7-нитроиндазол

7-нитроиндазол
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК 7-Нитро-1H - индазол
Идентификаторы
Номер CAS	2942-42-9 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ247378 ;
ХимическийПаук	1821 ;
Информационная карта ECHA	100.019.032
ИЮФАР/БПС	5127 ;
ПабХим CID	1893 ;
НЕКОТОРЫЙ	UX0N37CMVH ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID30183638 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	C7H5N3OC7H5N3O2
Молярная масса	163.1335
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

7-Нитроиндазол , или 7-NI , представляет собой гетероциклическую небольшую молекулу , содержащую индазольное в кольцо , нитрованное положении 7. Нитроиндазол действует как селективный ингибитор нейрональной синтазы оксида азота , гемопротеинового фермента , который в нейрональной ткани превращает аргинин в цитруллин и оксид азота (NO). ^{[ 1 ]} Оксид азота может диффундировать через плазматическую мембрану в соседние клетки, обеспечивая передачу сигналов клетками , поэтому нитроиндазол косвенно ингибирует этот процесс передачи сигналов. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Существуют и другие ингибиторы, такие как 3-бром-7-нитроиндазол, который более эффективен, но менее специфичен. ^{[ 5 ]} или NPA ( N-пропил-L-аргинин ), который действует на другом сайте. ^{[ 6 ]}

Фармакология

7-Нитроиндазол исследуется как возможный защитный агент против повреждения нервов , вызванного эксайтотоксичностью или нейродегенеративными заболеваниями . ^{[ 1 ]}^{[ 7 ]} Он может действовать путем уменьшения окислительного стресса или уменьшения количества пероксинитрита, образующегося в этих тканях. Эти эффекты связаны с ингибированием синтазы оксида азота 1 типа. Однако противосудорожный эффект обусловлен некоторыми другими механизмами. ^{[ 8 ]}

См. также

Дизоцилпин (МК-801) неконкурентный антагонист рецептора NMDA.
Силденафил — препарат от импотенции, который ингибирует цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая отвечает за деградацию цГМФ , вырабатываемого гуанилатциклазой, которая активируется оксидом азота, продуцируемым eNOS.
тетрагидробиоптерин , кофактор нескольких ферментов, включая синтазу оксида азота (NOS).
протеинкиназа А (PKA) и протеинкиназа C (PKC)

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б Саутэн Дж.Дж.; Сабо С (февраль 1996 г.). «Селективное фармакологическое ингибирование различных изоформ синтазы оксида азота». Биохим. Фармакол . 51 (4): 383–94. дои : 10.1016/0006-2952(95)02099-3 . ПМИД 8619882 .
^ Мур ПК; Уоллес П; Гаффен З; Харт С.Л.; Бэббидж RC (сентябрь 1993 г.). «Характеристика нового ингибитора синтазы оксида азота 7-нитроиндазола и родственных индазолов: антиноцицептивные и сердечно-сосудистые эффекты» . Бр. Дж. Фармакол . 110 (1): 219–24. дои : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb13795.x . ПМК 2175981 . ПМИД 7693278 .
^ Бэббедж RC; Бланд-Уорд, Пенсильвания; Харт С.Л.; Мур П.К. (сентябрь 1993 г.). «Ингибирование синтазы оксида азота мозжечка крысы 7-нитроиндазолом и родственными замещенными индазолами» . Бр. Дж. Фармакол . 110 (1): 225–8. дои : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb13796.x . ПМК 2175991 . ПМИД 7693279 .
^ Мур ПК; Бэббедж RC; Уоллес П; Гаффен З.А.; Харт С.Л. (февраль 1993 г.). «7-Нитроиндазол, ингибитор синтазы оксида азота, проявляет у мышей антиноцицептивную активность без повышения артериального давления» . Бр. Дж. Фармакол . 108 (2): 296–7. дои : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb12798.x . ЧВК 1907983 . ПМИД 7680591 .
^ Гамми СК; Олагере-да Силва UB; Нельсон Р.Дж. (июль 2000 г.). «3-бром-7-нитроиндазол, нейрональный ингибитор синтазы оксида азота, ослабляет материнскую агрессию и иммунореактивность цитруллина у степных полевок». Мозговой Рес . 870 (1–2): 80–6. дои : 10.1016/S0006-8993(00)02404-5 . ПМИД 10869504 . S2CID 23918529 .
^ Кампф С; Roomans GM (май 2001 г.). «Влияние гипохлорита на культивируемые респираторные эпителиальные клетки». Свободный Радик. Рез . 34 (5): 499–511. дои : 10.1080/10715760100300441 . ПМИД 11378533 . S2CID 5920036 .
^ Шульц Дж.Б.; Мэтьюз РТ; Клокгетер Т; Дичганс Дж; Бил М.Ф. (сентябрь 1997 г.). «Роль митохондриальной дисфункции и оксида азота нейронов в моделях нейродегенеративных заболеваний на животных». Мол. Клетка. Биохим . 174 (1–2): 193–7. дои : 10.1023/А:1006852306789 . ПМИД 9309687 . S2CID 8301981 .
^ Мацумура, Н.; Кикучи-Уцуми, К.; Накаки, Т. (2008). «Активность 7-нитроиндазола и 1-(2-(трифторметилфенил)имидазола, независимая от ингибирования нейрональной синтазы оксида азота». J Pharmacol Exp Ther . 325 (2): 357–62. doi : 10.1124/jpet.107.135160 . PMID 18270316 . 27063286 .

Внешние ссылки

7-нитроиндазол Национальной медицинской библиотеки США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

[Southan-1] Перейти обратно: ^а ^б Саутэн Дж.Дж.; Сабо С (февраль 1996 г.). «Селективное фармакологическое ингибирование различных изоформ синтазы оксида азота». Биохим. Фармакол . 51 (4): 383–94. дои : 10.1016/0006-2952(95)02099-3 . ПМИД 8619882 .

[pmid7693278-2] Мур ПК; Уоллес П; Гаффен З; Харт С.Л.; Бэббидж RC (сентябрь 1993 г.). «Характеристика нового ингибитора синтазы оксида азота 7-нитроиндазола и родственных индазолов: антиноцицептивные и сердечно-сосудистые эффекты» . Бр. Дж. Фармакол . 110 (1): 219–24. дои : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb13795.x . ПМК 2175981 . ПМИД 7693278 .

[pmid7693279-3] Бэббедж RC; Бланд-Уорд, Пенсильвания; Харт С.Л.; Мур П.К. (сентябрь 1993 г.). «Ингибирование синтазы оксида азота мозжечка крысы 7-нитроиндазолом и родственными замещенными индазолами» . Бр. Дж. Фармакол . 110 (1): 225–8. дои : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb13796.x . ПМК 2175991 . ПМИД 7693279 .

[pmid7680591-4] Мур ПК; Бэббедж RC; Уоллес П; Гаффен З.А.; Харт С.Л. (февраль 1993 г.). «7-Нитроиндазол, ингибитор синтазы оксида азота, проявляет у мышей антиноцицептивную активность без повышения артериального давления» . Бр. Дж. Фармакол . 108 (2): 296–7. дои : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb12798.x . ЧВК 1907983 . ПМИД 7680591 .

[pmid10869504-5] Гамми СК; Олагере-да Силва UB; Нельсон Р.Дж. (июль 2000 г.). «3-бром-7-нитроиндазол, нейрональный ингибитор синтазы оксида азота, ослабляет материнскую агрессию и иммунореактивность цитруллина у степных полевок». Мозговой Рес . 870 (1–2): 80–6. дои : 10.1016/S0006-8993(00)02404-5 . ПМИД 10869504 . S2CID 23918529 .

[pmid11378533-6] Кампф С; Roomans GM (май 2001 г.). «Влияние гипохлорита на культивируемые респираторные эпителиальные клетки». Свободный Радик. Рез . 34 (5): 499–511. дои : 10.1080/10715760100300441 . ПМИД 11378533 . S2CID 5920036 .

[7] Шульц Дж.Б.; Мэтьюз РТ; Клокгетер Т; Дичганс Дж; Бил М.Ф. (сентябрь 1997 г.). «Роль митохондриальной дисфункции и оксида азота нейронов в моделях нейродегенеративных заболеваний на животных». Мол. Клетка. Биохим . 174 (1–2): 193–7. дои : 10.1023/А:1006852306789 . ПМИД 9309687 . S2CID 8301981 .

[8] Мацумура, Н.; Кикучи-Уцуми, К.; Накаки, Т. (2008). «Активность 7-нитроиндазола и 1-(2-(трифторметилфенил)имидазола, независимая от ингибирования нейрональной синтазы оксида азота». J Pharmacol Exp Ther . 325 (2): 357–62. doi : 10.1124/jpet.107.135160 . PMID 18270316 . 27063286 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]