Иобенгуане
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Адревью, Азедра |
| Другие имена | мета -йодбензилгуанидин МИБГ, МИБГ |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 8 Ч 10 И Н 3 |
| Молярная масса | 275.093 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Иобенгуан , или МИБГ , представляет собой аралкилгуанидиновый аналог адренергического нейромедиатора норадреналина (норадреналина), обычно используемый в качестве радиофармацевтического препарата . [3] Он действует как блокатор адренергических нейронов . При радиоактивной метке его можно использовать в методах ядерной медицинской диагностики и терапии, а также в нейроэндокринной химиотерапии .
Он локализуется в адренергической ткани и, таким образом, может использоваться для определения местоположения опухолей, таких как феохромоцитомы и нейробластомы . [4] С йодом-131 его также можно использовать для лечения опухолевых клеток, которые поглощают и метаболизируют норадреналин.
Использование и механизм
[ редактировать ]МИБГ поглощается и накапливается в гранулах хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников , а также в пресинаптических гранулах адренергических нейронов . Процесс, в котором это происходит, тесно связан с механизмом действия норадреналина и его переносчика in vivo . [5] [6] Транспортер норадреналина (NET) обеспечивает захват норадреналина в синаптических окончаниях и хромаффинных клетках надпочечников. MIBG, связавшись с NET, играет свою роль в визуализации и терапии.
Метаболиты и выведение
[ редактировать ]Менее 10% введенного MIBG метаболизируется в миодгиппуровую кислоту (MIHA), и механизм образования этого метаболита неизвестен. [7]
Диагностическая визуализация
[ редактировать ]
MIBG концентрируется в эндокринных опухолях , чаще всего в нейробластоме, параганглиоме и феохромоцитоме . Он также накапливается в переносчиках норадреналина в адренергических нервах сердца , легких , мозговом веществе надпочечников , слюнных железах , печени и селезенке , а также в опухолях, возникающих в нервном гребне . При мечении йодом-123 он служит для неинвазивного сцинтиграфического скрининга всего тела на предмет зародышевых , соматических , доброкачественных и злокачественных новообразований, возникающих в надпочечниках. С его помощью можно выявить как внутри-, так и вненадпочечниковые заболевания. Изображение очень чувствительно и специфично. [8] [9]
Йобенгуан концентрируется в пресинаптических окончаниях сердца и других органах с вегетативной иннервацией . Это делает возможным неинвазивное использование в качестве зонда in vivo для изучения этих систем. [10] [11]
Альтернативы визуализации с 123 I-MIBG при определенных показаниях и при клиническом и исследовательском использовании включает в себя позитронно-излучающий изотоп йод-124 и другие радиофармацевтические препараты, такие как 68 Га-ДОТА и 18 F-FDOPA для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). [9] [12] [13] 123 Визуализация I-MIBG с помощью гамма-камеры может предложить значительно более высокую экономическую эффективность и доступность по сравнению с визуализацией ПЭТ и особенно эффективна там, где 131 Впоследствии планируется терапия I-MIBG, поскольку их потребление напрямую сопоставимо. [14] [9] [15]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты после визуализации редки, но могут включать тахикардию , бледность , рвоту и боль в животе. [9]
Радионуклидная терапия
[ редактировать ]МИБГ можно пометить бета-излучающим радионуклидом. 131 I для лечения некоторых феохромоцитом, параганглиом, карциноидных опухолей , нейробластом и медуллярного рака щитовидной железы . [16]
Меры предосторожности для щитовидной железы
[ редактировать ]Блокада щитовидной железы (нерадиоактивным) йодидом калия показана для сцинтиграфии ядерной медицины с иобенгуаном/миБГ. Это конкурентно подавляет поглощение радиоактивного йода, предотвращая чрезмерные уровни радиоактивного йода в щитовидной железе и сводя к минимуму риск абляции щитовидной железы (при лечении 131 Я). В результате также снижается минимальный риск рака щитовидной железы. [9] [17]
Режим дозирования одобренного FDA коммерческого препарата 123 Продукт I-MIBG Adreview представляет собой йодид калия или раствор Люголя , содержащий 100 мг йодида, с учетом веса детей и вводится за час до инъекции. [18] Рекомендации EANM , одобренные SNMMI , предлагают различные схемы клинического применения как для детей, так и для взрослых. [9] [12]
Маркировка продукции для диагностики 131 Йобенгуан рекомендует давать йодид калия за день до инъекции и продолжать в течение 5–7 дней после нее. [19] 131 Использование иобенгуана в терапевтических целях требует разной продолжительности премедикации: начинается за 24–48 часов до инъекции иобенгуана и продолжается в течение 10–15 дней после инъекции. [16]
Клинические испытания
[ редактировать ]Иобенгуан I 131 при раке
[ редактировать ]Иобенгуан I 131, продаваемый под торговым названием Azedra , прошел клинические испытания в качестве средства для лечения злокачественной, рецидивирующей или неоперабельной феохромоцитомы и параганглиомы, и FDA одобрило его 30 июля 2018 года. Препарат разработан Progenics Pharmaceuticals. [20] [21]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Обзор- иобенгуан i-123 для инъекций» . ДейлиМед . 10 марта 2020 г. Проверено 21 мая 2022 г.
- ^ «Азедра-иобенгуан i-131 для инъекций, раствор» . ДейлиМед . 8 апреля 2021 г. Проверено 21 мая 2022 г.
- ^ Олецкий Э., Грант CN (декабрь 2019 г.). «МИБГ в диагностике и лечении нейробластомы». Семинары по детской хирургии . 28 (6): 150859. doi : 10.1016/j.sempedsurg.2019.150859 . ПМИД 31931960 . S2CID 210191760 .
- ^ Скарсбрук А.Ф., Ганешан А., Стэтхэм Дж., Таккер Р.В., Уивер А., Талбот Д. и др. (2007). «Анатомическая и функциональная визуализация метастатических карциноидных опухолей». Рентгенография . 27 (2): 455–477. дои : 10.1148/rg.272065058 . ПМИД 17374863 .
- ^ Бейлергиль В., Перес Х.А., Осборн-младший (2016). «Молекулярная визуализация клеточной карциномы Меркеля» . В Хамблин М.Р., Авчи П., Гупта Г.К. (ред.). Визуализация в дерматологии . Лондон. стр. 467–470. дои : 10.1016/B978-0-12-802838-4.00033-9 . ISBN 978-0-12-802838-4 .
Метайодобензилгуанидин (МИБГ) представляет собой меченый радиоактивным изотопом аналог гуанетидина, который проникает в клетки через переносчик норадреналина и хранится либо в цитоплазме, либо в секреторных гранулах.
{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) - ^ Давидофф А.М. (2010). "Нейробластома" . В Холкомбе Г.В., Мерфи Дж.П., Остли DJ (ред.). Детская хирургия Эшкрафта (5-е изд.). Филадельфия: Сондерс/Эльзевир. стр. 872–894. дои : 10.1016/B978-1-4160-6127-4.00068-9 . ISBN 978-1-4160-6127-4 .
Метайодобензилгуанидин (МИБГ) транспортируется и хранится в дистальных запасных гранулах хромаффинных клеток так же, как норадреналин.
- ^ «Иобенгуане» . ДругБанк Онлайн . Проверено 19 августа 2021 г. от Вишарт Д.С. , Феунанг Ю.Д., Го А.С., Ло Э.Дж., Марку А., Грант Дж.Р. и др. (январь 2018 г.). «ДругБанк 5.0: крупное обновление базы данных «ДругБанк» за 2018 год» . Исследования нуклеиновых кислот . 46 (Д1): Д1074–Д1082. дои : 10.1093/nar/gkx1037 . ПМЦ 5753335 . ПМИД 29126136 .
- ^ Влаху Ф.Дж. (2018). «ОЭКТ в надпочечниках» . В Гулиамос А.Д., Андреу Дж.А., Космидис П.А. (ред.). Визуализация в клинической онкологии . Чам: Спрингер. п. 481. дои : 10.1007/978-3-319-68873-2_70 . ISBN 978-3-319-68872-5 . S2CID 52922868 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Тайеб Д., Хикс Р.Дж., Хинди Э., Гийе Б.А., Аврам А., Гедини П. и др. (сентябрь 2019 г.). «Практическое руководство Европейской ассоциации ядерной медицины/Стандарт 2019 года Общества ядерной медицины и процедур молекулярной визуализации для радионуклидной визуализации феохромоцитомы и параганглиомы» . Европейский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 46 (10): 2112–2137. дои : 10.1007/s00259-019-04398-1 . ПМЦ 7446938 . ПМИД 31254038 .
- ^ Дас С., Гордиан-Велес В.Дж., Ледебур Х.К., Муркиоти Ф., Ромполас П., Чен Х.И. и др. (декабрь 2020 г.). «Иннервация: недостающее звено для биофабрикованных тканей и органов» . npj Регенеративная медицина . 5 (1): 11. дои : 10.1038/s41536-020-0096-1 . ПМЦ 7275031 . ПМИД 32550009 .
- ^ Сиссон Дж.К., Шапиро Б., Мейерс Л., Маллетт С., Мангнер Т.Дж., Виланд Д.М. и др. (октябрь 1987 г.). «Метаиодобензилгуанидин для сцинтиграфического картирования адренергической нервной системы человека» . Журнал ядерной медицины . 28 (10): 1625–1636. ПМИД 3655915 .
- ^ Jump up to: а б Бар-Север З., Биассони Л., Шулкин Б., Конг Г., Хофман М.С., Лопчи Е. и др. (октябрь 2018 г.). «Руководство по ядерной медицинской визуализации нейробластомы» . Европейский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 45 (11): 2009–2024. дои : 10.1007/s00259-018-4070-8 . ПМИД 29938300 . S2CID 49410438 .
- ^ Руфини В., Трелья Дж., Кастальди П., Перотти Дж., Джордано А. (июнь 2013 г.). «Сравнение сцинтиграфии с метайодобензилгуанидином и позитронно-эмиссионной томографии в диагностике феохромоцитомы и параганглиомы: систематический обзор» . Ежеквартальный журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 57 (2): 122–133. ПМИД 23822989 .
- ^ Чтвртлик Ф, Коранда П, Шованек Дж, Шкарда Дж, Хартманн И, Тюдос З (апрель 2018 г.). «Современная диагностическая визуализация феохромоцитом и значение терапевтической стратегии» . Экспериментальная и терапевтическая медицина . 15 (4): 3151–3160. дои : 10.3892/etm.2018.5871 . ПМК 5840941 . ПМИД 29545830 .
- ^ Баллинджер-младший (ноябрь 2018 г.). «Тераностические радиофармпрепараты: проверенные агенты, используемые в настоящее время» . Британский журнал радиологии . 91 (1091): 20170969. doi : 10.1259/bjr.20170969 . ПМК 6475961 . ПМИД 29474096 .
- ^ Jump up to: а б Джаммарил Ф., Чити А., Лассманн М., Бранс Б., Флюкс Г. (май 2008 г.). «Руководство по процедуре EANM для терапии 131I-мета-йодбензилгуанидином (131I-mIBG)». Европейский журнал ядерной медицины и молекулярной визуализации . 35 (5): 1039–1047. дои : 10.1007/s00259-008-0715-3 . ПМИД 18274745 . S2CID 6884201 .
- ^ Ван Викл СС, Томпсон RC (июнь 2015 г.). «Визуализация 123I-MIBG: подготовка пациента и роль технолога» . Журнал технологий ядерной медицины . 43 (2): 82–86. дои : 10.2967/jnmt.115.158394 . ПМИД 25956690 .
- ^ «Пакет одобрения лекарств: AdreView (Iobenguane I 123) NDA № 022290» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 2008 год . Проверено 19 августа 2021 г.
- ^ «Иобенгуан сульфат I 131, вкладыш в диагностический пакет для инъекций» . Бедфорд, Массачусетс: CIS-US, Inc., июль 1999 г. - через Drugs.com.
- ^ «AZEDRA® (iobenguane I 131») . Биллерика, Массачусетс: Progenics Pharmaceuticals Inc., компания Lantheus. Июль 2018 г. Архивировано из оригинала 17 августа 2019 г. Проверено 3 августа 2018 г.
- ^ «FDA одобрило первое лечение редких опухолей надпочечников» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 30 июля 2018 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «йобенгуане I 131» . Словарь лекарств NCI .
- «Иобенгуане I 131» . Национальный институт рака . 15 августа 2018 г.
