Эмтрицитабин
Эмтрицитабин (обычно называемый FTC , систематическое название 2',3'-дидезокси-5-фтор-3'-тиацитидин). [ 2 ] ), с торговым названием Эмтрива (ранее Ковирацил ), представляет собой нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ) для профилактики и лечения ВИЧ- инфекции у взрослых и детей. В 2019 году это было 494-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 3 тысяч рецептов. [ 3 ]
Эмтрицитабин составляет четверть таблетки Quad (торговые марки: Stribild и Genvoya). Он также продается в комбинации с фиксированной дозой с тенофовиром дизопроксилом (Виреад) под торговой маркой Трувада и с тенофовиром алафенамидом (Вемлиди) под торговой маркой Дескови. В комбинации с фиксированными дозами тенофовира или эфавиренца и тенофовира он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 4 ] Тройная комбинация эмтрицитабина, тенофовира и эфавиренца с фиксированными дозами (Сустива, продаваемая компанией Bristol-Myers Squibb ) была одобрена Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 12 июля 2006 года под торговой маркой Atripla .
Медицинское использование
[ редактировать ]ВИЧ-инфекция
[ редактировать ]Эмтрицитабин показан в сочетании с другими антиретровирусными препаратами для профилактики и лечения инфекции ВИЧ-1. [ 5 ] [ 6 ]
ВГВ-инфекция
[ редактировать ]Эмтрицитабин проявляет клиническую активность против вируса гепатита B (HBV), но не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения инфекции HBV. [ 5 ] У лиц с хронической инфекцией ВГВ лечение эмтрицитабином приводит к значительному гистологическому, вирусологическому и биохимическому улучшению. Профиль безопасности эмтрицитабина во время лечения аналогичен профилю безопасности плацебо. Эмтрицитабин, как и все другие препараты, одобренные FDA, не излечивает ни ВИЧ, ни вирус гепатита В. В исследовании с участием лиц с инфекцией ВГВ симптомы инфекции вернулись у 23% лиц, принимавших эмтрицитабин и прекративших терапию. [ 7 ] В исследованиях с участием людей с хронической ВИЧ-инфекцией репликация вируса также возобновляется, когда субъекты исследования прекращают терапию. [ 8 ] Как и в случае с лекарствами, используемыми для лечения ВИЧ-инфекции, лекарства, используемые для лечения инфекции ВГВ, возможно, придется использовать в комбинации, чтобы предотвратить развитие штаммов, устойчивых к лекарствам. Эффективность эмтрицитабина в сочетании с другими препаратами против ВГВ не установлена.
Побочные эффекты
[ редактировать ] |
В клинической практике токсичность эмтрицитабина встречается редко. Наиболее распространенными нежелательными явлениями, связанными с лечением, являются диарея , головная боль , тошнота и сыпь . Эти симптомы обычно имеют легкую или умеренную степень тяжести, но они заставили 1% пациентов клинических исследований отказаться от лечения. Изменение цвета кожи, которое обычно проявляется как гиперпигментация и обычно поражает либо ладони рук, либо подошвы ног, отмечается менее чем у 2% людей и почти исключительно у пациентов африканского происхождения .
Среди более серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть у пациентов, - гепатотоксичность или лактоацидоз .
Механизм действия
[ редактировать ] |
является аналогом цитидина . Эмтрицитабин Препарат действует путем ингибирования обратной транскриптазы — фермента, который копирует РНК ВИЧ в новую вирусную ДНК. Вмешавшись в этот процесс, который имеет решающее значение для репликации ВИЧ, эмтрицитабин может помочь снизить количество ВИЧ, или « вирусную нагрузку », в организме пациента и может косвенно увеличить количество клеток иммунной системы (а именно Т-клеток / CD4+ Т-клетки ). Оба эти изменения связаны с более здоровой иммунной системой и снижением вероятности серьезных заболеваний.
История
[ редактировать ]Эмтрицитабин был открыт Деннисом К. Лиоттой , Раймондом Ф. Шинази и Ву-Бэгом Чой из Университета Эмори и лицензирован компанией Triangle Pharmaceuticals компанией Emory в 1996 году. [ 9 ] Triangle Pharmaceuticals была приобретена в 2003 году компанией Gilead Sciences , которая завершила разработку и теперь продает продукт под торговой маркой Emtriva.
Он был одобрен FDA 2 июля 2003 г. [ 10 ] Он очень похож на ламивудин (3TC), и перекрестная резистентность между ними практически универсальна. [ нужна медицинская ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ US 5814639 , Liotta DC, Schinazi RF, Choi WB, «Способ синтеза, состава и использования 2'-дезокси-5-фтор-3'-тиацитидина и родственных соединений», выдан 29 сентября 1998 г., передан Университету Эмори. Архив. 31 мая 2021 г. в Wayback Machine
- ^ «Эмтрицитабин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 8 июля 2020 года . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Jump up to: а б «Эмтрива-эмтрицитабин капсула Эмтрива-эмтрицитабин раствор» . ДейлиМед . 14 декабря 2018 года. Архивировано из оригинала 24 июля 2020 года . Проверено 24 июля 2020 г.
- ^ «Эмтрива ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 24 июля 2020 г. . Проверено 24 июля 2020 г.
- ^ Лим С.Г., Нг ТМ, Кунг Н., Крастев З., Вольфова М., Хуса П. и др. (январь 2006 г.). «Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование эмтрицитабина при хроническом гепатите В». Архив внутренней медицины . 166 (1): 49–56. дои : 10.1001/archinte.166.1.49 . ПМИД 16401810 .
- ^ Оксениус А., Прайс Д.А., Гюнхард Х.Ф., Доусон С.Дж., Фагард С., Перрин Л. и др. (октябрь 2002 г.). «Стимуляция ВИЧ-специфического клеточного иммунитета путем структурированного прерывания лечения не может улучшить вирусный контроль при хронической ВИЧ-инфекции» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 99 (21): 13747–52. Бибкод : 2002PNAS...9913747O . дои : 10.1073/pnas.202372199 . ПМК 129766 . ПМИД 12370434 .
- ^ Лист C (19 сентября 2005 г.). «Закон непредвиденных последствий» . CNN . Архивировано из оригинала 6 ноября 2020 года . Проверено 3 августа 2020 г.
- ^ Руководство Standard & Poor's 500. Архивировано 5 июня 2023 г. в Wayback Machine . Standard & Poor's, McGraw-Hill, (2004), с. 83.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Эмтрицитабин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
