Эргокальциферол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Дрисдол, Кальцидол и др. |
| Другие имена | виостерин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а616042 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутримышечно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.014 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Ч 44 О |
| Молярная масса | 396.659 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 114 до 118 ° C (от 237 до 244 ° F) |
Эргокальциферол , также известный как витамин D2 и неспецифический кальциферол , представляет собой тип витамина D, который содержится в продуктах питания и используется в качестве пищевой добавки . [ 3 ] В качестве добавки он используется для профилактики и лечения дефицита витамина D. [ 4 ] Сюда входит дефицит витамина D из-за плохого его всасывания в кишечнике или заболевания печени . [ 5 ] Его также можно использовать при низком уровне кальция в крови из-за гипопаратиреоза . [ 5 ] Его применяют перорально или вводят в мышцу . [ 4 ] [ 5 ]
Чрезмерные дозы могут привести к увеличению выработки мочи, высокому кровяному давлению , камням в почках , почечной недостаточности , слабости и запорам. [ 6 ] Если высокие дозы принимаются в течение длительного периода времени, может произойти кальцификация тканей . [ 5 ] Обычные дозы безопасны во время беременности . [ 7 ] Он работает за счет увеличения количества кальция, усваиваемого кишечником и почками. [ 6 ] Продукты, в которых он содержится, включают некоторые грибы . [ 8 ]
Эргокальциферол был впервые описан в 1936 году. [ 9 ] Эргокальциферол доступен в виде непатентованного лекарства и без рецепта . [ 6 ] В 2021 году это было 35-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 17 миллионов рецептов. [ 10 ] [ 11 ] В некоторых странах к некоторым продуктам, таким как хлопья для завтрака и маргарин, добавляют эргокальциферол. [ 12 ] [ 13 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 14 ]
Использовать
[ редактировать ]
Эргокальциферол можно использовать в качестве добавки к витамину D , тогда как холекальциферол (витамин D3 ) вырабатывается кожей естественным путем под воздействием ультрафиолетового света. [ 15 ] Эргокальциферол (D2 ) и холекальциферол (D3 ) считаются эквивалентными по выработке витамина D, поскольку обе формы, по-видимому, обладают одинаковой эффективностью при лечении рахита. [ 16 ] и снижение частоты падений у пожилых пациентов. [ 17 ] Однако существуют противоречивые сообщения относительно относительной эффективности: некоторые исследования показывают, что эргокальциферол имеет меньшую эффективность из-за ограничений в абсорбции, связывании и инактивации. [ 18 ] Метаанализ пришел к выводу, что данные обычно свидетельствуют в пользу того, что холекальциферол повышает уровень витамина D в крови, хотя в нем говорится, что необходимы дополнительные исследования. [ 18 ]
Механизм
[ редактировать ]Эргокальциферол представляет собой секостероид, образующийся в результате фотохимического разрыва связи стероида , в частности, при воздействии ультрафиолетового света (УФ-В или УФ-С) на эргостерин , форму провитамина D2 . [ 19 ]
Как и холекальциферол , эргокальциферол сам по себе неактивен. необходимы два гидроксилирования Для активации : первое в печени под действием CYP2R1 с образованием 25-гидроксиэргокальциферола (эркальцидиола или 25-OH D 2 [ 20 ] в почках с помощью , с образованием активного 1,25-дигидроксиэргокальциферола (эркальцитриола или 1,25-(OH) 2D2 CYP27B1 ), а второй – который активирует рецептор витамина D. ) , [ 21 ] В отличие от холекальциферола не осуществляется CYP27A1 . , 25-гидроксилирование эргокальциферола [ 22 ]
Эргокальциферол и его метаболиты имеют более низкое сродство к белку, связывающему витамин D, по сравнению с аналогами D3 . Сродство связывания эркальцитриола с рецептором витамина D аналогично сродству кальцитриола . [ 22 ] Сам эргокальциферол и его метаболиты могут быть деактивированы путем 24-гидроксилирования. [ 23 ]
Источники
[ редактировать ]Грибок , из базы данных питательных веществ Министерства сельского хозяйства США (на 100 г), D 2 + D 3 : [ 24 ] [ 25 ]
- Грибы Agaricus bisporus :
- сырой портобелло: 0,3 мкг (10 МЕ); под воздействием ультрафиолета: 11,2 мкг (446 МЕ)
- сырой криминин: 0,1 мкг (3 МЕ); под воздействием ультрафиолета: 31,9 мкг (1276 МЕ)
- Грибы, шиитаке :
- сырой: витамин D (D2 + D3 ) : 0,4 мкг (18 МЕ)
- сушеные: витамин D (D2 + D3 ) : 3,9 мкг (154 МЕ)
Лишайник
- Образцы Cladina arbuscula, выращенные в различных природных условиях, содержат провитамин D 2 и витамин D 2 в пределах 89-146 и 0,22-0,55 мкг/г сухого вещества соответственно. Они также содержат витамин D3 ( диапазон от 0,67 до 2,04 мкг/г), хотя провитамин D3 обнаружить не удалось. Уровни витамина D положительно коррелируют с УФ-облучением. [ 26 ]
Растения
- Люцерна ( Medicago sativa subsp. sativa), побеги: 4,8 мкг (192 МЕ) витамина D 2 , 0,1 мкг (4 МЕ) витамина D 3 [ 27 ]
Биосинтез
[ редактировать ]Содержание витамина D 2 в грибах и C. arbuscula увеличивается при воздействии ультрафиолета. [ 26 ] [ 28 ] Эргостерин (провитамин D 2 превращается в превитамин D 2 ), обнаруженный в этих грибах , под воздействием ультрафиолета , который затем превращается в витамин D 2 . Поскольку культивируемые грибы обычно выращиваются в темноте, в них содержится меньше витамина D2 по сравнению с грибами, выращенными в дикой природе или высушенными на солнце. [ 19 ]
Когда свежие грибы или сушеные порошки намеренно подвергаются воздействию ультрафиолета, . концентрация витамина D2 может значительно повыситься [ 29 ] [ 30 ] [ 31 ] Процедура облучения не вызывает существенного изменения цвета или побеления грибов. [ 32 ] Утверждалось, что нормальная порция (около 2 унций или 60 граммов) свежих грибов, обработанных ультрафиолетовым светом, увеличивает содержание витамина D до уровня до 80 микрограммов или 3200 МЕ, если подвергнуться воздействию ультрафиолетового света всего в течение пяти минут после сбора. . [ 30 ]
Полученные таким образом шампиньоны с повышенным содержанием витамина D2 действуют аналогично добавкам витамина D2 ; оба эффективно улучшают статус витамина D. [ 29 ] [ 33 ] Витамин D2 , полученный из обработанных УФ-облучением дрожжей, запеченных в хлебе или грибах, биодоступен и повышает уровень 25(OH)D в крови. [ 29 ]
Имена
[ редактировать ]Виостерол, название, данное первым препаратам облученного эргостерина, по существу является синонимом эргокальциферола. [ 34 ] [ 35 ] Однако в настоящее время в некоторых странах виостерол также является торговой маркой холекальциферола (витамина D3 ) . [ 36 ] [ 37 ]
Эргокальциферол производится и продается под разными названиями, включая Дельталин ( Eli Lilly and Company ), Дрисдол (Sanofi-Synthelabo) и Кальцидол (Patrin Pharma).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Краткая основа решения (SBD) для Райалди» . Здоровье Канады . 23 октября 2014 г. Архивировано из оригинала 31 мая 2022 г. Проверено 29 мая 2022 г.
- ^ «Эргокальциферол для инъекций BP 300 000 МЕ - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 8 июля 2020 года. Архивировано из оригинала 19 января 2021 года . Проверено 10 июня 2022 г.
- ^ Коулстон А.М., Буши С., Ферруцци М. (2013). Питание в профилактике и лечении заболеваний . Академическая пресса. п. 818. ИСБН 9780123918840 . Архивировано из оригинала 30 декабря 2016 года.
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 69 (69-е изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. С. 703–704. ISBN 9780857111562 .
- ^ Jump up to: а б с д Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г. Всемирная организация здравоохранения. п. 498. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ Jump up to: а б с «Эргокальциферол» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 30 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2015 г. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 227. ИСБН 9781284057560 .
- ^ «Кабинет БАД-Витамин Д» . ods.od.nih.gov . 11 февраля 2016 года. Архивировано из оригинала 31 декабря 2016 года . Проверено 30 декабря 2016 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 451. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 30 декабря 2016 года.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Эргокальциферол – статистика применения препарата» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 13 апреля 2020 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Ферал П., Холл Л. (2005). Ужин с друзьями: искусство веганской кухни Северной Америки . Друзья животных / Nectar Bat Press. п. 160 . ISBN 9780976915904 .
- ^ Беннетт Б., Саммартано Р. (2012). Полное руководство идиота по веганской жизни (второе изд.). Пингвин. п. Глава 15. ISBN 9781615642793 . Архивировано из оригинала 30 декабря 2016 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Холик М.Ф., Бинкли, Северная Каролина, Бишофф-Феррари Х.А., Гордон К.М., Хэнли Д.А., Хини Р.П. и др. (июль 2011 г.). «Оценка, лечение и профилактика дефицита витамина D: рекомендации по клинической практике Общества эндокринологов» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 96 (7): 1911–1930. дои : 10.1210/jc.2011-0385 . ПМИД 21646368 .
- ^ Тэчер Т.Д., Фишер П.Р., Обадофин М.О., Левин М.А., Сингх Р.Дж., Петтифор Дж.М. (сентябрь 2010 г.). «Сравнение обмена витаминов Д2 и Д3 у детей, больных алиментарным рахитом» . Журнал исследований костей и минералов . 25 (9): 1988–1995. дои : 10.1002/jbmr.99 . ПМЦ 3153403 . ПМИД 20499377 .
- ^ Фоснайт С.М., Зафирау В.Дж., Хазелетт С.Е. (февраль 2008 г.). «Добавка витамина D для предотвращения падений у пожилых людей: фактические данные и практические соображения» . Фармакотерапия . 28 (2): 225–234. дои : 10.1592/phco.28.2.225 . ПМИД 18225968 . S2CID 37034292 .
- ^ Jump up to: а б Трипкович Л., Ламберт Х., Харт К., Смит С.П., Букка Г., Пенсон С. и др. (июнь 2012 г.). «Сравнение добавок витамина D2 и витамина D3 в повышении уровня 25-гидроксивитамина D в сыворотке: систематический обзор и метаанализ» . Американский журнал клинического питания . 95 (6): 1357–1364. дои : 10.3945/ajcn.111.031070 . ПМЦ 3349454 . ПМИД 22552031 .
- ^ Jump up to: а б Кардуэлл Дж., Борнман Дж. Ф., Джеймс А. П., Блэк Л. Дж. (октябрь 2018 г.). «Обзор грибов как потенциального источника пищевого витамина D» . Питательные вещества . 10 (10): 1498. дои : 10.3390/nu10101498 . ПМК 6213178 . ПМИД 30322118 .
- ^ Суда Т., ДеЛука Х.Ф., Шнос Х., Блант Дж.В. (апрель 1969 г.). «25-гидроксиэргокальциферол: биологически активный метаболит витамина D2». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 35 (2): 182–185. дои : 10.1016/0006-291X(69)90264-2 . ПМИД 5305760 .
- ^ «Объединенная комиссия IUPAC-IUB по биохимической номенклатуре (JCBN): Номенклатура витамина D. Рекомендации 1981 г.» . Европейский журнал биохимии . 124 (2): 223–227. Май 1982 г. doi : 10.1111/j.1432-1033.1982.tb06581.x . ПМИД 7094913 .
- ^ Jump up to: а б Бикле Д.Д. (март 2014 г.). «Метаболизм витамина D, механизм действия и клиническое применение» . Химия и биология . 21 (3): 319–329. doi : 10.1016/j.chembiol.2013.12.016 . ПМК 3968073 . ПМИД 24529992 .
- ^ Хоутон Л.А., Вит Р. (октябрь 2006 г.). «Дело против эргокальциферола (витамина D2) в качестве витаминной добавки» . Американский журнал клинического питания . 84 (4): 694–697. дои : 10.1093/ajcn/84.4.694 . ПМИД 17023693 .
- ^ «База данных по питательным веществам Министерства сельского хозяйства США – используйте ключевое слово «портабелло», а затем нажмите «Отправить » . Архивировано из оригинала 22 февраля 2015 года.
- ^ Хайтовиц Д.Б. (2009). «Витамин D в грибах» (PDF) . Лаборатория данных о питательных веществах, Министерство сельского хозяйства США. Архивировано (PDF) из оригинала 1 февраля 2021 года . Проверено 16 апреля 2018 г.
- ^ Jump up to: а б Ван Т., Бенгтссон Г., Кернефельт И., Бьёрн Л.О. (сентябрь 2001 г.). «Провитамины и витамины D₂ и D₃ у видов Cladina в широтном градиенте: возможная корреляция с уровнями УФ-излучения» . Журнал фотохимии и фотобиологии. Б. Биология . 62 (1–2): 118–122. дои : 10.1016/S1011-1344(01)00160-9 . ПМИД 11693362 . Архивировано из оригинала 28 мая 2020 года . Проверено 27 января 2019 г.
- ^ «Фитохимические и этноботанические базы данных доктора Дьюка» . Архивировано из оригинала 16 октября 2015 года.
- ^ Хайтовиц Д.Б. (2009). «Витамин D в грибах» (PDF) . Лаборатория данных о питательных веществах, Министерство сельского хозяйства США. Архивировано (PDF) из оригинала 1 февраля 2021 года . Проверено 16 апреля 2018 г.
- ^ Jump up to: а б с Киган Р.Дж., Лу З., Богуш Дж.М., Уильямс Дж.Э., Холик М.Ф. (январь 2013 г.). «Фотобиология витамина D в грибах и его биодоступность у человека» . Дерматоэндокринология . 5 (1): 165–176. дои : 10.4161/derm.23321 . ПМЦ 3897585 . ПМИД 24494050 .
- ^ Jump up to: а б «Выведение грибов из темноты» . Новости Эн-Би-Си . 18 апреля 2006 г. Архивировано из оригинала 7 ноября 2017 г. Проверено 6 августа 2007 г.
- ^ Саймон Р.Р., Борзеллека Дж.Ф., ДеЛука Х.Ф., Уивер К.М. (июнь 2013 г.). «Оценка безопасности послеуборочной обработки шампиньонов (Agaricus bisporus) ультрафиолетом». Пищевая и химическая токсикология . 56 : 278–289. дои : 10.1016/j.fct.2013.02.009 . ПМИД 23485617 .
- ^ Койяламуди СР, Чон СК, Сонг СН, Чо КЮ, Панг Джи (апрель 2009 г.). «Образование и биодоступность витамина D2 из шампиньонов Agaricus bisporus, обработанных ультрафиолетовым облучением». Журнал сельскохозяйственной и пищевой химии . 57 (8): 3351–3355. дои : 10.1021/jf803908q . ПМИД 19281276 .
- ^ Урбен П., Синглер Ф., Игорьст Г., Бисальски Х.К., Берц Х. (август 2011 г.). «Биодоступность витамина D₂ из шампиньонов, облученных УФ-В, у здоровых взрослых с дефицитом 25-гидроксивитамина D в сыворотке: рандомизированное контролируемое исследование» . Европейский журнал клинического питания . 65 (8): 965–971. дои : 10.1038/ejcn.2011.53 . ПМИД 21540874 .
- ^ Научная служба (1930). «Виостерин, официальное название облученного эргостерина». Журнал химического образования . 7 (1): 166. Бибкод : 1930ЖЧЭд...7..166С . дои : 10.1021/ed007p166 .
- ^ См. «Виостерол» и «Кальциферол» в Медицинском словаре Merriam-Webster, например, «Медицинское определение ВИОСТЕРОЛА» . Архивировано из оригинала 14 июля 2014 года . Проверено 10 июля 2014 г. и «Определение КАЛЬЦИФЕРОЛА» . Архивировано из оригинала 14 июля 2014 года . Проверено 10 июля 2014 г. , по состоянию на 10 июля 2014 г.
- ^ «Виостерол компримидо 5000 МЕ» . Архивировано из оригинала 5 сентября 2022 года . Проверено 5 сентября 2022 г.
- ^ «Виостерол 1000» . Архивировано из оригинала 6 сентября 2022 года . Проверено 6 сентября 2022 г.
