Диритромицин

Диритромицин
Клинические данные
Торговые названия	Динабак
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Медлайн Плюс	а604026
Данные лицензии	США FDA : Кларитромицин ;
Беременность ; категория	Б ;
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	J01FA13 ( ВОЗ ) ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	10%
Связывание с белками	от 15 до 30%
Метаболизм	Гиролируется до эритромицикламина за 1,5 часа.
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	62013-04-1 ;
ПабХим CID	6917067 ;
Лекарственный Банк	ДБ00954 ;
ХимическийПаук	5292341 ;
НЕКОТОРЫЙ	1801Д76СТЛ ;
КЕГГ	D03865 ;
КЭБ	ЧЕБИ: 474014 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ3039471 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID7048956 ;
Информационная карта ECHA	100.152.704
Химические и физические данные
Формула	С 42 Н 78 Н 2 О 14
Молярная масса	835.086 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Температура плавления	От 186 до 189 ° C (от 367 до 372 ° F) (разл.)
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Диритромицин — макролидный гликопептидный антибиотик . ^{[ 1 ]}

Диритромицин (Динабак) – более жирорастворимое пролекарство, производное 9S-эритромицикламина, получаемое конденсацией последнего с 2-(2-метоксиэтокси)ацетальдегидом. Образовавшееся таким образом 9N,11O-оксазиновое кольцо представляет собой гемиаминаль, который нестабилен как в кислых, так и в щелочных водных условиях и подвергается самопроизвольному гидролизу с образованием эритромицикламина. Эритромицикламин представляет собой полусинтетическое производное эритромицина , в котором 9-кетогруппа эритронолидного кольца преобразована в аминогруппу. Эритромицикламин сохраняет антибактериальные свойства эритромицина при пероральном приеме. Пролекарство диритромицин выпускается в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, для защиты от кислотно-катализируемого гидролиза в желудке. При пероральном приеме диритромицин быстро всасывается в плазму, преимущественно из тонкого кишечника. В плазме происходит спонтанный гидролиз до эритромицикламина. Биодоступность при пероральном приеме оценивается примерно в 10%, но прием пищи не влияет на всасывание пролекарства.

Прекращение производства

Диритромицин больше не доступен в США. ^{[ 2 ]} Поскольку производство диритромицина в США прекращено, Национальные институты здравоохранения рекомендуют людям, принимающим диритромицин, проконсультироваться со своими врачами, чтобы обсудить переход на другое лечение. ^{[ 3 ]} Однако диритромицин по-прежнему доступен во многих европейских странах.

Ссылки

^ McConnell SA, Амсден GW (апрель 1999 г.). «Обзор и сравнение макролидов нового поколения кларитромицина и диритромицина». Фармакотерапия . 19 (4): 404–15. дои : 10.1592/phco.19.6.404.31054 . ПМИД 10212011 . S2CID 25018468 .
^ «Подробности о препарате Динабак» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Проверено 25 мая 2007 г.
^ «Диритромицин» . МедлайнПлюс . США Национальная медицинская библиотека . 1 января 2006 г. Архивировано из оригинала 29 марта 2007 г. Проверено 25 мая 2007 г.

[pmid10212011-1] McConnell SA, Амсден GW (апрель 1999 г.). «Обзор и сравнение макролидов нового поколения кларитромицина и диритромицина». Фармакотерапия . 19 (4): 404–15. дои : 10.1592/phco.19.6.404.31054 . ПМИД 10212011 . S2CID 25018468 .

[2] «Подробности о препарате Динабак» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . Проверено 25 мая 2007 г.

[3] «Диритромицин» . МедлайнПлюс . США Национальная медицинская библиотека . 1 января 2006 г. Архивировано из оригинала 29 марта 2007 г. Проверено 25 мая 2007 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]