Брометалин
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК N -Метил-2,4-динитро- N- (2,4,6-трибромфенил)-6-(трифторметил)анилин | |
| Другие имена 2,4,6-Трибром- N- [2,4-динитро-6-(трифторметил)фенил] -N- метиланилин | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.109.042 |
| КЕГГ | |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 14 Ч 7 Бр 3 Ж 3 Н 3 О 4 | |
| Молярная масса | 577.93 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Брометалин — нейротоксический родентицид , поражающий центральную нервную систему . [1]
История
[ редактировать ]Брометалин был открыт в начале 1980-х годов в рамках подхода к поиску родентицидов, заменяющих антикоагулянты первого поколения, особенно для использования против грызунов, которые стали устойчивыми к типа варфарина ядам-антикоагулянтам . Было проведено структурированное исследование с целью разработки вещества, которое было бы не только ядовитым для грызунов, но и легко могло бы быть съедено грызунами. Брометалин — N -метил -2,4- динитро -N ( 2,4,6-трибромфенил )-6-( трифторметил ) бензоламин — стал результатом этого исследования, поскольку конкретный состав обладал обоими желаемыми родентицидными свойствами. [1]
Механизм действия
[ редактировать ]Брометалин метаболизируется до н-десметилброметалина и разобщает митохондриальное окислительное фосфорилирование , что вызывает снижение синтеза аденозинтрифосфата (АТФ). Снижение АТФ ингибирует активность фермента Na/K-АТФазы что приводит к последующему накоплению спинномозговой жидкости (СМЖ) и вакуолизации миелина , . Избыток спинномозговой жидкости приводит к повышению внутричерепного давления , что, в свою очередь, необратимо повреждает нейронов аксоны . Это повреждение центральной нервной системы может вызвать паралич , судороги и смерть . [1] [2] [ нужна полная цитата ]
Риск отравления людей и домашних животных.
[ редактировать ]Несмотря на риск развития тяжелых симптомов и смерти, большинство непреднамеренных экспериментальных воздействий на детей (облизывание или пробу на вкус гранул) не выявили серьезных последствий, и на данный момент не зарегистрировано ни одного случая смерти детей, хотя токсичность возможна при проглатывании значительных количеств. [3] Из-за необходимости образования активных метаболитов для возникновения токсичности смертельная токсичность может наступить от нескольких часов до нескольких дней. [4] Все случаи следует лечить после консультации с местным токсикологическим центром . Все преднамеренные проглатывания с целью членовредительства несут значительный риск смерти или серьезных неврологических последствий и требуют наблюдения в условиях больницы. [3]
У людей наиболее частыми начальными последствиями непреднамеренного воздействия являются тошнота, рвота, боль в животе и диарея, хотя сообщалось о отсроченных судорогах. [3] Противоядие от брометалина не известно; уход симптоматический и поддерживающий.
У домашних животных признаки, на которые следует обратить внимание, включают сильный мышечный тремор , повышенную возбудимость, судороги, чрезвычайную чувствительность к прикосновениям ( гиперестезия ) и судороги , которые, по-видимому, вызваны светом или шумом. [5] Владельцам животных, которые случайно съели брометалин, следует немедленно обратиться к ветеринару и пройти дезинфекцию. Обращение в токсикологический центр для животных может помочь обеспечить своевременное и соответствующее лечение. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с Дрейкорн, Барри А.; О'Доэрти, Джордж ОП (1984). «Открытие и разработка брометалина, острого родентицида с уникальным механизмом действия». Синтез пестицидов с помощью рациональных подходов . Серия симпозиумов ACS. Том. 255. стр. 45–63. дои : 10.1021/bk-1984-0255.ch004 . ISBN 0-8412-0852-2 .
- ^ Брометалин , Лаборатория диагностики болезней животных, информационный бюллетень весны 1997 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Фельдман, Райан; Стэнтон, Мэтью; Борис, Дуглас; Костич, Марк; Гаммин, Дэвид (ноябрь 2019 г.). «Медицинские результаты воздействия родентицида брометалина были зарегистрированы в токсикологических центрах США после федерального ограничения антикоагулянтов» . Клиническая токсикология . 57 (11): 1109–1114. дои : 10.1080/15563650.2019.1582776 . ISSN 1556-9519 . ПМИД 30892957 .
- ^ Паскуале-Стайлс, Мелисса А.; Сочасски, Марк А.; Дорман, Дэвид К.; Крелл, Уиллейн С.; Шах, Аашит К.; Шмидт, Карл Дж. (сентябрь 2006 г.). «Смертельное отравление брометалином» . Журнал судебной медицины . 51 (5): 1154–1157. дои : 10.1111/j.1556-4029.2006.00218.x . ISSN 0022-1198 . ПМИД 17018099 . S2CID 33324699 .
- ^ Петерсон, Майкл Э. (февраль 2013 г.). «Брометалин» . Темы медицины домашних животных . 28 (1): 21–23. дои : 10.1053/j.tcam.2013.03.005 . ISSN 1946-9837 . ПМИД 23796484 .