Темафлоксацин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Omniflox |
Маршруты администрация | Оральный |
Код ATC | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Наркоман | |
Chemspider | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Кегг | |
Чеби | |
Химический | |
Comptox Dashboard ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 21 H 18 F3 N 3 O 3 |
Молярная масса | 417.388 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Темафлоксацин (продаваемый Abbott Laboratories как Omniflox ) представляет собой -фторхинолоновый антибиотико антибиотичный препарат, который был отозван из продажи в Соединенных Штатах вскоре после его одобрения в 1992 году из -за серьезных побочных эффектов, что приводило к трем смерти. [ 1 ] [ 2 ] Это не продается в Европе.
История
[ редактировать ]Omniflox был одобрен для лечения инфекций нижних дыхательных путей, генитальных и мочевых инфекций, таких как простатит, и кожные инфекции в Соединенных Штатах, проведенным в области пищевых и лекарств в январе 1992 года. Тяжелые побочные реакции, включая аллергические реакции и гемолитическую анемию , в январе. [ 3 ] Разработано у более чем 100 пациентов в течение первых четырех месяцев его использования, что привело к трем смертельным случаям пациента. Эбботт отозвал препарат из продажи в июне 1992 года.
Фармакокинетика
[ редактировать ]После перорального введения соединение хорошо поглощается от желудочно -кишечного тракта . Пидная биодоступность превышает 90%. Темафлоксацин имеет хорошее проникновение тканей в различных биологических жидкостях и тканях , особенно в дыхательных тканях, носовых выделениях, миндалинах , предстательной железе и кости . [ 4 ] В этих районах достигнутые концентрации равны или выше, чем в сыворотке. [ 5 ] Фторхинолон имеет 7-8-часовой период полураспада . [ 6 ] Проникновение в центральную нервную систему (ЦНС) менее выражено. [ 6 ] Вывод из организма в первую очередь связан с клубочкой фильтрации в почках. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]
Клиническое использование
[ редактировать ]Соединение было показано для лечения инфекций с более низкими дыхательными путями ( приобретенная сообществом пневмонию обострения хронического бронхита ), инфекции генитальных и мочевыводящих путей ( простатит , гонококковая и не-гонококковая уретрит , , . кожи и мягких тканей инфекции [ 6 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Вспомогая таблетки Omniflox (Temafloxacin)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 1992-06-05 . Получено 2014-10-15 .
- ^ «Эбботт выводит темафлоксацин - новости фармацевтической индустрии» . Фармалеттер . 1992-06-15 . Получено 2014-10-16 .
- ^ Рубинштейн Е. (2001). «История хинолонов и их побочные эффекты». Химиотерапия . 47 Suppl 3 (3): 3–8, обсуждение 44–8. doi : 10.1159/000057838 . PMID 11549783 . S2CID 21890070 .
- ^ Sorgel F, Naber KG, Kinzig M, Mahr G, Muth P (декабрь 1991 г.). «Сравнительная фармакокинетика ципрофлоксацина и темафлоксацина у людей: обзор». Являюсь. J. Med . 91 (6A): 51S - 66 с. doi : 10.1016/0002-9343 (91) 90312-l . PMID 1662896 .
- ^ Sörgel F (1992). «Проникновение темфлоксацина в ткани тела и жидкости». КЛИНАЯ ФАРМАКОКИНЕТ . 22 (Suppl 1): 57–63. doi : 10.2165/00003088-199200221-00010 . PMID 1319872 . S2CID 32791009 .
- ^ Jump up to: а беременный в Панки Г.А. (декабрь 1991 г.). «Темефлоксацин: обзор». Являюсь. J. Med . 91 (6a): 166s - 172s. doi : 10.1016/0002-9343 (91) 90332-R . PMID 1662889 .
- ^ Granneman GR, Carpentier P, Morrison PJ, Pernet AG (февраль 1992 г.). «Фармакокинетика темфлоксацина у людей после нескольких оральных доз» . Антимикроб. Агенты химита . 36 (2): 378–86. doi : 10.1128/aac.36.2.378 . PMC 188445 . PMID 1318680 .
- ^ Granneman GR, Braeckman R, Kraut J, Shupien S, Craft JC (ноябрь 1991). «Фармакокинетика темфлоксацина у субъектов с нормальной и нарушенной функцией почек» . Антимикроб. Агенты химита . 35 (11): 2345–51. doi : 10.1128/aac.35.11.2345 . PMC 245383 . PMID 1666497 .
- ^ Дадли М.Н. (декабрь 1991). «Обзор фармакокинетического профиля темфлоксацина» . J. Antimicrob. Химита . 28 Suppl C: 55–64. doi : 10.1093/jac/28.suppl_c.55 . PMID 1664830 . Получено 2014-10-17 .
- ^ Джентри Ло (декабрь 1991). «Обзор хинолонов в лечении инфекций кожи и структуры кожи» . J. Antimicrob. Химита . 28 Suppl C: 97–110. doi : 10.1093/jac/28.suppl_c.97 . PMID 1787128 . Получено 2014-10-17 .
- ^ Мудрый Р (декабрь 1991 г.). «Сравнительное проникновение отдельных фторхинолонов в жидкости и ткани дыхательных путей». Являюсь. J. Med . 91 (6A): 67S - 70S. doi : 10.1016/0002-9343 (91) 90313-m . PMID 1662897 .
- ^ Symonds WT, Nix de (сентябрь 1992 г.). «Ломефроксацин и темафлоксацин: два новых фторхинолоновых антимикробных препарата». Clin Pharm . 11 (9): 753–66. PMID 1325892 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Пресс -релиз FDA 5 июня 1992 года.