ПСИ-6130
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 10 Ч 14 Ф Н 3 О 4 |
Молярная масса | 259.237 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
PSI-6130 — экспериментальное средство лечения С. гепатита PSI-6130 — представитель класса противовирусных препаратов, известных как нуклеозидной полимеразы ингибиторы , созданных химиком Джереми Л. Кларком. [1] В частности, PSI-6130 ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу вируса гепатита С, называемую NS5B . [2]
PSI-6130 в настоящее время разрабатывается компанией Hoffmann-La Roche как пролекарство 3',5'-диизобутирлового эфира, R7128. [3] R7128 является частью клинического исследования комбинации пероральных препаратов, известного как INFORM-1. [4]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кларк Дж.Л., Холлекер Л., Мейсон Дж.К., Стуйвер Л.Дж., Тарниш П.М., Лостия С. и др. (август 2005 г.). «Разработка, синтез и противовирусная активность 2'-дезокси-2'-фтор-2'-C-метилцитидина, мощного ингибитора репликации вируса гепатита С». Журнал медицинской химии . 48 (17): 5504–8. дои : 10.1021/jm0502788 . ПМИД 16107149 .
- ^ Стайвер Л.Дж., Макбрайер Т.Р., Тарниш П.М., Кларк Дж., Холлекер Л., Лостия С. и др. (2006). «Ингибирование синтеза РНК репликона гепатита С бета-D-2'-дезокси-2'-фтор-2'-C-метилцитидином: специфический ингибитор репликации вируса гепатита С». Противовирусная химия и химиотерапия . 17 (2): 79–87. дои : 10.1177/095632020601700203 . ПМИД 17042329 . S2CID 22710780 .
- ^ Коул П., Кастанер Р., Болос Дж. (2009). «R-7128: Лечение ингибитором РНК-направленной РНК-полимеразы (NS5B) инфекции, вызванной вирусом гепатита С» . Наркотики будущего . 34 (4): 282–290. дои : 10.1358/dof.2009.034.04.1367744 .
- ^ Гейн Э.Дж., Робертс С.К., Стедман К.А. , Ангус П.В., Ричи Б., Элстон Р. и др. (октябрь 2010 г.). «Комбинированная пероральная терапия ингибитором нуклеозидной полимеразы (RG7128) и данопревиром при инфекции хронического гепатита С генотипа 1 (INFORM-1): рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с увеличением дозы». Ланцет . 376 (9751): 1467–75. дои : 10.1016/S0140-6736(10)61384-0 . ПМИД 20951424 . S2CID 28977802 .