Трипторелин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Decapeptyl, другие |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация о потребителях микромедекса |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Внутримышечный |
| Класс наркотиков | Аналог Гнрха ; Гнрх агонист ; Антигонадотропин |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.165.044 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 64 H 82 N 18 O 13 |
| Молярная масса | 1 311 .473 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Triptorelin , продаваемый под названием бренда Decapeptyl , среди прочего, является лекарством , которое действует как агонист аналог гонадотропин-рилизированного гормона , подавляя экспрессию лютеинизирующего гормона (LH) и стимулирующего фолликула гормона (FSH). [ 3 ] [ 4 ]
Это декапептид (pglu-his-trp-ser-tyr- d -ttrp-leu-arg-pro-gly-nh 2 ) и гонадотропин-агонист-рилизинг-агонист (агонист Gnrh), используемый в качестве ацетата или памота солей .
Первичные показания включают эндометриоз , [ 5 ] Для уменьшения миомы матки для лечения рака простаты и лечения мужской гиперсексуальности с тяжелым сексуальным отклонениями. [ 4 ] Препарат также использовался за пределами лейбла для задержки полового созревания у пациентов с гендерной дисфорией. [ 6 ]
Он был запатентован в 1975 году и одобрен для медицинского использования в 1986 году. [ 7 ] Это в списке основных лекарств Всемирной организации здравоохранения . [ 8 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Triptorelin используется для лечения рака простаты как часть терапии депривацией андрогена. [ 9 ]
Другое распространенное использование в Великобритании - для заместительной гормональной терапии для подавления уровня тестостерона или эстрогена у трансгендерных людей (в сочетании с эстрадиолом валератером для транс -женщин или тестостерона для транс -мужчин). Спиронолактон и ацетат кипротерона являются другими препаратами, используемыми транс -людьми для подавления половых гормонов, но эти препараты имеют совершенно другой механизм действия. [ 10 ] Его также можно использовать в качестве блокировщика полового созревания [ 11 ] В случае преждевременного полового созревания . [ 9 ]
Triptorelin использовался в качестве химического кастрационного агента для снижения сексуальных побуждений в сексуальных преступниках . [ 12 ]
Действие наркотиков
[ редактировать ]Triptorelin является аналогом гонадорелина , также известного как лютеинизирующий гормон, выпускающий аналог (аналог GNRH, аналог LHRH). [ 3 ] Препарат связывается с рецепторами в гипофизе и стимулирует секрецию гонадотропинов (а именно лютеинизирующее гормон LH и фолликуло-стимулирующие гормон FSH). Это вызывает начальную фазу стимуляции LH и FSH, перед пониженной регуляцией гонадотрофин-рецепторов гормонов, тем самым уменьшая высвобождение гонадотропинов в долгосрочной перспективе, что, в свою очередь, приводит к ингибированию выработки андрогена и эстрогена . [ 4 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты могут включать в себя: [ 4 ]
- Анафилаксия
- Артралгия
- Астения
- Астма
- Нежность груди (мужчины и женщины)
- Изменения в артериальном давлении
- Изменения в размере груди
- Депрессия
- Кисты яичников
- Изменения настроения
- Кожная сыпь
- Горячие приливы
- Изменения веса
Общество и культура
[ редактировать ]Бренды
[ редактировать ]Triptorelin продается в рамках брендов Decapeptyl ( ipsen ) для лечения рака простаты, эндометриоза, миомы матки и преждевременного полового созревания, [ 13 ] и Diphereline и Gonapeptyl ( Ferring Pharmaceuticals ). [ 14 ] В Соединенных Штатах он продается Watson Pharmaceuticals как Trelstar [ 15 ] и Arbor Pharmaceuticals как Triptodur (6-месячная инъекция депо с расширенным высвобождением). [ 16 ] В Иране Triptorelin продается под торговой маркой variopeptyl. В Великобритании и Германии он продается как Salvacyl для лечения сексуальных отклонений. [ 17 ]
История
[ редактировать ]Triptorelin был разработан в Эндрю В. Шалли лаборатории в Университете Тулейна . [ 18 ] Дебиофарм лицензировал препарат от Тулана в 1982 году. [ 19 ]
Исследовать
[ редактировать ]Триторелин и другие антиандрогены могут быть эффективными при лечении обсессивно -компульсивного расстройства . [ 20 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Рецептурные лекарства: регистрация новых химических организаций в Австралии, 2015» . Администрация терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 года . Получено 10 апреля 2023 года .
- ^ "Triptodur-Triptorelin Kit" . Йиляйм . Национальная библиотека медицины США. 28 апреля 2022 года . Получено 15 мая 2022 года .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный «Гонадорелиновый аналог» . Encyclopedia.com . Получено 2019-09-21 .
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный в дюймовый Совместный формальный комитет (2018). Британский национальный формул (BNF) 70 . Лондон: фармацевтическая пресса. п. 635. ISBN 978-0-85711-173-9 .
- ^ Leone Roberti Maggiore U, Scala C, Remorgida V, Venturini PL, Del Deo F, Torella M, et al. (Июнь 2014 г.). «Триперелин для лечения эндометриоза». Экспертное мнение о фармакотерапии . 15 (8). Informa Healthcare: 1153–1179. doi : 10.1517/14656566.2014.916279 . PMID 24832495 . S2CID 23843087 .
- ^ Cohen D, Barnes H (сентябрь 2019 г.). «Гендерная дисфория у детей: исследование блокировщиков полового созревания вызывает дальнейшую критику». BMJ . 366 : L5647. doi : 10.1136/bmj.l5647 . PMID 31540909 . S2CID 202711942 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин К.Р. (2006). Аналоговое обнаружение лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 514. ISBN 9783527607495 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021). Всемирная организация здравоохранения Список основных лекарств: 22 -й список (2021) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Подпрыгнуть до: а беременный «Триторелин (внутримышечный маршрут)» . Drugs.com . Получено 11 ноября 2016 года .
- ^ Wylie KR, Fung Jr R, Boshier C, Rotchell M (2009). «Рекомендации эндокринного лечения для пациентов с гендерной дисфорией». Сексуальная терапия . 24 (2): 175–187. doi : 10.1080/14681990903023306 . S2CID 20471537 .
- ^ Shumer DE, Nokoff NJ, Spack NP (август 2016 г.). «Достижения в уходе за трансгендерными детьми и подростками» . Достижения в педиатрии . 63 (1): 79–102. doi : 10.1016/j.yapd.2016.04.018 . PMC 4955762 . PMID 27426896 .
- ^ «Исследование: препарат эффективно лечит педофилию» . CNN . 11 февраля 1998 года.
- ^ «Decapeptyl Sr 11,25 мг (триторелин памоат) - информация о пациентах (PIL) - (EMC)» . www.medicines.org.uk . Получено 2022-11-14 .
- ^ «Gonapeptyl Depot 3,75 мг - сводка характеристик продукта (SMPC) - (EMC)» . www.medicines.org.uk . Получено 2022-11-14 .
- ^ «Трелстар внутримышечный: использование, побочные эффекты, взаимодействие, картинки, предупреждения и дозирование» . Webmd . Получено 2022-11-14 .
- ^ «Triptodur Intremcroclar: использование, побочные эффекты, взаимодействие, картинки, предупреждения и дозирование» . Webmd . Получено 2022-11-14 .
- ^ «Salvacyl®, разработанный DebioPharm, запущен в двух европейских странах - новом терапевтическом проспекте для лечения сексуальных отклонений» . Дебиофарм . 23 июня 2009 г. Получено 2022-11-14 .
- ^ «О нас - передача технологий в Университете Тулэйн» . Университет Тулейна . Получено 4 января 2024 года .
- ^ «Доктор Редди запускает Pamorelin LA от DebioPharm в Индии для лечения местных или метастатических, гормонозависимого рака простаты» . Жесткая фарма. 7 декабря 2012 года . Получено 4 января 2024 года .
- ^ Nomani H, Mohammadpour AH, Moallem SM, Yazdanabad MJ, Barreto GE, Sahebkar A (декабрь 2019 г.). «Антиандрогенные препараты при лечении обсессивно-компульсивного расстройства: систематический обзор». Текущая лекарственная химия . 27 (40): 6825–6836. doi : 10.2174/0929867326666191209142209 . PMID 31814547 . S2CID 208956450 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Lahlou N, Carel JC, Chaussain JL, Roger M (июль 2000 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика агонистов гнрха: клинические последствия в педиатрии». Журнал педиатрической эндокринологии и метаболизма . 13 (Suppl 1): 723–737. doi : 10.1515/jpem.2000.13.S1.723 . PMID 10969915 . S2CID 3639804 .
- Падула Ам (август 2005 г.). «Аналоги Гнрха-темро-агонисты и антагонисты». Наука о размножении животных . 88 (1–2): 115–126. doi : 10.1016/j.anireprosci.2005.05.005 . PMID 15955640 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Трипторелин» . Портал информации о наркотиках . Национальная библиотека медицины США.
