Eptifibatide
 | Эта статья требует дополнительных цитат для проверки . ( ноябрь 2016 г. ) |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Честность |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | A601210 |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Внутривенно |
| Код ATC | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | n/a |
| Связывание белка | ~25% |
| Устранение полураспада | ~ 2,5 часа |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.169.160 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 35 H 49 N 11 O 9 S 2 |
| Молярная масса | 831.97 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Эптифибатид ( интегрилин , фармацевтические препараты Millennium , также совместно пробуждается Schering-Plough/Essex), является антиагрегантным препаратом класса ингибитора гликопротеина IIB/IIIA . [ 1 ] Эптифибатид представляет собой циклический гептапептид, полученный из белка дезинтегрина ( P22827 ), обнаруженного в ядке юго -восточной грибковой змеи ( Sistrurus miliarius barbouri ). Он принадлежит к классу аргинина-глицина-аспартата -маметики и обратимо связывается с тромбоцитами. Эптифибибитид имеет короткий период полураспада . Препарат является третьим ингибитором GPIIB/IIIA, который обнаружил широкое признание после того, как специфический антител abCiximab и непептидный Тирофибан вышел на мировой рынок.
Показания
[ редактировать ] |
Эптифибатид используется для снижения риска острых сердечных ишемических событий (смерть и/или инфаркт миокарда ) у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда, не связанного с сегментом (например, не-Q). -Поражение Островая коронарная коронарная синдромы) как у пациентов, которые должны получать медицинское лечение не хирургического вмешательства (консервативное), так и у пациентов с чрескожным коронарным вмешательством (PCI).
Препарат обычно применяется вместе с аспирином или клопидогрелом и (низкая молекулярная или нефракционированная) гепарин . Кроме того, обычное поддерживающее лечение, состоящее из применения нитратов, бета-блокаторов, опиоидных анальгетиков и/или бензодиазепинов, должно использоваться как указано. Ангиографическая оценка и другие интенсивные диагностические процедуры могут считаться задачей первой линии перед началом терапии с помощью eptifibatide.
Препарат должен использоваться исключительно у госпитализированных пациентов как из-за серьезной степени заболевания пациентов, так и из-за возможных побочных эффектов эптифибатида.
Противопоказания и меры предосторожности
[ редактировать ] |
- Тромбоцитопения : препарат противопоказан у пациентов с количеством тромбоцитов менее 100 000 на мкл, поскольку в отношении таких пациентов не существует клинического опыта.
- Хроническая болезнь почек : эптифибибитид подвергается элиминации почек. У таких пациентов с хроническим заболеванием почек, где ингибитор гликопротеина IIB/IIIA, вероятно, принесет пользу, Abciximab (торговое название: Repro ) является альтернативным препаратом.
- Современные тенденции кровотечения или аномально длительные параметры коагуляции, наблюдаемые в течение 30 дней до начала терапии с помощью ptifibatide.
- Параметры коагуляции, такие как ACT, APTT, TT и PT, должны внимательно следить во время терапии и впоследствии.
- Аллергия на эптифибибитид и/или другие ингредиенты.
- Тяжелая, неконтролируемая гипертония .
- Беременность: нет опыта. Беременные пациенты должны лечиться только тогда, когда это ясно необходимо.
- Лактация: не существует человеческих данных. Следует избегать грудного вскармливания во время лечения, чтобы предотвратить повреждение новорожденного.
- Гериатрические пациенты: никаких различий в побочных эффектах по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдалось. Тем не менее, гериатрические пациенты должны быть очень внимательно следить за кровотечением и другими побочными эффектами.
- Пациенты с педиатрией: эптифибатид не указан у пациентов в возрасте до 18 лет, потому что не существует опыта.
Побочные эффекты
[ редактировать ] |
Люди, получающие эптифибатид, обычно серьезно больны, и большинство из них одновременно лечатся другими лекарствами, которые, как известно, могут вызвать значительные побочные эффекты . Следовательно, не все побочные эффекты, перечисленные следующим образом, могут быть связаны только с лечением eptifibatide:
Основным побочным событием в исследовании преследования было тяжелое кровотечение . Кровотечение происходило также на участках клинического вмешательства (местных участков), как на других участках (системно), таких как урогенитальные кровотечения. Иногда эти события были достаточно серьезными, чтобы потребовать переливания крови или концентратов в плазме, чтобы остановить кровотечение и противодействовать анемии . Тяжелые кровотечения происходили у 4,4 и 4,7% пациентов соответственно в зависимости от скорости инфузии (0,5 мкг/кг/мин против 0,75 мкг/кг/мин). Сообщалось о нескольких случаях смерти из -за тяжелых кровотечений, связанных с лекарственной терапией. Случаи геморрагического инсульта не было. Тромбоцитопения неизвестного происхождения (аллергическая реакция?) Также была замечена у 0,2% пациентов.
Кроме того, гипотония часто наблюдалась (6%). Сердечно -сосудистая недостаточность также была частой (2%), как и серьезные аритмии (фибрилляция желудочков 1,5%, фибрилляция предсердий 6%). Тяжелые аллергические (анафилактические) реакции происходили почти у 0,2% пациентов. Эти реакции могут быть опасными для жизни и могут быть связаны с пептидным характером эптифибатида. Другие побочные эффекты были редкими и легкими по своей природе и могут не быть связаны с терапией eptifibatide.
Результаты исследования
[ редактировать ]Эптифибатид был лицензирован из-за положительных результатов так называемого исследования преследования, охватывающего 10 948 пациентов. В этом исследовании все пациенты испытали либо нестабильную стенокардию, либо инфаркт миокарда, не являющегося сегментом, не вылетав. Значительно меньше пациентов развилось инфаркт миокарда при терапии с помощью эптифибатида. Уровень смертности показал тенденцию в пользу эптифибатида, но это превосходство не было статистически значимым.
Дополнительная информация
[ редактировать ]Иногда лечащиеся врачи требуют, чтобы пациент после выписки из больницы для продолжения лечения аспирином или клопидогрелом в течение нескольких недель, несколько месяцев или даже на всю жизнь (как обычно бывает с аспирином) для предотвращения рецидивов симптомов, развития инфаркта миокарда и//// или смерть, связанная с сердечно -сосудистыми заболеваниями. Этот совет следует строго следовать. Эптифибатид является одним из очень многих антиагрегантных препаратов, которые имеют разные последствия для активности тромбоцитов. Было показано, что эптифибатид оказывает полезное влияние для пациентов с ковидом, связанным с тромбозом. [ 2 ]
Изобретатели
[ редактировать ]Eptifibatide был обнаружен командой во главе с Робертом М. Скарборо [ 3 ] и Дэвид Филлипс, в COR Therapeutics, который был приобретен Millennium Pharmaceuticals в 2001 году.
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Gribble GW (15 декабря 2010 г.). Гетероциклические каркасы II: Индолы: синтез, свойства и приложения . Спрингер. С. 11–. ISBN 978-3-642-15732-5 Полем Получено 12 ноября 2010 года .
- ^ Merrill PJ, Bradburne RM (декабрь 2021 г.). «Успешное использование ингибитора гликопротеина IIB/IIIA с участием сильно больного пациента с Covid-19» . The Permanente Journal . 25 (4): 1–3. doi : 10.7812/tpp/21.125 . PMC 8784086 . PMID 35348110 .
- ^ Альдэй, Эрин (1 августа 2006 г.). «Роберт Скарборо -младший - помог обнаружить важные сердечные наркотики» . sfgate.com .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- "Eptifibatid/intrestrilin" . Фармацевтическая газета (на немецком языке).
- «От укусов и укусов до лекарств» . Королевское химическое общество . Архивировано из оригинала 27 апреля 2006 года. (Информация о биологическом происхождении эптифибатида)
- «Эптифибибитид» . Портал информации о наркотиках . Национальная библиотека медицины США.
