Флураланер
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / ˌ f l ʊər ə ˈ l æ n ər / FLOOR -ə- LAN -ər |
| Торговые названия | Бравекто, Эксзолт |
| Другие имена |
|
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Код ATCvet | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 20–27%; [ 9 ] снижается натощак [ 10 ] |
| Период полувыведения | 9,3–16,2 дня [ 11 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.215.812 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 17 Cl 2 F 6 N 3 О 3 |
| Молярная масса | 556.29 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
Флураланер , ( МНН ) [ 12 ] продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Bravecto , представляет собой системный инсектицид и акарицид , который применяется перорально. [ 13 ] или местно. [ 14 ] США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило его для лечения собак от блох в мае 2014 года. [ 15 ] и одобрили комбинацию флураланер/моксидектин ( Бравекто Плюс ) в качестве местного лечения кошек в ноябре 2019 года. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] ЕС одобрил флураланер в марте 2014 года. [ 5 ] [ 6 ] [ 20 ] Австралия одобрила его для лечения и профилактики клещей и блох у собак в январе 2015 года. [ 21 ] Для лечения клещей у кур выпускается раствор для использования в питьевой воде под торговой маркой Exzolt. [ 22 ] и был одобрен для использования в ЕС в 2017 году. [ 23 ]
Способ действия
[ редактировать ]Флураланер ингибирует γ-аминомасляной кислотой хлоридные каналы, управляемые ГАМК А (ГАМК) ( рецепторы ), и L- глутамат -зависимые хлоридные каналы (GluCls). [ 24 ] Эффективность флураланера сравнима с фипронилом (родственным инсектицидом и акарицидом, антагонистом ГАМК). [ 25 ]
Исследовать
[ редактировать ]Флураланер исследуется с целью определить его способность снижать заболеваемость болезнями, передающимися комарами . [ 26 ] а также постельные клопы . [ 27 ] [ 28 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Раствор Бравекто-флураланера» . ДейлиМед . 16 ноября 2023 г. Проверено 29 июня 2024 г.
- ^ «Бравекто 1-Месяц – флураланер таблетка жевательная» . ДейлиМед . мая 19 Получено 29 июня.
- ^ «Бравекто-флураланер раствор» . ДейлиМед . 13 декабря 2023 г. Проверено 29 июня 2024 г.
- ^ «Бравекто-флураланер таблетка жевательная» . ДейлиМед . 22 мая 2023 г. Проверено 29 июня 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Бравекто ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 26 марта 2014 года . Проверено 29 июня 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Бравекто ПИ » Союзный реестр лекарственных средств . 13 февраля 2014 года . Получено 29 июня.
- ^ «Экзолт ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 20 октября 2017 г. Проверено 26 июня 2024 г.
- ^ «Эксзолт ПИ» . Союзный реестр лекарственных средств . 22 августа 2017 года . Проверено 29 июня 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Бравекто (флураланер) для лечения и профилактики арахноэнтомозов у собак. Полная инструкция по применению» (PDF) (на русском языке). Интервет GesmbH. Архивировано из оригинала (PDF) 17 мая 2018 года . Проверено 14 ноября 2016 г.
- ^ Walther FM, Аллан М.Дж., Рёпке Р.К., Nuernberger MC (март 2014 г.). «Влияние еды на фармакокинетику перорального флураланера у собак» . Паразиты и переносчики . 7 (1): 84. дои : 10.1186/1756-3305-7-84 . ПМЦ 3975707 . ПМИД 24598049 .
- ^ «Жевательные конфеты со вкусом Бравекто (флураланер) для собак. Информация о назначении» (PDF) . Intervet, Inc., дочерняя компания Merck & Company, In. Архивировано из оригинала (PDF) 27 марта 2019 года . Проверено 14 ноября 2016 г.
- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 69» (PDF) . Информация ВОЗ о лекарствах . 27 (1): 59. 2013. Архивировано из оригинала (PDF) 14 ноября 2016 года . Проверено 14 ноября 2016 г.
- ^ Walther FM, Аллан М.Дж., Рёпке Р.К., Nuernberger MC (март 2014 г.). «Безопасность жевательных таблеток флураланера (Бравекто), нового системного противопаразитарного препарата, у собак после перорального приема» . Паразиты и переносчики 7 (1): 87. дои : 10.1186/1756-3305-7-87 . ПМЦ 3975339 . ПМИД 24606886 .
- ^ Ранджан С., Янг Д., Сан Ф. (июль 2018 г.). «Однократное местное применение флураланера у кошек и собак позволяет контролировать блох в течение 12 недель в условиях, моделирующих домашнюю обстановку» . Паразиты и переносчики . 11 (1): 385. дои : 10.1186/s13071-018-2927-0 . ПМК 6029119 . ПМИД 29970135 .
- ^ Ли Дж (21 мая 2014 г.). «Только что одобрено новое лекарство от блох и клещей от компании Merck: Бравекто» . Архивировано из оригинала 15 июня 2018 года . Проверено 3 ноября 2014 г.
- ^ «Бравекто Плюс (раствор для местного применения флураланера и моксидектина) для кошек получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США» . Мерк Здоровье животных . 15 ноября 2019 года. Архивировано из оригинала 19 сентября 2022 года . Проверено 22 мая 2021 г.
- ^ Центр ветеринарной медицины (31 июля 2020 г.). «Информационный бюллетень для владельцев домашних животных и ветеринаров о потенциальных побочных эффектах, связанных с изоксазолиновыми средствами от блох и клещей» . FDA . Архивировано из оригинала 22 мая 2021 года . Проверено 22 мая 2021 г.
- ^ «Бравекто Плюс ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 7 июня 2018 года . Проверено 29 июня 2024 г.
- ^ «Бравекто Плюс ПИ » Союзный реестр лекарственных средств . 16 мая 2018 года . Получено 29 июня.
- ^ «MSD Animal Health получает одобрение ЕС для Bravecto» . 19 февраля 2014 года. Архивировано из оригинала 27 марта 2019 года . Проверено 3 ноября 2014 г.
- ^ «Сельскохозяйственные и ветеринарные химикаты» (PDF) . Австралийское управление по пестицидам и ветеринарным препаратам. 10 февраля 2015 г. Архивировано (PDF) из оригинала 19 сентября 2022 г. . Проверено 14 февраля 2019 г.
- ^ Имри П. (24 июня 2020 г.). «Начало лечение домашних птиц от красного клеща» . Ветеринар Таймс . Проверено 1 декабря 2023 г.
- ^ Доктор Браунейс, Золлер Х., Уильямс Х., Зшише Э., Хекерот А.Р. (декабрь 2017 г.). «Акарицидная скорость уничтожения перорального флураланера против красных клещей домашней птицы (Dermanyssus Gallinae) у кур-несушек и ее влияние на размножение клещей» . Паразиты и переносчики . 10 (1): 594. doi : 10.1186/s13071-017-2534-5 . ПМЦ 5712167 . ПМИД 29197422 .
- ^ Гассель М., Вольф С., Ноак С., Уильямс Х., Ильг Т. (февраль 2014 г.). «Новый изоксазолиновый эктопаразитицид флураланер: селективное ингибирование хлоридных каналов членистоногих, управляемых γ-аминомасляной кислотой и L-глутаматом, и инсектицидная / акарицидная активность» . Биохимия насекомых и молекулярная биология . 45 : 111–124. Бибкод : 2014IBMB...45..111G . дои : 10.1016/j.ibmb.2013.11.009 . ПМИД 24365472 .
- ^ Асахи М., Кобаяши М., Мацуи Х., Накахира К. (январь 2015 г.). «Дифференциальные механизмы действия новых эктопаразицидов, антагонистов рецепторов γ-аминомасляной кислоты, флураланера (A1443) и фипронила». Наука борьбы с вредителями . 71 (1): 91–95. дои : 10.1002/ps.3768 . ПМИД 24591229 .
- ^ Мильянико М., Элдеринг М., Слейтер Х., Фергюсон Н., Амброуз П., Лиз Р.С. и др. (июль 2018 г.). «Перепрофилирование ветеринарных препаратов изоксазолина для борьбы с трансмиссивными болезнями человека» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 115 (29): Е6920–Е6926. Бибкод : 2018PNAS..115E6920M . дои : 10.1073/pnas.1801338115 . ПМК 6055183 . ПМИД 29967151 .
- ^ Мурез С (1 декабря 2022 г.). «Два ветеринарных препарата могут помочь избавиться от клопов» . Юнайтед Пресс Интернэшнл, Инк . Проверено 3 декабря 2022 г.
- ^ Шил Дж. М. (2020). «Предварительный отчет, показывающий, что спиносад и флураланер способны вывести из строя Cimex lectularius L., обычного постельного клопа» . Куреус . 12 (4): e7529. дои : 10.7759/cureus.7529 . ПМК 7198093 . ПМИД 32377477 . S2CID 216501793 .
