Гуафенезин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | /ɡwaɪˈfɛnɪsɪn/ [ 1 ] |
| Торговые названия | Mucinex, другие |
| Другие имена | Glyceryl Guaiacolate |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | A682494 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Уст в уст |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Почка |
| Устранение полураспада | 1–5 часов [ 3 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.002.021 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 10 H 14 O 4 |
| Молярная масса | 198.218 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Раковая смесь |
| (проверять) | |
Гуаифенезин , также известный как глицерил гуайайайайайайайаколят , является отхаркивающим лекарством, принимаемым ртом и продаваемым в качестве помощи для устранения мокроты из дыхательных путей . это эфир гуакола . и глицерина Химически , Это может использоваться в сочетании с другими лекарствами. [ 4 ] Исследование 2014 года показало, что гуафенезин не влияет на производство мокроты или клиренс при инфекциях верхних дыхательных путей. [ 5 ] [ 6 ]
Побочные эффекты могут включать головокружение, сонливость, сыпь кожи и тошноту. [ 4 ] Хотя он не был должным образом изучен на беременности, это кажется безопасным. [ 7 ] Считается, что он работает, делая выделения дыхательных путей более жидкими. [ 4 ]
Гуафенезин использовался с медицинской точки зрения как минимум с 1933 года. [ 8 ] Он доступен как общее лекарство и без рецепта . [ 4 ] [ 7 ] В 2021 году в Соединенных Штатах было 288 -й наиболее часто назначаемым лекарством с более чем 600 000 рецептов. [ 9 ] [ 10 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Гуаифенезин используется, чтобы попытаться помочь с толстой слизью кашля, и иногда объединяется с антитуссионным (супресс -кашлем) декстрометорфан , например, в муцинекс DM или Robitussin DM. [ 11 ] Он также сочетается с эфедрином в таблетках приматена и бронкейда для симптоматического облегчения астмы .
Кокрановский обзор выявил три клинических испытания, оценивающие гуафенезин для лечения острого кашля, причем один из них обнаружил значительную пользу, а два других испытания обнаружили, что он не эффективен. [ 12 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Несмотря на то, что они в целом хорошо переносятся, побочные эффекты гуафенезина могут включать аллергическую реакцию (редкую), тошноту , рвоту , головокружение или головную боль. [ 13 ] [ 14 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Считается, что гуафенезин действует как отхарку, увеличивая объем и снижая вязкость выделения в трахеи и бронхах . Это может помочь в потоке выделений дыхательных путей, позволяя ресничку переносить ослабленные выделения вверх к глотке . [ 15 ] Таким образом, это может повысить эффективность рефлекса кашля и способствовать удалению выделения.
История
[ редактировать ]Подобные лекарства, полученные из дерева Гуаика, использовались в качестве общего средства защиты американскими коренными народами, когда исследователи достигли Северной Америки в 16 -м веке. Испанский столкнулся с Guaiacum Wood ", когда они завоевали Санто -Доминго ; вскоре он был возвращен в Европу, где он приобрел огромную репутацию в шестнадцатом веке в качестве лекарства от сифилиса и некоторых других болезней ..." [ 16 ]
Издание Учебника по фармакогнозии «Guaiacum имеет местное стимуляторное действие, которое иногда полезно при боле 1955 года : . Раньше широко использовался в качестве альтернативы в сифилисе ». [ 16 ]
В США гуафенезин был впервые одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в 1952 году. Хотя ранее ранее « как правило, считается безопасным » в своем первоначальном одобрении, препарат получил новое заявление на лекарственное препарат для версии с расширенным выпуском, которая получила утверждение 12 июля 2002 года. [ 17 ] Из-за этого FDA затем выпустила письма другим производителям гуафенезина по времени, чтобы прекратить маркетинг своих неутвержденных версий, оставляя респираторные терапии Адамса в контроле над рынком. В 2007 году Адамс был приобретен Reckitt Benckiser . [ 18 ] [ 19 ] Препарат в настоящее время продается без рецепта многими компаниями, в одиночку и в комбинации. [ 20 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Бренды
[ редактировать ]Гуайфенезин взят в рот , [ 4 ] и поставляется в виде таблетки, капсулы, таблетки с расширенным высвобождением (длительного действия), растворяющих гранул и сиропа. [ 14 ] Он доступен во многих названиях брендов , как единственный активный ингредиент или часть комбинированного препарата . [ 14 ] Препараты в сочетании с гуафенезином в безрецептурных препаратах включают в себя декстрометорфан кашлека , обратные такие как парацетамол /ацетаминофен, а также средства, такие как эфедрин , псевдоэфедрин или фенилефрин . [ 14 ]
Экономика
[ редактировать ]В 2014 году продажи гуафенезина, по оценкам, составляли приблизительно 135 миллионов долларов в год в Соединенных Штатах. [ 6 ]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Неврологические свойства Гуайфенезина впервые стали известны в конце 1940 -х годов. Гуаифенезин является централизованно действующим мышечным релаксантом , обычно используемым в ветеринарной хирургии крупно-животных. Гуаифенезин используется в сочетании с, например, кетамином , поскольку гуафенезин не обеспечивает анальгезию и не производит бессознательное. [ 21 ] [ 22 ] У лошадей биологический период полураспада препарата составляет 77 минут. Предмека с ксилазином (1,1 мг/кг) может снизить дозу, необходимую, с 163 мг/кг (в гельдонах) до 88 мг/кг. [ 22 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Определение и смысл гуафенезина» . Мерриам-Уэбстер .
- ^ «Список всех наркотиков с FDA-источниками с предупреждениями о черном ящике (используйте загрузку полных результатов и просмотр ссылок на запросы.)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 года .
- ^ Aluri JB, Stavchansky S (1993). «Определение гуафенезина в плазме человека с помощью жидкой хроматографии в присутствии псевдоэфедрина». J Pharm Biomed Anal . 11 (9): 803–808. doi : 10.1016/0731-7085 (93) 80072-9 . PMID 8218524 .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый и «Гуафенезин: монография для профессионалов» . Drugs.com, Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. 23 января 2023 года . Получено 30 июля 2023 года .
- ^ Hoffer-Schaefer A, Rozycki HJ, Yopp MA, Rubin BK (май 2014). «Гуафенезин не влияет на объем мокроты или свойства мокроты у подростков и взрослых с острыми инфекциями дыхательных путей» . Респираторная помощь . 59 (5): 631–636. doi : 10.4187/respcare.02640 . PMID 24003241 .
- ^ Jump up to: а беременный О'Коннелл OJ (май 2014). «Гуафенезин с расширенным высвобождением не лучше плацебо?». Респировый уход . 59 (5): 788–9. doi : 10.4187/respcare.03319 . PMID 24789023 .
- ^ Jump up to: а беременный Weiner CP, Roving K (2013). Полное руководство по лекарствам во время беременности и грудного вскармливания: все, что вам нужно знать, чтобы сделать лучший выбор для вас и вашего ребенка . Пресса Святого Мартина. п. PT282. ISBN 9781250037206 .
- ^ Riviere JE, Papich MG (2013). Ветеринарная фармакология и терапия . Джон Уайли и сыновья. п. 287. ISBN 9781118685907 .
- ^ «Лучшие 300 от 2021 года» . Clincalc . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Получено 14 января 2024 года .
- ^ «Гуафенезин - статистика употребления наркотиков» . Clincalc . Получено 14 января 2024 года .
- ^ «Гуафенезин дм» . Webmd.com.
- ^ Смит С.М., Шредер К, Фахей Т (ноябрь 2014 г.). «Лекарства без рецепта (OTC) от острый кашель у детей и взрослых в общественных условиях» . Кокрановская база данных Syst Rev. 2014 (11): CD001831. doi : 10.1002/14651858.cd001831.pub5 . PMC 7061814 . PMID 25420096 .
- ^ «Гуафенезин побочные эффекты» . Drugs.com. 3 июля 2023 года . Получено 30 июля 2023 года .
- ^ Jump up to: а беременный в дюймовый «Гуафенезин» . MedlinePlus, Национальная медицина США. 15 января 2022 года . Получено 30 июля 2023 года .
- ^ Gutierrez, K. (2007). Фармакотерапевтические средства: клинические рассуждения в первичной медицинской помощи. WB Saunders Co.
- ^ Jump up to: а беременный Уоллис Те (1955). Учебник фармакогнозии .
- ^ «Пакет одобрения наркотиков: Mucinex (Guaifenesin) NDA #21-282» . AccessData.fda.gov . 25 ноября 2002 г. Получено 26 октября 2022 года .
- ^ «Объявления RB Пресс -релиз - 12.10.2007» . Архивировано из оригинала 15 июля 2011 года . Получено 16 ноября 2010 года .
- ^ Гольдштейн J (25 мая 2007 г.). «FDA выбивает мокроты с рынка» . Wall Street Journal . Получено 16 ноября 2010 года .
- ^ «Гуафенезин (оральный маршрут) описание и названия брендов» . Клиника Майо . Получено 27 июля 2021 года .
- ^ Tranquilli WJ, Thurmon JC, Grimm Ka, Eds. (2007). «Центрально действуя мышечные релаксанты». Ветеринарная анестезия и анальгезия по Лумбу и Джонсу (2 -е изд.). Blackwell Publishing.
- ^ Jump up to: а беременный Вальверде А (апрель 2013 г.). «Сбалансированная анестезия и инфузии постоянной скорости у лошадей». Ветеринар Clin North Am Equine Pract . 29 (1): 89–122. doi : 10.1016/j.cveq.2012.11.004 . PMID 23498047 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Исследование FDA беспокоится о производителях наркотиков» . New York Times . 20 октября 1981 года.
