Бетаметазона дипропионат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Дипролен, Серниво, Дипрозон и другие. |
| Другие имена | Бетаметазон-17,21-дипропионат |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682799 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.024.551 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Ч 37 Ф О 7 |
| Молярная масса | 504.595 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Бетаметазона дипропионат — глюкокортикоидный стероид , обладающий противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами. Его применяют в виде крема, мази, лосьона или геля для местного применения ( дипролен ) для лечения зуда и других кожных заболеваний, таких как экзема . Незначительные побочные эффекты включают сухость кожи и легкое временное жжение при нанесении. [ 3 ] Бетаметазона дипропионат — это кортикостероид «сверхвысокой активности», используемый для лечения воспалительных заболеваний кожи, таких как дерматит , экзема и псориаз . Это синтетический аналог кортикостероидов надпочечников. Хотя точный механизм его действия неизвестен, он эффективен при местном применении при кортико-зависимых воспалительных дерматозах. [ 4 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 5 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Хотя абсорбция дипропионата бетаметазона невелика, при использовании в течение длительных периодов времени (периоды, превышающие две недели) или на большой площади поверхности (общее использование более 50 граммов в неделю) оно может иметь побочные эффекты. Одним из таких эффектов является способность кортикостероидов подавлять ось гипоталамо-гипофиз-надпочечники . [ 4 ] [ 6 ] Это может привести к угнетению высвобождения гормонов надпочечников, таких как кортизол и адренокортикотропный гормон или АКТГ. Симптомы подавления оси гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы часто неуловимы и разнообразны, но их часто можно обнаружить с помощью простых анализов крови или мочи, таких как тест на стимуляцию АКТГ или тест на свободный кортизол в моче. [ 6 ] К группе повышенного риска подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси относятся те, кто с большей вероятностью впитает больше стероида через кожу. К этим группам относятся:
- Те, кто использовал местные кортикостероиды в течение длительного периода времени.
- Те, кто использовал кортикостероиды для покрытия большой площади поверхности.
- Те, у кого нарушен кожный барьер или обширные ссадины.
- Те, кто недавно перенес стресс (например, болезнь, травма, операция)
- Дети в возрасте до 12 лет
Подавление оси HPA можно предотвратить путем приема глюкокортикостероидов. Если происходит подавление оси HPA, оно часто прекращается вскоре после прекращения лечения. [ 7 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Фармакокинетика
[ редактировать ]Абсорбция топических кортикостероидов зависит от нескольких факторов, таких как носитель или система доставки, используемая препаратом, целостность эпидермального барьера, а также от того, используется ли окклюзионная повязка в сочетании с препаратом. [ 4 ]
Абсорбция дипропионата бетаметазона при местном применении теоретически незначительна; однако в случае абсорбции его фармакокинетический профиль соответствует типичному для системных кортикостероидов. Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза до его метаболитов B17P (первичного) и бетаметазона , а также 6β-гидроксипроизводных этих метаболитов, и выводится преимущественно почками. [ 4 ] [ 8 ]
Химия
[ редактировать ]Бетаметазона дипропионат представляет собой кристаллический порошок от белого до почти белого цвета. [ нужна медицинская ссылка ]
Регулирование
[ редактировать ]Дипропионат бетаметазона был запатентован компанией Merck в 1987 году в виде усиленного крема/лосьона, дипролена в США и диспрозона в Европе. [ 9 ] Срок действия этих патентов истек в 2003 и 2007 годах соответственно, что привело к производству дженерика дипропионата бетаметазона. В это время другие кортикостероиды для местного применения, такие как ацетонид триамцинолона и пропионат клобетазола, также стали доступны в виде непатентованных кремов. Компания Merck подала заявку на «эксклюзивность для педиатрии» в 2001 году, начав клинические испытания, чтобы доказать безопасность и эффективность дипропионата бетаметазона для использования в педиатрии. [ 10 ]
Бетаметазон также использовался в составе комбинированных продуктов, таких как Luxiq , Lotrisone и Taclonex .
- Престиум Фарма: Пена Luxiq (бетаметазона валерат), 0,12% [ 11 ] представляет собой кортикостероидную пену средней концентрации, используемую в основном для лечения псориаза или других воспалительных заболеваний кожи головы.
- Merck: Лотризон (содержащий дипропионат бетаметазона, клотримазол ) [ 12 ] содержит кортикостероид (бетаметазон) и противогрибковый агент (клотримазол) и используется для лечения грибковых инфекций, которые также воспаляются.
- Лео Фарма: Таклонекс (содержащий дипропионат бетаметазона, кальципотриол ) [ 13 ] представляет собой комбинацию кортикостероида (бетаметазона) и аналога витамина D (кальципотриена) и используется для лечения частых и стойких дерматозов путем уменьшения воспаления и содействия заживлению кожного барьера.
Имена
[ редактировать ]Торговые марки включают Alphatrex, Beta-Val, Diprolene, Diprolene AF, Diprosalic (с салициловой кислотой ). [ 14 ] Дипрозон, Довобет (LEO Pharma A/S), [ 15 ] Элевфрат и Лукик. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «Крем Дипрозон – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . Справочник электронных лекарственных средств (EMC) . ООО «Датафарм» 19 сентября 2019 г. Проверено 14 апреля 2020 г.
- ^ «Побочные эффекты бетаметазона дипропионата» . наркотики.com .
- ^ Jump up to: а б с д «Дипролен» . Наркотики.com . 1 июня 2021 г.
- ^ «Бетаметазон Монография для профессионалов» . Наркотики.com . 26 декабря 2019 года . Проверено 15 августа 2020 г.
- ^ Jump up to: а б «Дипроленовая мазь» . RxList . 29 июня 2021 г.
- ^ Олт А (25 марта 2005 г.). «Удивительно высокое подавление надпочечников местными кортикостероидами» . МедПейдж сегодня . Архивировано из оригинала 1 марта 2016 года.
- ^ «Пена Энстилар (дипропионат кальципотриена и бетаметазона), 0,005%/0,064% для местного применения. Полная информация для назначения» (PDF) . Парсиппани, Нью-Джерси: LEO Pharma Inc., 2015. Архивировано из оригинала (PDF) 20 сентября 2018 г. Проверено 21 ноября 2015 г.
- ^ Профиль препарата ДИПРОЛЕН AF , «Профиль торгового наименования: Дипролен AF», DrugPatentWatch.com
- ^ «Эксклюзивность дипролена для детей» (PDF) . Центр оценки и исследования лекарственных средств . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США.
- ^ «Люксик» . Корпорация Коннетикс . Архивировано из оригинала 3 марта 2007 года.
- ^ «Крем Лотризон-клотримазол и бетаметазона дипропионат» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 14 июня 2019 года . Проверено 13 апреля 2020 г. .
- ^ «Основные сведения о назначении TACLONEX» . ООО «ЛЕО Лаборатории »
- ^ Веллер Р.Б., Хантер Х.Дж., Манн М.В. (27 января 2015 г.). «Формуларь 1: Местное лечение» . Клиническая дерматология . Джон Уайли и сыновья. п. 402. ИСБН 978-0-470-65952-6 . Проверено 2 декабря 2022 г.
- ^ «Довобет мазь – краткая характеристика продукта (СМПК)» . Справочник электронных лекарственных средств (EMC) . ООО «Датафарм».
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Бетаметазона дипропионат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
