Спиносад
 Спиносин А
| |
 Спиносин Д
| |
| Идентификаторы | |
|---|---|
3D model ( JSmol )
|
|
| КЭБ |
|
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Лекарственный Банк | |
| Информационная карта ECHA | 100.103.254 |
| КЕГГ | |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ |
|
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 41 Ч 65 НЕТ 10 (А) С 42 Ч 67 НЕТ 10 (Д) | |
| Молярная масса | 731.968 g·mol −1 (А) 745.995 g·mol −1 (Д) |
| Фармакология | |
| QP53BX03 ( ВОЗ ) | |
| Местно , внутрь | |
| Юридический статус | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Идентификаторы | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.103.254 |
Спиносад — инсектицид, основанный на химических соединениях, обнаруженных в бактериях вида Saccharopolyspora spinosa . Род Saccharopolyspora был открыт в 1985 году в изолятах из измельченного сахарного тростника . Бактерии образуют желтовато-розовые воздушные гифы с бусинчатыми цепочками спор, заключенными в характерную волосистую оболочку. [ 4 ] Этот род определяется как аэробные грамположительные некислотоустойчивые актиномицеты с фрагментирующим субстратным мицелием. S. spinosa была выделена из почвы, собранной внутри неработающего сахарного завода на Виргинских островах . Спиносад представляет собой смесь химических соединений семейства спинозинов, имеющую обобщенную структуру, состоящую из уникальной тетрациклической кольцевой системы, присоединенной к аминосахару ( D - форозамин) и нейтральному сахару (три -Ο -метил- L -рамноза). [ 5 ] Спиносад относительно неполярен и плохо растворяется в воде. [ 6 ]
Спиносад — это инсектицид нового типа действия, полученный из семейства натуральных продуктов, полученных путем ферментации S. spinosa . Спинозины встречаются в более чем 20 природных формах, и в лаборатории было получено более 200 синтетических форм (спинозоидов). [ 7 ] Спиносад содержит смесь двух спинозоидов: спинозина А, основного компонента, и спинозина D (второстепенного компонента), в соотношении примерно 17:3. [ 4 ]
Способ действия
[ редактировать ]Спиносад высокоактивен как при контакте, так и при приеме внутрь, в отношении многих видов насекомых. [ 8 ] Его общий защитный эффект зависит от вида насекомых и стадии жизни. Он поражает определенные виды только на стадии взрослой особи, но может поражать другие виды более чем на одной стадии жизни. Виды, подверженные очень высокому уровню смертности в виде личинок, но не во взрослом возрасте, можно постепенно контролировать за счет устойчивой смертности личинок. [ 8 ] Механизм действия спинозоидных инсектицидов – нервный. [ 9 ] Спинозины и спинозоиды обладают новым механизмом действия, в первую очередь воздействуя на сайты связывания никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR) нервной системы насекомых, которые отличаются от тех, на которые действуют другие инсектициды. Связывание спинозоидов приводит к нарушению нейротрансмиссии ацетилхолина. [ 5 ] Спиносад также оказывает вторичное действие как агонист нейротрансмиттера γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). [ 5 ] Он убивает насекомых путем гипервозбуждения нервной системы насекомых. [ 5 ] Доказано, что спиносад не вызывает перекрестной резистентности к любому другому известному инсектициду. [ 10 ]
Использование
[ редактировать ]Спиносад использовался во всем мире для борьбы с различными насекомыми-вредителями, включая чешуекрылых , двукрылых , тизаноптер , жесткокрылых , прямокрылых , перепончатокрылых и многих других. [ 11 ] Впервые он был зарегистрирован как пестицид в США для использования на сельскохозяйственных культурах в 1997 году. [ 11 ] Его маркированная норма использования установлена на уровне 1 ppm (1 мг активного вещества/кг зерна), а максимальный предел остатков (MRL) или допуск установлен на уровне 1,5 ppm. Широкомасштабный коммерческий запуск Спиносада был отложен в ожидании окончательных разрешений MRL или допусков в нескольких оставшихся странах-импортерах зерна. Он считается натуральным продуктом, поэтому одобрен для использования в органическом сельском хозяйстве во многих странах. [ 8 ] Два других применения спиносада — для домашних животных и людей. Спиносад использовался в препаратах для перорального применения (как Комфортис) для лечения C. felis , кошачьей блохи, у собак и кошек; Сообщается, что оптимальная доза для собак составляет 30 мг/кг. [ 5 ]
Спиносад продается под торговыми марками Comfortis, Trifexis и Natroba. [ 12 ] [ 13 ] В состав Трифексиса также входит оксим милбемицина . Бренды Comfortis и Trifexis лечат взрослых блох на домашних животных; последний также предотвращает болезнь сердечного червя . [ 14 ] Натроба продается для лечения вшей у человека. [ 15 ] Спиносад также широко используется для уничтожения трипсов . [ 16 ]
Комфортис и Трифексис были изъяты из Европейского Союза. [ 17 ] [ 18 ]
Спиносин А
[ редактировать ]Спинозин А, по-видимому, не взаимодействует напрямую с известными инсектицидными мишенями, а скорее действует посредством нового механизма. [ 9 ] Спинозин А напоминает антагонист ГАМК и сравним с действием авермектина на нейроны насекомых. [ 7 ] Спинозин А высокоактивен в отношении новорожденных личинок табачной совки Heliothis virescens и несколько более биологически активен, чем спиносин Д. В целом, спинозины, имеющие метильную группу в положении C6 (аналоги спинозина D), имеют тенденцию быть более активными и менее подверженными изменениям в остальной части молекулы. [ 10 ] Спинозин А медленно проникает во внутренние жидкости личинок; он также плохо метаболизируется после попадания в насекомое. [ 10 ] Очевидный недостаток метаболизма спинозина А может способствовать его высокому уровню активности и компенсировать медленную скорость проникновения. [ 10 ]
Сопротивление
[ редактировать ]Устойчивость к спинозаду обнаружена у Musca Domestica . [ 19 ] [ 20 ] Плутелла ксилостелла , [ 21 ] [ 20 ] Бактроцера дорсалис , [ 22 ] [ 20 ] Франклинелла западная , [ 23 ] [ 20 ] и Сидия помонелла . [ 24 ] [ 25 ] [ 20 ]
Безопасность и экотоксикология
[ редактировать ]Спиносад обладает высокой эффективностью, широким спектром действия против насекомых-вредителей, низкой токсичностью для млекопитающих и хорошими экологическими характеристиками, что является уникальной особенностью инсектицида по сравнению с другими, используемыми в настоящее время для защиты зерновых продуктов. [ 8 ] Он считается натуральным продуктом и одобрен для использования в органическом сельском хозяйстве многочисленными национальными и международными сертификатами. [ 11 ] Остатки Спиносада очень стабильны на зерне, хранящемся в бункерах, с защитой от 6 месяцев до 2 лет. [ 8 ] [ нужны разъяснения ] экотоксикологии спиносада: Сообщалось о параметрах [ 26 ]
- у крыс ( Rattus norvegicus (Bergenhout, 1769) ), острый пероральный: LD 50 >5000 мг/кг (нетоксичный)
- у крыс ( R. norvegicus ), острая кожная реакция: LD 50 >2000 мг/кг (нетоксично).
- у калифорнийского перепела ( Callipepla Californica (Shaw, 1798) ), пероральная токсичность: LD 50 >2000 мг/кг (нетоксично).
- у уток ( Anas platyrhynchos Domestica (Linnaeus, 1758) ), пищевая токсичность: LC 50 >5000 мг/кг (нетоксично)
- в радужной форели ( Oncorhynchus mykiss (Walbaum, 1792) ), ЛК 50-96ч = 30,0 мг/л (слегка токсичен)
- у медоносных пчел ( Apis mellifera (Linnaeus, 1758) ), LD 50 = 0,0025 мг/пчелу (высокотоксично при прямом распылении на высушенные остатки).
Исследования хронического воздействия не смогли вызвать образование опухолей у крыс и мышей; у мышей, получавших дозу до 51 мг/кг/день в течение 18 месяцев, не наблюдалось образования опухоли. [ 27 ] Аналогично, введение крысам 25 мг/кг/день в течение 24 месяцев не приводило к образованию опухоли. [ 28 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Натроба-спиносад суспензия» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 28 апреля 2021 г. Проверено 1 июля 2023 г.
- ^ «Спиносад суспензия» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 31 мая 2023 г. Проверено 1 июля 2023 г.
- ^ «Комфортис-спиносад таблетка жевательная» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 1 июля 2021 г. Проверено 1 июля 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Мерц Ф., Яо Р.К. (январь 1990 г.). «Saccharopolyspora spinosa sp. nov. Выделена из почвы, собранной в ромовом перегонном заводе на сахарном заводе» . Международный журнал систематической бактериологии . 40 (1): 34–39. дои : 10.1099/00207713-40-1-34 .
- ^ Jump up to: а б с д и Снайдер Д.Э., Мейер Дж., Циммерманн А.Г., Цяо М., Гиссенданнер С.Дж., Крутерс Л.Р. и др. (декабрь 2007 г.). «Предварительные исследования эффективности нового пулицида спиносада для лечения и борьбы с блохами у собак». Ветеринарная паразитология . 150 (4): 345–351. дои : 10.1016/j.vetpar.2007.09.011 . ПМИД 17980490 .
- ^ Крауз Г.Д., Спаркс Т.С., Шуновер Дж., Гиффорд Дж., Дриппс Дж., Брюс Т. и др. (февраль 2001 г.). «Последние достижения в химии спинозинов». Наука борьбы с вредителями . 57 (2): 177–185. doi : 10.1002/1526-4998(200102)57:2<177::AID-PS281>3.0.CO;2-Z . ПМИД 11455648 .
- ^ Jump up to: а б Уотсон Дж. (31 мая 2001 г.). «Действие инсектицидных спинозинов на реакцию γ-аминомасляной кислоты на нейроны тараканов малого диаметра». Биохимия и физиология пестицидов . 71 (1): 20–28. Бибкод : 2001PBioP..71...20W . дои : 10.1006/пест.2001.2559 .
- ^ Jump up to: а б с д и Хертлейн М., Томпсон Г.Д., Субраманьям Б., Атанассиу К.Г. (12 января 2011 г.). «Спиносад: новый натуральный продукт для защиты хранящегося зерна». Хранимые продукты . 47 (3): 131–146. дои : 10.1016/j.jspr.2011.01.004 .
- ^ Jump up to: а б Орр Н., Шаффнер А.Дж., Ричи К., Крауз Г.Д. (30 апреля 2009 г.). «Новый механизм действия спинозада: исследования связывания рецепторов, демонстрирующие отсутствие взаимодействия с известными инсектицидными целевыми участками». Биохимия и физиология пестицидов . 95 (1): 1–5. Бибкод : 2009PBioP..95....1O . дои : 10.1016/j.pestbp.2009.04.009 .
- ^ Jump up to: а б с д Спаркс Т.К., Крауз Г.Д., Дерст Дж. (октябрь 2001 г.). «Натуральные продукты как инсектициды: биология, биохимия и количественные взаимоотношения структура-активность спинозинов и спинозоидов». Наука борьбы с вредителями . 57 (10): 896–905. дои : 10.1002/ps.358 . ПМИД 11695182 .
- ^ Jump up to: а б с Спаркс Т., Дриппс Дж.Э., Уотсон ГБ, Парунагян Д. (6 ноября 2012 г.). «Резистентность и перекрестная устойчивость к спинозинам. Обзор и анализ» . Биохимия и физиология пестицидов . 102 (1): 1–10. Бибкод : 2012PBioP.102....1S . дои : 10.1016/j.pestbp.2011.11.004 . Проверено 17 ноября 2011 г.
- ^ «Спиносад международные бренды» . Наркотики.com . 3 января 2020 г. Проверено 30 января 2020 г.
- ^ «Спиносад брендов США» . Наркотики.com . 3 января 2020 г. Проверено 30 января 2020 г.
- ^ Купец М. «Безопасная борьба с блохами | Насекомые в городе» . Техасская служба распространения знаний A&M AgriLife . Проверено 20 октября 2012 г.
- ^ «Спиносад – список торговых марок от» . Наркотики.com . Проверено 20 октября 2012 г.
- ^ Бетке Дж.А., Драйштадт С.Х., Варела Л.Г., Филлипс П.А., О'Доннелл, Калифорния (май 2014 г.). Трипсм (PDF) . Программа комплексной борьбы с вредителями Калифорнийского университета в масштабе штата. Публикация УЦАНР. (Отчет). Комплексная борьба с вредителями для домашних садоводов и специалистов по ландшафтному дизайну.
- ^ «Комфортис ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 26 июня 2023 г. Проверено 3 июля 2023 г.
- ^ «Трифексис ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 5 ноября 2020 г. Проверено 3 июля 2023 г.
- ^ Лю Н, Юэ X (август 2000 г.). «Устойчивость к инсектицидам и перекрестная устойчивость домашней мухи (Diptera: Muscidae)». Журнал экономической энтомологии . 93 (4): 1269–1275. дои : 10.1603/0022-0493-93.4.1269 . ПМИД 10985042 . S2CID 26611971 .
- ^ Jump up to: а б с д и Бионди А., Моммартс В., Смагге Г., Виньуэла Э., Заппала Л., Дене Н. (декабрь 2012 г.). «Нецелевое воздействие спинозинов на полезных членистоногих». Наука борьбы с вредителями . 68 (12). Общество химической промышленности ( Уайли ): 1523–1536. дои : 10.1002/ps.3396 . ПМИД 23109262 .
- ^ Сайед А.Х., Омар Д., Райт-ди-джей (август 2004 г.). «Генетика устойчивости к спинозаду в отобранной в полевых условиях популяции Plutella xylostella». Наука борьбы с вредителями . 60 (8): 827–832. дои : 10.1002/ps.869 . ПМИД 15307676 .
- ^ Сюй JC, Фэн HT (июнь 2006 г.). «Развитие устойчивости к спинозаду у восточной плодовой мухи (Diptera: Tephritidae) в ходе лабораторной селекции и перекрестной устойчивости» (PDF) . Журнал экономической энтомологии . 99 (3): 931–936. дои : 10.1603/0022-0493-99.3.931 . ПМИД 16813333 . S2CID 182038998 .
- ^ Бьелса П., Квинто В., Фернандес Э., Гравалос С., Контрерас Дж. (июнь 2007 г.). «Генетика устойчивости к спинозаду у Frankliniella Occidentalis (Thysanoptera: Thripidae)». Журнал экономической энтомологии . 100 (3): 916–920. doi : 10.1603/0022-0493(2007)100[916:gosrif]2.0.co;2 . ПМИД 17598556 . S2CID 25560262 .
- ^ Рейес М., Франк П., Шармийо П.Дж., Иориатти С., Оливарес Дж., Паскуалини Э., Сауфанор Б. (сентябрь 2007 г.). «Разнообразие механизмов и спектра устойчивости к инсектицидам в европейских популяциях плодожорки Cydia pomonella». Наука борьбы с вредителями . 63 (9): 890–902. дои : 10.1002/ps.1421 . ПМИД 17665366 .
- ^ Смотрите постоянные обновления: Мота-Санчес Д., Уайз Дж.К. и др. ( Комитет по борьбе с устойчивостью к инсектицидам ). «База данных устойчивости членистоногих к пестицидам» . Мичиганский государственный университет.
- ^ Бруннер Дж.Ф. «Борьба с плодожоркой и листоверткой с использованием химикатов» (PDF) . Центр исследования и распространения плодов деревьев . Университет штата Вашингтон. Архивировано из оригинала (PDF) 3 августа 2003 года . Проверено 20 октября 2012 г.
- ^ Стеббинс К.Э., Бонд Д.М., Новилла М.Н., Ризор М.Дж. (февраль 2002 г.). «Инсектицид спиносад: субхроническая и хроническая токсичность и отсутствие канцерогенности у мышей CD-1» . Токсикологические науки . 65 (2): 276–287. дои : 10.1093/toxsci/65.2.276 . ПМИД 11812932 .
- ^ Яно Б.Л., Бонд Д.М., Новилла М.Н., Макфадден Л.Г., Ризор М.Дж. (февраль 2002 г.). «Инсектицид спиносад: субхроническая и хроническая токсичность и отсутствие канцерогенности у крыс Фишер 344» . Токсикологические науки . 65 (2): 288–298. дои : 10.1093/toxsci/65.2.288 . ПМИД 11812933 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Мэйс М.А., Томпсон Г.Д., Муж Б., Майлз М.М. (2003). «Токсичность спиносада для опылителей и связанный с этим риск». Обзоры загрязнения окружающей среды и токсикологии . 179 : 37–71. дои : 10.1007/0-387-21731-2_2 . ISBN 978-0-387-00620-8 . ПМИД 15366583 .
