Перинтоприл
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Coversyl, Coversum, Aceon |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Маршруты администрация | Уст в уст |
| Код ATC |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 24% |
| Связывание белка | 20% |
| Метаболизм | Почка |
| Устранение полураспада | 1–17 часов для периндоприлата (активный метаболит) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.120.843 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 32 N 2 O 5 |
| Молярная масса | 368.474 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Перинтоприл - это лекарство , используемое для лечения высокого кровяного давления , сердечной недостаточности или стабильной болезни коронарной артерии . [ 2 ]
длительного действия Как ингибитор ACE , он работает, расслабляя кровеносные сосуды и уменьшая объем крови . Как пролекарство , периндоприл гидролизуется в печени до его активного метаболита , периндоприлата. Он был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского использования в 1988 году. [ 3 ]
Перидоприл принимается в форме периндоприла аргинина (с аргинином , торговые названия включают Coversyl , Coversum ) или периндоприл эрбумин (с эрбумином ( трет -бутиламин) , торговое название Aceon ). Обе формы являются терапевтически эквивалентными и взаимозаменяемыми, [ 4 ] Но доза, предписанная для достижения того же эффекта, отличается между двумя формами. Он также часто комбинируется с другим лекарством, иногда в одной таблетке (см . Комбинированную терапию ниже).
Медицинское использование
[ редактировать ]Перидоприл разделяет показания ингибиторов АПФ в качестве класса, включая необходимую гипертонию , стабильную болезнь коронарной артерии (снижение риска сердечных событий у пациентов с инфарктом миокарда и/или реваскуляризации ), лечение симптоматической коронарной болезни артерий или сердечной недостаточности, сердечной недостаточности, сердечная недостаточность ,,,, как это и диабетическая нефропатия . [ 5 ]
Комбинированная терапия
[ редактировать ]С индапамидом
[ редактировать ]В сочетании с индапамидом было показано, что периндоприл значительно снижает прогрессирование хронического заболевания почек и почечных осложнений у пациентов с диабетом 2 типа. [ 6 ] [ 7 ] Кроме того, защита от периндоприла от рецидивирующего исследования инсульта ( прогресс ) обнаружила, что, хотя монотерапия периндоприла не продемонстрировала значительного польза при восстановлении рецидивирующих инсультов по сравнению с плацебо, добавление низкой дозы индупамида к терапии периндоприла было связано с большим снижением при снижении артериального давления и рецидивирующий риск инсульта у пациентов с ранее существовавшими цереброваскулярными заболеваниями , независимо от их артериального давления. [ 8 ] [ 9 ] Существуют доказательства, подтверждающие использование комбинации периндоприла и индапамида, а не монотерапии периндоприлом для предотвращения инсультов и улучшения смертности у пациентов с историей инсульта, временной ишемической атакой или других сердечно -сосудистых заболеваний. [ 8 ] [ 10 ]
С амлодипином
[ редактировать ]Англо-скандинавские испытания на давление в испытаниях в испытании кровью сердца ( ASCOT-BLA ) представляли собой исследование в 2005 году, в котором сравнивалось влияние установленной терапии комбинации атенолола и дендрофлуметиазида с новым лекарственным средством комбинации амлодипина и периндоприла (торговые названия VioCoram , Acerycal и т. Д.). [ 11 ] Исследование более 19 000 пациентов по всему миру было прекращено раньше, чем ожидалось, потому что оно ясно продемонстрировало статистически значимое улучшение смертности и сердечно-сосудистых результатов с новым лечением. Комбинация амлодипина и периндоприла остается в нынешних руководящих принципах лечения гипертонии, и результаты исследования Ascot-BLA проложили путь для дальнейших исследований комбинированной терапии и новых агентов. [ 12 ]
Противопоказания
[ редактировать ]- Дети
- Беременность
- Лакция
- Ситуации, когда пациент обладает гиперчувствительностью в анамнезе
- Почечная недостаточность
Меры предосторожности
[ редактировать ]- Оцените функцию почек до и во время лечения, где это необходимо.
- Реноваскулярная гипертония
- Хирургия/анестезия
- Анализ исследования прогресса показал, что периндоприл имеет ключевые преимущества в снижении сердечно -сосудистых событий на 30% у пациентов с хроническим заболеванием почек, определяемой как CRCL <60 мл/мин. [ 13 ] Обзор мета-анализа в 2016 и 2017 годах, в котором рассмотрено ингибиторы ACE, продемонстрировал снижение сердечно-сосудистых событий, но также замедлило снижение почечной недостаточности на 39% по сравнению с плацебо. [ 14 ] [ 15 ] Эти исследования включали пациентов с заболеванием почек от умеренной до тяжелой степени и пациентами, находящимися на диализе.
- Его резопротекторные преимущества снижения артериального давления и удаления давления фильтрации подчеркиваются в обзоре 2016 года. [ 14 ] Ингибитор ACE может привести к первоначальному увеличению сывороточного креатинина, но в основном возвращается к исходному уровню за несколько недель у большинства пациентов. [ 16 ] Было высказано предположение, что повышенный мониторинг, особенно при прогрессирующей почечной недостаточности, минимизирует любой связанный риск и улучшит долгосрочные выгоды. [ 17 ]
- Осторожно используйте у пациентов с истощением натрия или объема из-за потенциальных чрезмерных гипотензивных эффектов ронин-ангиотензиновой блокады, вызывающей симптоматическую гипотонию . [ 5 ] Рекомендуется тщательно мониторинг или краткосрочное снижение дозы диуретиков до начала периндоприла, чтобы предотвратить этот потенциальный эффект. [ 5 ] При необходимости может позже быть предоставлен диуретик в комбинации; Диуретики калия не рекомендуются в сочетании с периндоприлом из-за риска гиперкалаемии . [ 5 ]
- Комбинация с нейролептиками или препаратами типа имипрамина может увеличить эффект снижения артериального давления. в сыворотке Концентрации лития могут расти во время литийной терапии.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты мягкие, обычно в начале лечения; Они включают в себя:
- Кашель
- Усталость
- Слабость/ Астения
- Головная боль
- Нарушения настроения и/или сна
Реже
- Нарушение вкуса
- Эпигастральный дискомфорт
- Тошнота
- Боль в животе
- Сыпь
в крови обратимое увеличение мочевины и креатинина Можно наблюдать . Протеинурия произошла у некоторых пациентов. Редко об ангионерозном отеке и уменьшается в гемоглобине , эритроцитах и тромбоцитах сообщалось .
Композиция
[ редактировать ]Каждая таблетка содержит 2, 4 или 8 мг трет-бутиламина соли периндоприла. Перидоприл также доступен в рамках торгового названия Coversyl Plus , содержащего 4 мг периндоприла в сочетании с 1,25 мг индапамида , тиазид-диуретика .
В Австралии каждая таблетка содержит 2,5, 5 или 10 мг периндоприла аргинина. Перидоприл также доступен в рамках торгового названия Coversyl Plus, содержащего 5 мг периндоприла аргинина в сочетании с 1,25 мг индапамида и Coversyl Plus , содержащего 2,5 мг периндоприла аргинина в сочетании с индапамидом 0,625 мг.
Эффективность и переносимость комбинации с фиксированной дозой из периндоприла 4 мг и 5 мг амлодипина , антагониста кальциевого канала, были подтверждены в проспективном многоцентровом многоцентровом исследовании 1250 пациентов с гипертонией. [ 18 ] Приготовление двух препаратов доступно в коммерческой ошибке в качестве Coveram.
Общество и культура
[ редактировать ]Торговые названия
[ редактировать ]Перидоприл доступен под следующими брендами среди других:
- Успешный
- Актипрокс
- Armix
- IdapRex
- Покров
- Coverex
- Обложка
- Coversyl
- Ковинс
- Indapril
- Периндо
- Перинева
- Передача
- Предварительный
- Preterax
- Преканил
- Prexum
- Прокаптан
- Обеспечение
- Перикард
- Перкарнил
- Отступление
- Представитель
- Рика
Маркетинг
[ редактировать ]9 июля 2014 года Европейская комиссия наложила штрафы в размере 427 700 000 евро на Laboratoires Servier и 5 компаний, которые производят дженерики из -за злоупотребления служащим в их доминирующей позиции на рынке, в нарушении законодательства о конкуренции Европейского Союза . Стратегия Servier включала в себя получение основного источника общего производства периндоприла и заключение нескольких соглашений о оплате за задержку с потенциальными общими конкурентами. [ 19 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Исследовать . Здравоохранение Канада 23 октября
- ^ «Информация о потребительском медицине, Genrx Perindopril» (PDF) . Клинические ресурсы, информация о медицине для медицинских работников . Королевский австралийский колледж общей практики. Архивировано из оригинала (PDF) на 2007-09-01.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин К.Р. (2006). Аналоговое обнаружение лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 467. ISBN 9783527607495 .
- ^ «PBS для медицинских работников» . Фармацевтическая схема преимуществ . Министерство здравоохранения и старения Австралии. 2008. Архивировано из оригинала 2008-10-30 . Получено 2008-09-04 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый «Справочник по австралийским лекарствам» . amhonline.amh.net.au . Получено 2020-05-10 .
- ^ Netchessova TA, Shepelkevich AP, Gorbat TV, et al. (Nika Study Group) (март 2014 г.). «Эффективность периндоприла/индапамида с одной столом у пациентов с гипертонией и диабетом 2 типа». Высокое кровяное давление и сердечно -сосудистая профилактика . 21 (1): 63–69. doi : 10.1007/s40292-013-0036-x . PMID 24357222 . S2CID 20819715 .
- ^ Патель А., МакМахон С., Чалмерс Дж., Нил Б., Вудворд М., Биллот Л. и др. (Сентябрь 2007 г.). «Влияние фиксированной комбинации периндоприла и индапамида на макрососудистые и микрососудистые результаты у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (предварительное исследование): рандомизированное контролируемое исследование». Лансет . 370 (9590): 829–840. doi : 10.1016/s0140-6736 (07) 61303-8 . PMID 17765963 . S2CID 21153924 .
- ^ Jump up to: а беременный Коллективная группа Progress (сентябрь 2001 г.). «Рандомизированное исследование режима снижения кровяного давления на основе периндоприла среди 6,105 человек с предыдущим инсультом или переходной ишемической атакой». Лансет . 2001 сентябрь 29. 358 (9287): 1033–1041. doi : 10.1016/s0140-6736 (01) 06178-5 . PMID 11589932 . S2CID 10053225 .
- ^ Pats Collaborating Group (сентябрь 1995 г.). «Исследование антигипертензивного лечения после инсульта. Предварительный результат» . Китайский медицинский журнал . 108 (9): 710–717. PMID 8575241 .
- ^ Беккет Н.С., Петерс Р., Флетчер А.Е., Стассен Дж.А., Лю Л., Думитраску Д. и др. (Май 2008 г.). «Лечение гипертонии у пациентов 80 лет и старше» . Новая Англия Журнал медицины . 358 (18): 1887–1898. doi : 10.1056/nejmoa0801369 . PMID 18378519 .
- ^ Dahlöf B, Sever PS, Poulter NR, Wedel H, Beevers DG, Caulfield M, et al. (Сентябрь 2005 г.). «Профилактика сердечно-сосудистых событий с помощью антигипертензивного режима амлодипина добавляющего периндоприла в зависимости от атенолола, добавляя гендрофлюметиазид по мере необходимости, в англо-скандинавском испытании по контролируемому исходу сердца». Лансет . 366 (9489): 895–906. doi : 10.1016/s0140-6736 (05) 67185-1 . PMID 16154016 . S2CID 26084146 .
- ^ «Клиническая информация и руководящие принципы гипертонии» . Сердце Фонд . Австралия. Архивировано из оригинала 2020-05-14 . Получено 2020-05-10 .
- ^ Перкович В., Ниномия Т., Арима Х., Галлахер М., Джардин М., Касс А. и др. (Октябрь 2007 г.). «Хроническая заболевание почек, сердечно-сосудистые события и последствия снижения артериального давления на основе периндоприла: данные исследования прогресса» . Журнал Американского общества нефрологии . 18 (10): 2766–2772. doi : 10.1681/asn.2007020256 . PMID 17804673 .
- ^ Jump up to: а беременный Xie X, Liu Y, Perkovic V, Li X, Ninomiya T, Hou W, et al. (Май 2016 г.). «Ренин-ангиотензиновые ингибиторы системы и результаты почек и сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с ХБП: мета-анализ байесовской сети рандомизированных клинических испытаний» . Американский журнал заболеваний почек . 67 (5): 728–741. doi : 10.1053/j.ajkd.2015.10.011 . PMID 26597926 .
- ^ Liu Y, Ma X, Zheng J, Jia J, Yan T (июнь 2017 г.). «Влияние ингибиторов ингибиторов ферментов ангиотензина и блокаторов рецепторов ангиотензина на сердечно-сосудистые события и остаточная функция почек у пациентов с диализом: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . BMC нефрология . 18 (1): 206. doi : 10.1186/s12882-017-0605-7 . PMC 5493067 . PMID 28666408 .
- ^ Гарло К.Г., Бейтс Д.В., Сегер Д.Л., Фискио Дж. М., Чаритан Д.М. (ноябрь 2018 г.). «Ассоциация изменений в уровнях креатинина и калия после начала ингибиторов системы аль -ангиотензина альдостерона с агиостенсом с посещением отделений неотложной помощи, госпитализациями и смертностью у людей с хроническим заболеванием почек» . Джама сеть открыта . 1 (7): E183874. doi : 10.1001/jamanetworkopen.2018.3874 . PMC 6324397 . PMID 30646338 .
- ^ Ohkuma T, Jun M, Rodgers A, Cooper Me, Glasziou P, Hamet P, et al. (Январь 2019). «Острое увеличение креатинина в сыворотке после начала терапии на основе ингибитора на основе ангиотензина, конвертирующего фермента, и влияние его продолжения на основные клинические результаты у сахарного диабета 2 типа». Гипертония . 73 (1): 84–91. doi : 10.1161/hypertensionaha.118.12060 . HDL : 10044/1/66141 . PMID 30571562 . S2CID 58547523 .
- ^ Bahl Vk, Jadhav um, Thacker Hp. Управление гипертонией с фиксированной комбинацией периндоприла и амлодипина в ежедневной клинической практике: результаты сильного проспективного наблюдательного, многоцентрового исследования. Американский журнал сердечно -сосудистых лекарств 22 мая 2009 г.; 9 (3): 135-42 Текст ссылки Архивировал 2011-07-07 на машине Wayback
- ^ «Антимонопольный заст: Комиссия одобряет Servier и пять родовых компаний за обуздание ввода более дешевых версий сердечно -сосудистой медицины» . Европейская комиссия . 9 июля 2014 года.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Wang JG, Pimenta E, Chwallek F (2014). «Сравнительный обзор снижения артериального давления и сердечно-сосудистых преимуществ телмисартана и периндоприла» . Сосудистое здоровье и управление рисками . 10 : 189–200. doi : 10.2147/vhrm.s59429 . PMC 3983078 . PMID 24741317 .
- Ширли М., Маккормак П.Л. (октябрь 2015). «Перидоприл/амлодипин (Prestalia (®)): обзор гипертонии». Американский журнал сердечно -сосудистых лекарств . 15 (5): 363–370. doi : 10.1007/s40256-015-0144-1 . PMID 26341621 . S2CID 40807688 .
- Bertrand Me, Vlachopoulos C, Mourad JJ (август 2016 г.). «Тройная комбинированная терапия для глобального сердечно -сосудистого риска: аторвастатин, периндоприл и амлодипин». Американский журнал сердечно -сосудистых лекарств . 16 (4): 241–253. doi : 10.1007/s40256-016-0175-2 . PMID 27256435 . S2CID 13318472 .
- Ancion A, Tridetti J, Nguyen Trung ML, Ory C, Lancellotti P (декабрь 2019). «Обзор роли брадикинина и оксида азота в кардиопротективном действии ингибиторов ферментов ангиотензин-конвертирования ферментов: сосредоточиться на периндоприле» . Кардиология и терапия . 8 (2): 179–191. doi : 10.1007/s40119-019-00150-w . PMC 6828891 . PMID 31578675 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с периндоприлом в Wikimedia Commons