Глекапревир/пибрентасвир

Глекапревир/пибрентасвир
Сочетание
Глекапревир	NS3 / NS4A Ингибитор
Пибрентасвир	NS5A Ингибитор
Клинические данные
Торговые названия	Мавырет, Мавирет и другие
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а617039
Данные лицензии	US DailyMed : глекапревир и пибрентасвир ;
Беременность ; категория	АУ : B1 ; ;
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	J05AP57 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; CA : только ℞ ; Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : только ℞ ; ЕС : только по рецепту ; В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Идентификаторы
КЕГГ	Д11014 ;

Глекапревир/пибрентасвир ( G/P ), продаваемый под торговыми марками Мавирет и Мавирет , представляет собой комбинированный препарат с фиксированной дозой, используемый для лечения гепатита С. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Он содержит глекапревир и пибрентасвир . ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} Он действует против всех шести типов гепатита С. ^{[ 4 ]} Через двенадцать недель после лечения от 81% до 100% людей не имеют признаков гепатита С. ^{[ 7 ]} Принимают один раз в день внутрь во время еды. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль, диарея и усталость. ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]} У лиц, перенесших гепатит В в анамнезе , может произойти реактивация. ^{[ 8 ]} Не рекомендуется людям с умеренным и тяжелым заболеванием печени. ^{[ 7 ]} Глекапревир блокирует протеазу белка NS3 / 4A , а пибрентасвир блокирует протеазу NS5A . ^{[ 4 ]}

Комбинация была одобрена для медицинского использования в США и Европе в 2017 году. ^{[ 6 ]}^{[ 4 ]} Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . ^{[ 9 ]}

Медицинское использование

В Соединенных Штатах G/P используется для лечения взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше или весом не менее 99 фунтов с генотипами 1–6 вируса хронического гепатита С (ВГС), как без цирроза, так и с компенсированным циррозом печени, которые не были пролечены. ранее лечившиеся от ВГС (не получавшие лечения). ^{[ 7 ]}^{[ 5 ]} Он также используется для лечения взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше или весом не менее 99 фунтов с хронической инфекцией ВГС генотипа 1, которые ранее получали лечение ингибитором NS5A или ингибитором NS3/4A, но не обоими. ^{[ 5 ]} В 2019 году для многих людей продолжительность лечения сократилась с 12 недель до восьми недель. ^{[ 7 ]}

В Европейском Союзе его применяют для лечения взрослых и подростков от 12 лет и старше с хроническим (длительно текущим) гепатитом С. ^{[ 4 ]}

Побочные эффекты

Единственными известными побочными эффектами G/P являются реактивация гепатита B и, чаще всего, головная боль, тошнота, усталость и диарея. ^{[ 10 ]}

Механизм действия

Глекапревир ингибирует NS3 / 4A , сериновую протеазу , а пибрентасвир ингибирует NS5A , цинк-связывающий гидрофильный фосфопротеин . Оба этих белка необходимы для репликации РНК вируса гепатита С, которая больше не может происходить при ингибировании этих белков. ^{[ 10 ]}

История

Разработка G/P в качестве комбинированного лечения была осуществлена компанией AbbVie и соответствует стандартам надлежащей производственной практики (GMP) согласно FDA. ^{[ 10 ]}

Первоначальная идентификация глекапревира была проведена совместными усилиями компаний AbbVie и Enanta Pharmaceuticals. ^{[ 11 ]} У Enanta было соглашение о совместной разработке и лицензировании с AbbVie для идентификации и разработки паритапревира HCV NS3 и NS3/4A и глекапревира, двух ингибиторов протеазы , которое действовало с октября 2016 года по июнь 2017 года. По этому соглашению Enanta получила в общей сложности 427 000 долларов США. в виде лицензионных платежей, доходов от продажи привилегированных акций , платежей на финансирование исследований, поэтапных платежей и роялти . ^{[ 12 ]}

Идентификация и разработка пибрентасвира была проведена компанией AbbVie. ^{[ 13 ]}

Исследовать

В ходе клинических испытаний было показано, что G/P эффективен в удалении всех шести генотипов ВГС из крови. В ходе восьми исследований с участием более 2300 пациентов с гепатитом С у 99% пациентов без цирроза печени с генотипом 1 после восьминедельного режима лечения был отрицательный результат на ВГС. Среди пациентов с циррозом печени из той же группы 97% дали отрицательный результат на ВГС при 12-недельном режиме лечения, и, как сообщается, результаты были схожими при лечении генотипов 2 и 4–6, тогда как у 95% пациентов с генотипом 3 ВГС были отрицательными на ВГС. вирус после лечения. ^{[ 10 ]}

Ссылки

^ «Использование глекапревира/пибрентасвира (Мавирета) во время беременности» . Наркотики.com . 10 октября 2019 г. Проверено 30 марта 2020 г.
^ «Болезнь печени» . Здоровье Канады . 9 мая 2018 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
^ «Мавирет 100 мг/40 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 11 марта 2020 г. Проверено 30 марта 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж «Мавирет ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 августа 2017 года . Проверено 30 марта 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и «Мавырет- глекапревир и пибрентасвир таблетки, покрытые пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 28 января 2020 г. Проверено 30 марта 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б «FDA одобрило препарат Мавирет для лечения гепатита С» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 3 августа 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и «FDA одобрило лечение взрослых и детей со всеми генотипами гепатита С и компенсированным циррозом печени, что сокращает продолжительность лечения до восьми недель» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 26 сентября 2019 г. Проверено 1 октября 2019 г.
^ Jump up to: ^а ^б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 620. ИСБН 9780857113382 .
^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . Проверено 31 октября 2017 г.
^ Ловитц Э.Дж., О'Риордан В.Д., Асатрян А., Фрейлих Б.Л., Box TD, Overcash JS и др. (декабрь 2015 г.). «Мощная противовирусная активность противовирусных препаратов прямого действия ABT-493 и ABT-530 при трехдневной монотерапии при инфекции вируса гепатита С генотипа 1» . Антимикробные средства и химиотерапия . 60 (3): 1546–1555. дои : 10.1128/AAC.02264-15 . ПМЦ 4775945 . ПМИД 26711747 .
^ «Энанта Фармасьютикалс Форма 10-Q» . ЭДГАР . Комиссия США по ценным бумагам и биржам . Проверено 1 ноября 2017 г.
^ Нг Т.И., Кришнан П., Пилот-Матиас Т., Кати В., Шнелл Г., Бейер Дж. и др. (май 2017 г.). « Противовирусная активность in vitro и профиль резистентности ингибитора NS5A вируса гепатита С нового поколения пибрентасвира» . Антимикробные средства и химиотерапия . 61 (5). дои : 10.1128/AAC.02558-16 . ПМК 5404558 . ПМИД 28193664 .

[Drugs.com_pregnancy-1] «Использование глекапревира/пибрентасвира (Мавирета) во время беременности» . Наркотики.com . 10 октября 2019 г. Проверено 30 марта 2020 г.

[2] «Болезнь печени» . Здоровье Канады . 9 мая 2018 года . Проверено 13 апреля 2024 г.

[3] «Мавирет 100 мг/40 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 11 марта 2020 г. Проверено 30 марта 2020 г.

[EMA2017-4] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж «Мавирет ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 августа 2017 года . Проверено 30 марта 2020 г.

[Mavyret_FDA_label-5] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и «Мавырет- глекапревир и пибрентасвир таблетки, покрытые пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 28 января 2020 г. Проверено 30 марта 2020 г.

[FDA2017-6] Jump up to: ^а ^б «FDA одобрило препарат Мавирет для лечения гепатита С» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 3 августа 2017 г.

[FDA2019-7] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и «FDA одобрило лечение взрослых и детей со всеми генотипами гепатита С и компенсированным циррозом печени, что сокращает продолжительность лечения до восьми недель» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 26 сентября 2019 г. Проверено 1 октября 2019 г.

[BNF76-8] Jump up to: ^а ^б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 620. ИСБН 9780857113382 .

[WHO21st-9] Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[:1-10] Jump up to: ^а ^б ^с ^д «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) . Проверено 31 октября 2017 г.

[11] Ловитц Э.Дж., О'Риордан В.Д., Асатрян А., Фрейлих Б.Л., Box TD, Overcash JS и др. (декабрь 2015 г.). «Мощная противовирусная активность противовирусных препаратов прямого действия ABT-493 и ABT-530 при трехдневной монотерапии при инфекции вируса гепатита С генотипа 1» . Антимикробные средства и химиотерапия . 60 (3): 1546–1555. дои : 10.1128/AAC.02264-15 . ПМЦ 4775945 . ПМИД 26711747 .

[12] «Энанта Фармасьютикалс Форма 10-Q» . ЭДГАР . Комиссия США по ценным бумагам и биржам . Проверено 1 ноября 2017 г.

[13] Нг Т.И., Кришнан П., Пилот-Матиас Т., Кати В., Шнелл Г., Бейер Дж. и др. (май 2017 г.). « Противовирусная активность in vitro и профиль резистентности ингибитора NS5A вируса гепатита С нового поколения пибрентасвира» . Антимикробные средства и химиотерапия . 61 (5). дои : 10.1128/AAC.02558-16 . ПМК 5404558 . ПМИД 28193664 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]