Иммуноконъюгат CBR96-доксорубицин
| Моноклональное антитело | |
|---|---|
| Тип | ? |
| Источник | Гуманизированный (от мыши ) |
| Цель | Антиген Льюиса-Y |
| Клинические данные | |
| Другие имена | СГН-15, БМС-182248 |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ХимическийПаук |
|
Иммуноконъюгат cBR96-доксорубицин (BMS-182248/SGN-15; также известный как cBR96-Dox) представляет собой конъюгат антитело-лекарственное средство или (ADC), направленный на антиген Льюиса-Y , предназначенный для лечения рака . Полезной нагрузкой является химиотерапевтический препарат доксорубицин , который связан гидразоновым линкером с остатками цистеина Льюис-Y-специфического (химерного) моноклонального антитела BR96. [ 1 ] После интернализации гидразон гидролизуется в кислой среде эндосом и лизосом клеток-мишеней с высвобождением активного цитотоксического препарата.
Клинические разработки
[ редактировать ]В клинических испытаниях было обнаружено, что cBR96-Dox обладает высокой активностью в регрессии ксенотрансплантатов крупных опухолей человека, имплантированных мышам или крысам. [ 2 ] [ 3 ] Были оценены многочисленные модели опухолей, включая легкие, грудь и толстую кишку, и было обнаружено, что cBR96-Dox обладает широкой и мощной противоопухолевой активностью даже в опухолях, устойчивых к доксорубицину.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хофланд П. (2013). «Использование силы трех: продвижение конъюгатов антитело-лекарственное средство из лаборатории к постели больного» . Обзор ADC / Журнал конъюгатов антитело-лекарственное средство . 1 . дои : 10.14229/jadc.2013.6.1.001 .
- ^ Трейл П.А., Уиллнер Д., Лэш С.Дж., Хендерсон А.Дж., Хофстед С., Казацца А.М., Файерстоун Р.А., Хеллстрем I, Хеллстрем К.Э. (июль 1993 г.). «Лечение ксенотрансплантированных карцином человека иммуноконъюгатами BR96-доксорубицин». Наука . 261 (5118): 212–5. Бибкод : 1993Sci...261..212T . дои : 10.1126/science.8327892 . ПМИД 8327892 .
- ^ Шегрен Х.О., Исакссон М., Виллнер Д., Хеллстрём И., Хеллстрем К.Е., Trail PA (октябрь 1997 г.). «Противоопухолевая активность карциномно-реактивного конъюгата BR96-доксорубицин против карцином человека у бестимусных мышей и крыс и сингенных карцином крыс у иммунокомпетентных крыс». Исследования рака . 57 (20): 4530–6. ПМИД 9377565 .