Рианодин
| |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК
(1 С , 2 Р , 2а С , 2а 1 Р ,3 С ,3а С ,6 С ,7 Р ,7а Р ,9 С ,9а С )-1,2а,2а 1 ,3а,7,9-Гексагидрокси-3,6,9а-триметил-1-(пропан-2-ил)додекагидро-3,9-метанобензо[1,2]пенталено[1,6- bc ]фуран-2- ил 1 H -пиррол-2-карбоксилат | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| КЕГГ | |
| МеШ | Рианодин |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 25 Н 35 Н О 9 | |
| Молярная масса | 493.553 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Рианодин — ядовитый дитерпеноид , обнаруженный в южноамериканском растении Ryania speciosa ( Salicaceae ). Первоначально он использовался как инсектицид .
Соединение имеет чрезвычайно высокое сродство к рианодиновым рецепторам открытой формы — группе кальциевых каналов, обнаруженных в скелетных мышцах, гладких мышцах и сердечной мышцы . клетках [ 1 ] Он связывается с рецептором с таким высоким сродством, что его использовали в качестве метки для первой очистки этого класса ионных каналов и дали ему свое название.
При наномолярных концентрациях рианодин блокирует рецепторы в полуоткрытом состоянии, тогда как при микромолярных концентрациях он полностью закрывает их. Эффект связывания на наномолярном уровне заключается в том, что рианодин вызывает высвобождение кальция из запасов кальция в виде саркоплазматической сети в цитоплазме, что приводит к массивным мышечным сокращениям . Эффектом связывания на микромолярном уровне является паралич . Это справедливо как для млекопитающих, так и для насекомых. [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]- Рианоид — класс инсектицидов с тем же механизмом действия, что и рианодин.
- Рианодиновый рецептор
- Дигидропиридиновый канал
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Сантулли, Гаэтано; Маркс, Эндрю (2015). «Основная роль каналов внутриклеточного высвобождения кальция в мышцах, мозге, обмене веществ и старении». Современная молекулярная фармакология . 8 (2): 206–222. дои : 10.2174/1874467208666150507105105 . ISSN 1874-4672 . ПМИД 25966694 .
- ^ Ван Петегем, форвард (2012). «Рианодиновые рецепторы: строение и функции» . Журнал биологической химии . 287 (38): 31624–32. дои : 10.1074/jbc.r112.349068 . ПМЦ 3442496 . ПМИД 22822064 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Сантулли, Гаэтано; Маркс, Эндрю (2015). «Основная роль каналов внутриклеточного высвобождения кальция в мышцах, мозге, обмене веществ и старении». Современная молекулярная фармакология . 8 (2): 206–222. дои : 10.2174/1874467208666150507105105 . ПМИД 25966694 .
- Бертиль Хилле , Ионные каналы возбудимых мембран , 2-е издание, Sinauer Associates, Сандерленд, Массачусетс, 01375, ISBN 0-87893-323-9