно, в других местах при хронических инфекциях. [ 10 ] [ 11 ]
Химия
[ редактировать ]Тафенохин содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это смесь ( R )- и ( S )-формы:
Энантиомеры тафенохина | |
---|---|
![]() ( R )-Форма |
![]() ( S )-Форма |
История
[ редактировать ]Тафенохин был одобрен для медицинского применения в Австралии и США в 2018 году. [ 3 ] [ 6 ] Тафенохину был присвоен статус орфанного препарата ему был присвоен статус прорывной терапии . , а в 2013 году в США [ 12 ] [ 13 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Одна версия произведена GlaxoSmithKline . [ 4 ] Другой производит компания 60 Degrees Pharmaceutical. [ 14 ]
Имена
[ редактировать ]Этахин было непатентованным названием, предложенным WRAIR и впоследствии отклоненным CDER . [ нужна ссылка ]
Торговые названия
- Козенис (Австралия) [ 15 ]
- Кодатеф (Австралия) [ 16 ]
- Аракода (США), [ 17 ] Кринтафель (США) [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Питерс В. (июль 1999 г.). «Эволюция тафенохина — противомалярийного препарата в новом тысячелетии?» . Журнал Королевского медицинского общества . 92 (7): 345–352. дои : 10.1177/014107689909200705 . ПМЦ 1297286 . ПМИД 10615272 .
- ^ Использование во время беременности и грудного вскармливания.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Хастон Дж.С., Хван Дж., Тан К.Р. (ноябрь 2019 г.). «Руководство по использованию тафенохина для профилактики и противорецидивной терапии малярии – США, 2019 г.» . ММВР. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . 68 (46): 1062–1068. дои : 10.15585/mmwr.mm6846a4 . ПМК 6871897 . ПМИД 31751320 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Тафенохина сукцинат (Кринтафел) Монография для специалистов» . Наркотики.com . Проверено 22 ноября 2019 г.
- ^ Маркус МБ (2021). «Безопасность и эффективность тафенохина для Plasmodium vivax профилактики и радикального лечения малярии : обзор и перспективы» . Терапия и управление клиническими рисками . 17 : 989–999. дои : 10.2147/TCRM.S269336 . ПМЦ 8435617 . PMID 34526770 .
- ^ Jump up to: а б Хункпатин А.Б., Крайденвайс А., Хелд Дж. (март 2019 г.). «Клиническая полезность тафенохина в профилактике рецидива малярии Plasmodium vivax : обзор механизма действия и новых данных испытаний» . Инфекции и устойчивость к лекарствам . 12 : 553–570. дои : 10.2147/IDR.S151031 . ПМК 6411314 . ПМИД 30881061 .
- ^ Jump up to: а б с «Тафенохин одобрен для профилактики и лечения малярии» . Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) . 25 апреля 2019 года . Проверено 22 ноября 2019 г.
- ^ Элмс, штат Нью-Джерси, Насвельд П.Е., Китченер С.Дж., Коциско Д.А., Эдштейн, доктор медицинских наук (ноябрь 2008 г.). «Эффективность и переносимость трех различных схем тафенохина по сравнению с примахином для постконтактной профилактики малярии Plasmodium vivax в юго-западной части Тихого океана». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены . 102 (11): 1095–1101. дои : 10.1016/j.trstmh.2008.04.024 . ПМИД 18541280 .
- ^ «Выводы и рекомендации пятнадцатого совещания Консультативного комитета ВОЗ по безопасности лекарственных средств (ACSoMP)» (PDF) . ВОЗ . Проверено 22 ноября 2019 г.
- ^ Маркус М.Б. (ноябрь 2019 г.). «Уничтожение Plasmodium vivax примахином и тафенохином». Тенденции в паразитологии . 35 (11): 857–859. дои : 10.1016/j.pt.2019.08.009 . ПМИД 31522991 . S2CID 202582476 .
- ^ Маркус М.Б. (май 2023 г.). «Предполагаемый вклад 8-аминохинолинов в предотвращение рецидива малярии» . Тропическая медицина и инфекционные болезни . 8 (5): 278. doi : 10.3390/tropicalmed8050278 . ПМЦ 10223033 . ПМИД 37235326 .
- ^ «Кринтафел (таблетки тафенохина сукцината) Информационный документ Консультативного комитета FDA» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 12 июля 2018 года. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 года . Проверено 22 ноября 2019 г.
- ^ «Назначение и одобрение орфанного препарата Кринтафел» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 года . Проверено 22 ноября 2019 г.
- ^ Тан КР, Хван Дж (январь 2018 г.). «Тафенохин получает одобрение регулирующих органов в США для профилактики малярии и радикального лечения Plasmodium vivax» . Журнал туристической медицины . 25 (1). дои : 10.1093/jtm/tay071 . ПМЦ 10956546 . ПМИД 30137454 .
- ^ «Козенис (тафенохин) одобрен Австралийской администрацией терапевтических товаров для радикального лечения малярии, вызванной P. vivax» (пресс-релиз). Лекарства от малярии Венчур. 21 сентября 2018 года . Проверено 15 октября 2018 г.
- ^ «Кодатеф» . НПС MedicineWise . 17 мая 2022 г.
- ^ «Пакет одобрения препарата: Аракода» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 13 февраля 2019 г. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 г. . Проверено 22 ноября 2019 г.
- ^ «Пакет одобрения препарата: Кринтафел (тафенохин)» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 24 августа 2018 года. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 года . Проверено 22 ноября 2019 г.
- ^ «Снимки испытаний наркотиков: Кринтафел» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 6 августа 2018 г. Архивировано из оригинала 23 ноября 2019 г. . Проверено 22 ноября 2019 г.
- ^ «FDA США одобрило Кринтафел (тафенохин) для радикального лечения малярии, вызванной P. vivax» (пресс-релиз). Лекарства от малярии Венчур. 20 июля 2018 года . Проверено 15 октября 2018 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Тафенохин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.