Колестирамин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / k oʊ ˈ l ɛ st ə r ə m iː n / , / k oʊ l ɪ ˈ s ta ɪ ə r m iː n / |
| Торговые названия | Квестран, Чолибар, Олестир и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а682672 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | низкий |
| Связывание с белками | неизвестный |
| Метаболизм | желчные кислоты |
| Период полувыведения | 1 час |
| Экскреция | фекальный |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук |
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Информационная карта ECHA | 100.031.143 |
| Химические и физические данные | |
| Молярная масса | В среднем превышает 1×10 6 g/mol |
  (что это?) (проверять) | |
Колестирамин ( МНН ) или холестирамин ( USAN ) (торговые названия Questran , Questran Light , Cholybar , Olestyr ) представляет собой секвестрант желчных кислот , который связывает желчь в желудочно-кишечном тракте , предотвращая ее реабсорбцию. Это сильная ионообменная смола , что означает, что она может обменивать свои хлорид -анионы с анионными желчными кислотами в желудочно-кишечном тракте и прочно связывать их в матрице смолы. Функциональной группой анионообменной смолы является четверичная аммониевая группа, присоединенная к инертному стирола и дивинилбензола сополимеру .
Колестирамин выводит желчные кислоты из организма путем образования нерастворимых комплексов с желчными кислотами в кишечнике , которые затем выводятся с калом . [ 1 ] В результате потери желчных кислот большее количество в плазме холестерина превращается в желчные кислоты в печени для нормализации уровня. [ 1 ] Это преобразование холестерина в желчные кислоты снижает уровень холестерина в плазме . [ 1 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Секвестранты желчных кислот, такие как колестирамин, сначала использовались для лечения гиперхолестеринемии , но с появлением статинов теперь играют лишь незначительную роль в этом показании. Их также можно использовать для лечения зуда или зуда, который часто возникает при печеночной недостаточности и других типах холестаза , при которых снижается способность выводить желчные кислоты. [ нужна ссылка ]
Колестирамин обычно используется для лечения диареи , вызванной мальабсорбцией желчных кислот . [ 2 ] Впервые его использовали для этого у пациентов с болезнью Крона , перенесших резекцию подвздошной кишки. [ 3 ] Конечная часть тонкой кишки (подвздошная кишка) — место реабсорбции желчных кислот. Когда этот участок удаляют, желчные кислоты попадают в толстую кишку и вызывают диарею из-за стимуляции секреции хлоридов/жидкости колоноцитами, что приводит к секреторной диарее. Колестирамин предотвращает увеличение количества воды, делая желчные кислоты нерастворимыми и осмотически неактивными.
Колестирамин также используется для контроля других типов диареи желчных кислот . Первичная идиопатическая форма диареи желчных кислот является частой причиной хронической функциональной диареи, которую часто ошибочно диагностируют как синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи (СРК-Д), и большинство этих пациентов реагируют на колестирамин. [ 4 ] Это полезно при лечении хронической диареи постхолецистэктомического синдрома . [ 5 ] [ 6 ] Колестирамин также полезен при лечении диареи после ваготомии . [ 7 ] [ 8 ]
Колестирамин может быть полезен при лечении инфекций Clostridium difficile , поглощая токсины А и В, а также уменьшая диарею и другие симптомы, вызываемые этими токсинами. Однако, поскольку он не является противоинфекционным средством, его применяют совместно с ванкомицином . [ 9 ]
Он также используется в процедуре «вымывания» у пациентов, принимающих лефлуномид или терифлуномид, чтобы помочь выведению препарата в случае прекращения приема препарата из-за серьезных побочных эффектов, вызванных лефлуномидом или терифлуномидом. [ 10 ]
Отчет о случае предполагает, что колестирамин может быть полезен при отравлении цианобактериями ( микроцистином ) у собак. [ 11 ]
Мази, содержащие колестирамин в сочетании с Аквафором, используются для местного лечения опрелостей у младенцев и детей ясельного возраста. [ 12 ]
Холестирамин также связывается с оксалатами в желудочно-кишечном тракте, в конечном итоге уменьшая образование оксалатов в моче и образование камней из оксалата кальция. [ 13 ]
Доступные формы
[ редактировать ]Колестирамин доступен в виде порошка, в пакетах по 4 г или в канистрах большего размера. В США его можно приобрести либо как непатентованный препарат, либо как Квестран или Квестран Лайт ( Bristol-Myers Squibb ).
Дозировка
[ редактировать ]Типичная доза составляет от 4 до 8 г один или два раза в день, максимальная доза — 24 г/сут.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Были отмечены следующие побочные эффекты: [ 14 ]
кишечной непроходимости у пациентов, ранее перенесших операции на кишечнике, которым следует с осторожностью применять колестирамин. Сообщалось о [ 16 ] [ 17 ] вызванном холестирамином . гиперхлоремическом метаболическом ацидозе, Также редко сообщалось о [ 18 ]
Пациенты с гипотиреозом , диабетом , нефротическим синдромом , диспротеинемией, обструктивным заболеванием печени, заболеванием почек или алкоголизмом должны проконсультироваться с врачом перед приемом этого лекарства. [ 14 ] Другие препараты следует принимать по крайней мере за час до или через четыре-шесть часов после колестирамина, чтобы уменьшить возможное влияние на всасывание. Пациентам с фенилкетонурией перед приемом Квестрана Лайт следует проконсультироваться с врачом, поскольку этот продукт содержит фенилаланин .
Взаимодействие с лекарственными средствами
[ редактировать ]Отмечено взаимодействие с этими препаратами: [ 14 ]
- Дигиталис
- Эстрогены и прогестины
- Пероральные от диабета препараты
- Пенициллин G
- Фенобарбитал
- Спиронолактон
- Тетрациклин
- тиазидного типа. Таблетки диуретики
- щитовидной железы Препараты
- Варфарин
- Лефлуномид
Большинство взаимодействий обусловлено риском снижения всасывания этих препаратов. [ 17 ] Продолжительность лечения не ограничена, но врач, назначающий препарат, должен через регулярные промежутки времени проверять, необходимо ли продолжение лечения. Основной риск передозировки – закупорка кишечника или желудка.
Колестирамин может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов, таких как A , D , E и K. витамины Никаких особых соображений относительно употребления алкоголя не делается. [ 14 ]
Примечания и ссылки
[ редактировать ]- Индекс Merck (12-е изд.). п. 2257.
- ^ Jump up to: а б с «Холестирамин» . LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о лекарственном повреждении печени [Интернет] . Бетесда (Мэриленд): Национальный институт диабета, заболеваний органов пищеварения и почек. Сентябрь 2017 г. PMID 31643750 . НБК548431 . Проверено 22 июня 2016 г.
- ^ Уилкокс С., Тернер Дж., Грин Дж. (май 2014 г.). «Систематический обзор: лечение хронической диареи из-за мальабсорбции желчных кислот» . Алиментарная фармакология и терапия . 39 (9): 923–939. дои : 10.1111/кв.12684 . ПМИД 24602022 . S2CID 12016216 .
- ^ Хофманн А.Ф., Поли-младший (август 1969 г.). «Лечение диареи, связанной с резекцией подвздошной кишки, холестирамином». Медицинский журнал Новой Англии . 281 (8): 397–402. дои : 10.1056/NEJM196908212810801 . ПМИД 4894463 .
- ^ Уэдлейк Л., А'Херн Р., Рассел Д., Томас К., Уолтерс-младший, Андреев Х.Дж. (октябрь 2009 г.). «Систематический обзор: распространенность идиопатической мальабсорбции желчных кислот, диагностированной с помощью сканирования SeHCAT, у пациентов с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием диареи» . Алиментарная фармакология и терапия . 30 (7): 707–717. дои : 10.1111/j.1365-2036.2009.04081.x . ПМИД 19570102 . S2CID 11327665 .
- ^ Шарретта Г., Фурно А., Маццони М., Малагути П. (декабрь 1992 г.). «Диарея после холецистэктомии: свидетельства мальабсорбции желчных кислот, оцененные с помощью теста SeHCAT». Американский журнал гастроэнтерологии . 87 (12): 1852–1854. ПМИД 1449156 .
- ^ Дэнли Т., Святая Анна Л. (октябрь 2011 г.). «Клиническое обследование. Постхолецистэктомическая диарея: что ее облегчает?». Журнал семейной практики . 60 (10): 632в–632г. ПМИД 21977493 .
- ^ Джордж Джей Ди, Магован Дж (июль 1971 г.). «Диарея после тотальной и селективной ваготомии». Американский журнал пищеварительных заболеваний . 16 (7): 635–640. дои : 10.1007/BF02239223 . ПМИД 5563217 . S2CID 45276562 .
- ^ Gorbashko AI (March 1992). "[The pathogenesis, diagnosis and treatment of postvagotomy diarrhea]". Vestnik Khirurgii Imeni I. I. Grekova . 148 (3): 254–262. PMID 8594740 .
- ^ Штролейн-младший (июнь 2004 г.). «Лечение инфекции Clostridium difficile». Современные варианты лечения в гастроэнтерологии . 7 (3): 235–239. дои : 10.1007/s11938-004-0044-y . ПМИД 15149585 . S2CID 25356792 .
- ^ Вонг С.П., Чу К.М., Кан Ч.С., Цуй Х.С., Нг В.Л. (декабрь 2009 г.). «Успешное лечение острого пневмонита, вызванного лефлуномидом, с помощью вымывающей терапии холестирамином». Журнал клинической ревматологии . 15 (8): 389–392. дои : 10.1097/RHU.0b013e3181c3f87e . ПМИД 19955995 .
- ^ Рэнкин К.А., Элрой К.А., Кудела Р.М., Оутс СК, Мюррей М.Дж., Миллер М.А. (июнь 2013 г.). «Лечение цианобактериального (микроцистинового) токсикоза пероральным холестирамином: описание случая собаки из Монтаны» . Токсины . 5 (6): 1051–1063. дои : 10.3390/toxins5061051 . ПМЦ 3717769 . ПМИД 23888515 .
- ^ Уайт CM, Гейли Р.А., Липпе С. (сентябрь 1996 г.). «Колестираминовая мазь для лечения сыпи на ягодицах и экскориаций анального отверстия у грудного ребенка». Анналы фармакотерапии . 30 (9): 954–956. дои : 10.1177/106002809603000907 . PMID 8876854 . S2CID 19929362 .
- ^ «Камни в почках – лекарства» . Нью-Йорк Таймс . Архивировано из оригинала 21 ноября 2013 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Квестран» . PDRHealth . Проверено 7 июля 2012 г.
- ^ Энциклопедия MedlinePlus : Уровень триглицеридов.
- ^ Мертен Д.Ф., Гроссман Х (апрель 1980 г.). «Кишечная непроходимость, связанная с терапией холестирамином» . АЖР. Американский журнал рентгенологии . 134 (4): 827–828. дои : 10.2214/ajr.134.4.827 . ПМИД 6767374 .
- ^ Jump up to: а б Джейкобсон Т.А., Армани А., Маккенни Дж.М., Гайтон Дж.Р. (март 2007 г.). «Соображения безопасности при использовании желудочно-кишечных активных гиполипидемических препаратов». Американский журнал кардиологии . 99 (6А): 47С–55С. дои : 10.1016/j.amjcard.2006.11.022 . ПМИД 17368279 .
- ^ Камар Ф.Б., Маккуиллан РФ (2015). «Гиперхлоремический метаболический ацидоз, вызванный холестирамином: описание случая и обзор литературы» . Отчеты о случаях заболевания в нефрологии . 2015 : 309791. doi : 10.1155/2015/309791 . ПМЦ 4573617 . ПМИД 26425378 .