Амтолметин гуацил
 | Эта статья нуждается в дополнительных цитатах для проверки . ( март 2019 г. ) |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | СТ-679 |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.207.038 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Н 24 Н 2 О 5 |
| Молярная масса | 420.465 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Амтолметин гуацил — нестероидный противовоспалительный препарат ( НПВП ). Это пролекарство толметина натрия . [ 1 ]
Фон
[ редактировать ]Толметин натрия является одобренным НПВП, продаваемым для лечения ревматоидного артрита , остеоартрита и ювенильного ревматоидного артрита . [ 2 ] У людей толметин натрия быстро всасывается, пиковые уровни в плазме наблюдаются через 30 минут после приема. Он выводится быстро, средний период выведения из плазмы составляет примерно 1 час. Приготовление препаратов с медленным высвобождением или химическая модификация НПВП с образованием пролекарств было предложено в качестве метода снижения гастротоксичности этих агентов.
Амтолметин гуацил представляет собой некислотное пролекарство толметина, обладающее НПВП-свойствами, аналогичными толметину, с дополнительными анальгетическими , жаропонижающими и гастрозащитными свойствами. Амтолметин образуется путем амидирования толметина глицином .
Фармакология
[ редактировать ]- Большая часть всасывается при пероральном приеме. Он концентрируется в стенке желудка. Максимальная концентрация достигается через 2 часа после приема.
- Амтолметин гуацил можно гидролизовать с образованием метаболитов толметин, MED5 и гвиакол.
- Элиминация завершается через 24 часа. Чаще всего это происходит с мочой в виде продуктов глюконидов (77%), фекалиями (7,5%).
- Рекомендуется принимать препарат натощак.
- Постоянное противовоспалительное действие сохраняется до 72 часов при однократном применении.
Механизм действия
[ редактировать ]Амтолметин гуацил стимулирует рецепторы капсаицина, присутствующие на стенках желудочно-кишечного тракта, из-за присутствия ванильного фрагмента, а также высвобождает NO, который обладает гастрозащитными свойствами. Он также ингибирует простагландинов синтез и циклооксигеназу (ЦОГ).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Цветкова Е, Денисов Л, Насонов Е (2017). «AB0798 Амтолметин гуацил — эффективный и безопасный нестероидный противовоспалительный препарат у пациентов с остеоартрозом коленного сустава и диспепсией» . Анналы ревматических болезней . 76 (Приложение 2): 1337.2–1337. doi : 10.1136/annrheumdis-2017-eular.5253 .
- ^ Гарг А., Шуб А., Мудахаду Л.С., Шарма А., Ганди А., Акку С. (2016). «Амтолметин: переоценка НПВП с гастропротекцией » Артрит . 10.1155 / 7103705 дои : 2016/ . ПМЦ 4820613 . ПМИД 27092274 .
