Тенектеплаза
 | Эта статья включает список общих ссылок , но в ней отсутствуют достаточные соответствующие встроенные цитаты . ( сентябрь 2012 г. ) |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | ТНКасе |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Экскреция | Печень |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук |
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 2561 Ч 3919 Н 747 О 781 С 40 |
| Молярная масса | 58 951 .37 g·mol −1 |
  (что это?) (проверять) | |
Тенектеплаза , продаваемая под торговыми названиями TNKase , Metalyse и Elaxim , представляет собой фермент, используемый в качестве тромболитического препарата .
Тенектеплаза представляет собой тканевой активатор плазминогена (tPA), производимый с помощью технологии рекомбинантной ДНК с использованием известной линии клеток млекопитающих ( клетки яичника китайского хомячка ). из 527 аминокислот, Тенектеплаза представляет собой гликопротеин разработанный путем введения следующих модификаций в комплементарную ДНК природного tPA человека: замены треонина 103 аспарагином и замены аспарагина 117 глютамином , как внутри домена крингла 1, так и в тетра- замена аланина в аминокислотах 296–299 в протеазном домене.
Тенектеплаза представляет собой рекомбинантный фибрин -специфичный активатор плазминогена , полученный из нативного t-PA путем модификации трех участков белковой структуры. Он связывается с фибриновым компонентом тромба ( сгустком крови) и избирательно превращает связанный с тромбом плазминоген в плазмин, который разрушает фибриновый матрикс тромба. Тенектеплаза обладает более высокой специфичностью к фибрину и большей устойчивостью к инактивации ее эндогенным ингибитором ( PAI-1 ) по сравнению с нативным t-PA.
Аббревиатура ТНК обычно используется для обозначения тенектеплазы, но сокращение названий лекарств не является лучшей практикой в медицине, и фактически «ТНК» является одним из примеров, приведенных в Института безопасной медицинской практики списке запрещенных препаратов .
Исследовать
[ редактировать ]Исследователи из Университета Ньюкасла в Австралии говорят, что они добились значительного прорыва в лечении пациентов с инсультом с помощью широко используемого препарата. [ 1 ] Результаты были опубликованы в Медицинском журнале Новой Англии. Хотя безопасность была установлена в ходе предыдущих клинических испытаний, продолжаются споры о том, является ли это лечение эффективным средством лечения ишемического инсульта , а также продолжаются серьезные дискуссии между врачами неотложной помощи, неврологами и фармацевтами о том, следует ли использовать это лечение по этому показанию.
альтеплазы у Обновление Руководства по раннему лечению острого ишемического инсульта от 2019 года, опубликованное Американской кардиологической ассоциацией/Американской ассоциацией по инсульту, поддерживает возможность применения тенектеплазы вместо пациентов без противопоказаний к внутривенному тромболитику. [ 2 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Распределение: приблизительно соответствует объему плазмы.
Метаболизм: преимущественно печеночный.
Период полувыведения: Двухфазный: Начальный: 20–24 минуты; Терминал: 90–130 минут.
Выведение: Клиренс: Плазма: 99–119 мл/мин.
Галерея
[ редактировать ]-
Вот ТНК-тПА. Он очень похож на t-PA, но гликозилированием, происходящим в Kringle 1, манипулируют. Мутация T103N означает, что в этот момент происходит гликозилирование. Мутация N117Q означает, что в этот момент отсутствует остаток сахара с высоким содержанием маннозы. -
-
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Парсонс М., Спратт Н., Бивард А., Кэмпбелл Б., Чунг К., Митефф Ф. и др. (март 2012 г.). «Рандомизированное исследование тенектеплазы по сравнению с альтеплазой при остром ишемическом инсульте». Медицинский журнал Новой Англии . 366 (12): 1099–1107. дои : 10.1056/NEJMoa1109842 . hdl : 1959.13/1039697 . ПМИД 22435369 .
- ^ Пауэрс У.Дж., Рабинштейн А.А., Акерсон Т., Адеойе О.М., Бамбакидис Н.К., Беккер К. и др. (декабрь 2019 г.). «Руководство по раннему ведению пациентов с острым ишемическим инсультом: обновление 2019 г. к Руководству по раннему ведению острого ишемического инсульта 2018 г.: Руководство для медицинских работников от Американской кардиологической ассоциации/Американской ассоциации инсульта» . Гладить . 50 (12): е344–е418. doi : 10.1161/str.0000000000000211 . ПМИД 31662037 . S2CID 204973899 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Гурбель П.А., Хейс К., Блайден К.П., Йохо Дж., Тэнтри, США (январь 2005 г.). «Эффекты тенектеплазы, альтеплазы и ретеплазы, связанные с тромбоцитами». Свертывание крови и фибринолиз . 16 (1): 1–7. дои : 10.1097/00001721-200501000-00001 . ПМИД 15650539 . S2CID 44664652 .
- Мельцер С., Рихтер С., Рогалла П., Борхес А.С., Терес Х., Бауманн Г., Лауле М. (август 2004 г.). «Тенектеплаза для лечения массивной и субмассивной легочной эмболии». Журнал тромбозов и тромболизиса . 18 (1): 47–50. дои : 10.1007/s11239-004-0174-z . ПМИД 15744554 . S2CID 10947258 .
- Оман Э.М., Ван де Верф Ф., Антман Э.М., Калифф Р.М., де Лемос Дж.А., Гибсон К.М. и др. (июль 2005 г.). «Тенектеплаза и тирофибан при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST: результаты рандомизированного исследования». Американский кардиологический журнал . 150 (1): 79–88. дои : 10.1016/j.ahj.2005.01.007 . ПМИД 16084152 .
- Де Лука Дж., Сурьяпраната Х., Кьяриелло М. (декабрь 2005 г.). «Тенектеплаза с последующей немедленной ангиопластикой более эффективна, чем сама тенектеплаза, для людей с ИМпST. Комментарий». Доказательная сердечно-сосудистая медицина . 9 (4): 284–287. дои : 10.1016/j.ebcm.2005.09.021 . ПМИД 16380055 .
- «Первичное чрескожное коронарное вмешательство с поддержкой тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (ASSENT-4 PCI): рандомизированное исследование». Ланцет . 367 (9510): 569–578. Февраль 2006 г. doi : 10.1016/S0140-6736(06)68147-6 . PMID 16488800 . S2CID 23972378 .
- Бозман В.П., Кляйнер Д.М., Фергюсон К.Л. (июнь 2006 г.). «Эмпирическая тенектеплаза связана с увеличением восстановления спонтанного кровообращения и краткосрочной выживаемостью у пациентов с остановкой сердца, не реагирующих на стандартные вмешательства». Реанимация . 69 (3): 399–406. doi : 10.1016/j.resuscitation.2005.09.027 . ПМИД 16563599 .
- Халл Дж.Э., Халл М.К., Урсо Дж.А., Парк Х.А. (апрель 2006 г.). «Тенектеплаза при острой ишемии голени: эффективность, доза и побочные эффекты». Журнал сосудистой и интервенционной радиологии . 17 (4): 629–636. дои : 10.1097/01.RVI.0000202751.74625.79 . ПМИД 16614145 .
- Павлин М. (22 марта 2012 г.). «Пациенты, перенесшие инсульт, выздоравливают, как Лазарь» . Мир сегодня .
- Парсонс М., Спратт Н., Бивард А., Кэмпбелл Б., Чунг К., Митефф Ф. и др. (март 2012 г.). «Рандомизированное исследование тенектеплазы по сравнению с альтеплазой при остром ишемическом инсульте». Медицинский журнал Новой Англии . 366 (12): 1099–1107. дои : 10.1056/NEJMoa1109842 . hdl : 1959.13/1039697 . ПМИД 22435369 .